立体效应对烷氧基异恶唑类sigma-1受体抑制剂与sigma-1受体相互作用的影响

Sigma-1受体(Sigma-1 receptor,σ1R)主要参与调节细胞应激反应和细胞稳态,并与许多神经退行性疾病及肿瘤的发生发展密切相关。烷氧基异恶唑类化合物是一种新型的σ1R受体抑制剂,对σ1R具有较好的抑制活性,最优化合物与σ1R之间的结合常数小于1 nm。为了探究立体效应对这一类抑制剂与σ1R相互作用的影响,应用分子对接、分子动力学模拟和结合自由能计算;对比研究了3个σ1R抑制剂(20、37和54)与σ1R之间的相互作用方式和结合强度。研究表明,具有较大头端疏水区和质子供体N原子区的化合物54与σ1R之间的结合强度最大,这与实验测得的结合常数一致。此外,还计算了σ1R抑制剂与σ1R之间相互作用的能量分项。结果表明,范德华相互作用对该类抑制剂与σ1R之间的相互作用起主导作用;而静电相互作用的影响较小。基于氨基酸残基的结合自由能分解及对抑制剂与σ1R结合构象的分析表明,提高头端疏水区和质子供体N原子区的立体体积,有利于提高该类抑制剂与σ1R之间的结合活性。     

澳大利亚研究发现大蒜有助降血压

澳大利亚研究人员通过实验发现，食用大蒜有助于部分高血压患者控制血压。研究人员对在3～6个月中坚持定时服用不同种含有大蒜主要活性成分“蒜素”营养补充剂的受试者进行测定。结果发现，大部分患者血压明显降低，其中一些患者通过服用“蒜素”所取得的降压效果甚至不亚于服用β受体阻滞剂等常规降压药的效果。但是，以此断言大蒜或“蒜素”补充剂可以替代降压药还为时尚早，“蒜素”能否在更长时期内起到良好的降压效果，还需要进一步的研究来证实。     

5-FU、海藻多糖、黄芪多糖复方抗癌制剂抗肿瘤药理作用的研究

由５一ＦＵ、海藻多糖、黄芪多糖组成复方抗癌制剂（以下简称复方）。对小鼠体内移植肉瘤（Ｓ１８０）、小鼠肝癌（Ｈ２２）均有显著的抑制作用，与化疗药物５一ＦＵ相比，抑瘤作用增强，毒副作用降低。复方可提高荷瘤小鼠红细胞免疫功能，减轻化疗药物对机体的免疫抑制作用。     

转染重组Elafin对炎症状态下巨噬细胞表面受体CD14的保护作用

目的:研究转染重组Elafin对炎症状态下巨噬细胞表面受体CD14的保护作用.方法:重组质粒pEG-FP-C1-Elafin转染入离体培养巨噬细胞株,与多形核中性粒细胞(polymorphonuclear granulocyte,PMN)、脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)共作用4h后,倒置荧光显微镜观察重组Elafin胞内表达,流式细胞仪检测巨噬细胞表面受体CD14表达情况.同时,转染重组质粒的巨噬细胞与凋亡PMN共孵育1h后,观测结合凋亡PMN的巨噬细胞百分比.结果:pEGFP-C1-Elafin转染入巨噬细胞后被成功表达,其表面受体CD14数量明显升高,结合凋亡PMN的巨噬细胞的数量的增加.结论:通过转染重组人Elafin,可保护炎症状态下巨噬细胞表面凋亡相关受体CD14,促进PMN凋亡.     

猫尝不出甜味？

猫科动物已经失去了其他哺乳动物所具有的甜味受体 分子生物学的发展速度快得惊人，而现在分子生物学将要进一步向我们揭示猫的味觉秘密。美国的研究小组发现，猫已经丧失了感知糖等甜味的受体，这一发现被刊登在2005年7月号的PLoS Genetics上。究其原因，是因为猫的制造甜味受体的基因发生了变异。这是在了解了哺乳动物的食性和味觉关系的基础上得出的成果。     

大鼠血管α1-肾上腺素受体不同亚型减敏差异的机制探讨

α_1-肾上腺素受体(α_1-adrenergic Receptor,α_1-AR)根据药理学特性和分子生物学特点被分为α_(1A),α_(1B),α(1D) 3种亚型,它们在大鼠血管中的分布、信号转导及其调节等方面都存在明显差异.我们曾报道在主动脉中占主要功能地位的α_(1D)-AR远较在肾动脉中占主要功能地位的α_(1A)-AR容易产生减敏.本文利用特异性工具药在磷酸肌醇(InsPs)蓄积实验和离体血管收缩功能实验中,对产生上述减敏差异的机制进行了研究.1 材料与方法1.1 材料1.1.1 动物　 (?)Wistar大鼠,体重(165土10)g,北京医科大学实验动物中心提供.1.1.2 药品 去甲肾上腺素(Norepinephrine,NE),育亨宾(Yohimbine),普萘洛尔(Propra-nolol),去甲丙咪嗪(Desmethylimipramine,DMI),间甲肾上腺素(Normetanephrine,NMN),乙酰胆碱(Acetylcholine,Ach),氯化理(LiCl),氟化钠(NaF),佛波脂(Phorbol 12-myristate 13-ac-etate,PMA)购自Sigma公司;3~H-Inositol为 American Radiolabled Chemicals公司产品.1.2 方法     

结球生菜基因转化组织培养受体系统的建立

以结球生菜马莱克为试材，以ＭＳ为基本培养基，采用不同的激素配比，经愈组织诱导及芽分化、生根、移植入土三个步骤的离体培养，获得正常的再生植株，建立了结球生菜的基因转化受体系统，为下一步的基因转化工作提供了有利条件，愈伤组织诱导及芽分化培养基为ＭＳ＋Ｂ０．１－４．０ｍｇ／Ｌ＋ＩＡＡ（或ＮＡＡ或２，４－Ｄ）０．００５－２．０ｍｇ／Ｌ；分根培养基为１／２ＭＳ，还测定了外植体对抗生素的敏感性。     

The synthesis of a fluorescent chemosensor containing two thiourea groups and its recognition behavior for dicarboxylate anions

A novel anion receptor 2 bearing anthracene flurophore and thiourea was synthesized and identified by ^1H NMR,MS,IR and elemental analysis. The interaction between receptor 2 and various α,ω-dicarboxylate anions was studied by fluorescence spectrum. The obtained fluorescence data indicate that 1：1 stoichiometry complex is formed between receptor 2 with diferent dicarboxylate anions through a hydrogen-bonging interaction. The selectivity of 2 for recognition of different dicarboxylates deponds on chain length of the anionic species.     

胰岛素样生长因子-I的研究进展

哺乳动物胰岛素样生长因子(IGF-I)是介导生长激素促生长效应的主要因子,本文对IGF-I的结构、结合蛋白类型、受体及其在机体中的生物功能和影响因素等作了阐述,并分析了IGF-I在动物生产中的应用前景.     

vMIP衍生物在防治艾滋病及炎性病变药物中的应用

病毒巨噬细胞炎性蛋白（vMIP）是来源于人疱疹病毒8K4基因的重组蛋白。它同源于人MIP-1α，具有广谱结合人趋化因子受体，如CCR5、CXCR4、CCR8等，但不激活HIV共受体，即可作为受体的封闭剂。