连翘酯苷A的体内外代谢及药动学研究进展

连翘酯苷A作为连翘主要有效成分之一,具有抗氧化、抗病毒、抗菌等药理作用.对近20年的国内外文献资料进行分析、归纳,分别按照体内代谢研究、体外代谢研究和药物动力学研究三个方面综述了连翘酯苷A的代谢和药动学研究进展及其分析方法的应用前景,以期为进一步深入探讨连翘酯苷A的研究以及新药开发提供一定的参考.目前连翘酯苷A的代谢及药动学研究发展迅速,各种代谢模型和检测方法的优化结合必将加快人们对于连翘酯苷A的研究步伐,从而进一步推动连翘酯苷A的新药开发及临床应用.     

体外诊断试剂有证标准物质研究现状和趋势

本文简述了研制、使用体外诊断试剂有证标准物质的必要性，介绍了国际上美国国家标准和技术研究院NIST、欧盟IRMM等发达国家及地区体外诊断试剂有证标准物质研制现状，综述了国内体外诊断试剂、尤其是具有良好互换性的血清基质有证标准物质研发情况，展望了今后体外诊断试剂有证标准物质的研发重点。     

熊胆缓释胶囊的溶出度和生物利用度

为了减少服药次数,方便病人和医护人员,用缓释阻滞剂制备熊胆缓释胶囊。高效液相色谱外标定量法测定熊胆中特有成分熊去氧胆酸(UDCA)的含量,建立校正曲线及方法学考察。用RC-3D溶出仪,转篮法测定12颗胶囊溶出度。家兔16只分成两组,分别灌胃口服熊胆缓释颗粒和熊胆原药100mg/5mL生理盐水液。设定时间点采血后测出血浆中UDCA含量,绘制血药浓时曲线。3P87软件计算曲线峰下面积AUC缓,AUC原和各自的转运速率常数K缓和K原,用公式[AUC缓K缓(/AUC原·K原)]×100%,得出相对生物利用度F。实验结果是(1)体外溶出度按取样时间点为序(h)是05、1、2、4、6、8、10、12、14、16、18、20。累积溶出百分率(%)为1837、2945、3578、4267、4986、5734、6912、7642、8867、9612、9673、9748。(2)血药浓时曲线在设定时间点(h)1、3、6、9、12、24、36、48,缓释组的浓度(μg·mL-1±SD)59159±2748,68826±4279,66278±3964,60207±3717,54964±4459,61480±4775,51573±6009,42462±4522。原药组41334±2291,67522±4635,51498±4987,37518±4175,36644±3933,35464±2986,25870±1914,22318±2693。曲线峰下面积(AUC缓和AUC原)[μg·mL-1·h)]分别是89852664,35164555,两组清除相转运速率常数K缓和K原分别是(h-1)003、0089。(3)计算出相对生物利用度F为7680%。表明熊胆缓释胶囊有好的体外溶出度和较高的体内生物利用度,可提供48h服药一次,达到缓释目的。     

植物肌动蛋白荧光类似物体外与体内的聚合

利用碘乙酰胺俄勒冈绿对植物花粉肌动蛋白进行荧光标记,从１０ｍｇ肌动蛋白可得到３ｍｇ肌动蛋白荧光类似物,标记率为７２％,纯度为９９％．体外实验结果表明,肌动蛋白荧光类似物在Ｍｇ~２＋和Ｋ~＋存在条件下可聚合成丝状肌动蛋白;将肌动蛋白荧光类似物通过细胞显微注射方法引入活体植物细胞内,可观察到有绿色荧光微丝分布在细胞质中,说明所得脱动蛋白荧光类似物具有与细胞内源肌动蛋白相似的功能．     

L-精氨酸基姜黄素衍生物的合成及抑菌性评价

以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺(EDC)为脱水剂,琥珀酸(Sa)为连接臂,通过酯化和酰胺化反应将姜黄素接枝到L-精氨酸分子上,获得新型L-精氨酸基姜黄素(Cur-Sa-Arg)衍生物,产物经UV-Vis、FT-IR、1 H NMR和DSC表征,证明已成功合成.与姜黄素...     

1,3,4-噻二唑取代的氮唑类化合物的合成及体外抗真菌活性

以取代苯甲醛为原料,硫代氨基脲为亲核试剂,经亲核加成-消除、环合反应,合成2-氨基-5-取代苯基-1,3,4-噻二唑,再与环氧化物中间体1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1 H-1,2,4-三唑反应,得到15个含1,3,4-噻二唑的氮唑类衍生物1—15结构均经1 H NMR和MS确证.经文献检索,它们...     

主链型不饱和聚磷酸酯交联体系体外降解性能

研究了主链重复结构单元中含富马酸酯的不饱和聚磷酸酯（UPPE）与N-乙烯基吡咯烷酮（NVP）交联体系的体外降解过程,采用扫描电镜观察了降解一定时间后试样断面的形态结构．结果表明：交联体系试样是按照先表层、后中心。由外至内的规律进行降解,降解过程包括表层扩散溶出和基体降解两部分．在表层扩散溶出占主导阶段。交联试样中聚乙烯基吡咯烷酮（PVP）和NVP快速溶出,试样失重明显,试样吸水率、长度、直径也迅速增大;在基体降解占主导阶段,试样降解比较缓慢,试样失重、吸水率、长度和直径变化较小．     

祁江大桥体外预应力连续刚构桥梁

本文介绍了国内第一座采用体外预应力设计的连续刚构大桥,祁江大桥体外预应力连续刚构桥的设计成果,包括桥梁布置与构造、预应力筋线型的选择、体内体外预应力筋比例、相应设计的结构应力状态,体外预应力索关键部位等。     

体外预应力加固钢筋混凝土梁式空心板桥的有限元分析

以内蒙古通辽市境内的公德屯桥为工程实例,通过静载荷试验说明桥梁需要加固,采用有限元程序ANSYS进行有限元建模研究和施加横向预应力的仿真计算,把均匀设计理论引入加固设计中.研究了各因素对挠度校验系数、应变校验系数的变化规律,综合考虑确定了优化设计方案.通过对加固前、后主梁跨中截面对比分析可知,采用施加横向预应力的方法来对钢筋混凝土空心板桥进行加固,能有效改善荷载横向分布情况,增加空心板结构间的横向联系,避免单板受力现象,且加固效果明显.     

孔雀鱼胚心的体外培养

以卵胎生方式繁殖的孔雀鱼为材料,通过酶消化或机械方法脱去卵壳,经显微操作从发育早期的40个胚胎中挑取胚心进行体外培养。这些鱼的胚心在体外维持搏动达4周的占80％,其中搏劝时间最长的有142d。利用鱼的胚体透明、可直接观察到其体内心脏搏动及血液循环等有利条件,同时对体外培养的胚心血管中血细胞颜色的变化及随心博运动的现象做了观察分析。实现了孔雀鱼胚胎心的体外培养,体外培养的胚心可作为脊椎动物心脏及循环组织发育研究的一个模式系统。