G蛋白偶联受体研究进展

G蛋白偶联受体(Gprotein-coupled receptors,GPCRs)是具有7个跨膜螺旋的蛋白质受体,是人体内最大的蛋白质家族。按GPCRs一级结构的同源性,主要分为A、B、C三族;按氨基酸序列的相似性以及与配基的结合情况GPCRs可以分为5个亚家族。本文就GPCRs的结构、分类、GPCRs的二聚化以及其固有活性等方面做了一些介绍。     

Excitatory effect of histamine on neuronal activity of rat cerebellar fastigial nucleus Jn vitro

The cerebellar fastigial nucleus （FN） holds an important role in motor control and body balance. Previous studies have revealed that the nucleus is innervated by direct hypothalamocerebellar hletaminergic fibers. However, the functional role of histaminergic projection in cerebellar FN has never been established. In this study, we investigated the effect of histamine on neuronal firing of cerebellar FN by using slice preparations. Sixty-five FN cells were recorded from 47 cerebellar slices, and a vast majority of the cells responded to histamine stimulation with an excitatory response （58/65, 89.2%）. Perfusing slices with low-Ca^2＋/high-Mg^2＋ medium did not block the histamine-induced excitation （n=10）, supporting a direct postsynaptic action of histamine on the cells. Furthermore, the excitatory effect of histamine on FN neurons was not blocked by selective histamine H1 receptor antagonist triprolidine （n=15） or chlorpheniramine （n=10）, but was effectively suppressed by ranitidine （n=15）, a highly selective histamine H2 receptor antagonist. On the other hand, highly selective histamine H2 receptor agonist dimaprit （n=20） instead of histamine HI receptor agonist 2-pyridylethylamine （n=16） mimicked the excitatory effect of histamine on FN neurons. The dimaprit-induced FN neuronal excitation was effectively antagonized by selective histamine H2 receptor antagonist ranitidine （n=13） but not influenced by selective histamine H1 receptor antagonist triprolidine （n=15）. These results demonstrate that histamine excites cerebellar FN cells via the histamine H2 receptor mechanism and suggest that the hypothalamocerebellar histaminergic fibers may modulate cerebellar FN-mediated sensorimotor integration through their excitatory innervations on FN neurons.     

催化光度法研究血红素受体类过氧化物酶活性

介绍含血红素的过氧化物酶作为超分子受体在信生催化体系中的应用研究。以动态分光光度分析法研究血红素蛋白质作为过氧化物酶的催化作用和其在胶束中的类酶活性。通过对催化过程及反应活性中间体的分子吸收光谱研究，发现血红蛋白催化活性怀氢供体底物邻苯二胺浓度之间遵从米氏方程，并获得牛血红蛋白、血红素及其血红素的环糊精衍生物作为生物催化试剂所具有的类酶特征常数。     

动物所在动物生殖研究领域取得新进展

[动物研究所]近期，中科院动物所孙青原团队通过研究，发现了小鼠卵巢发育和卵母细胞减数分裂过程中雌激素受体α的变异体（ER-α36）表达变化。该成果目前已发表在最新出版的ISTOCHEMISTRY AND CELL BIOLOGY杂志上。     

高甲状腺激素水平对大鼠心肌β受体和血浆儿茶胺酚的影响

为研究高甲状腺激素状态下心肌β受体，血浆儿茶酚胺的变化及相互关系，给习口服甲状腺片，平均每只４ｍｇ／ｄ，连续６０ｄ，检测心室肌β受体密度最大结合量和血浆儿茶酚胺含量。结果显示，实验组大鼠心肌Ｂｍａｘ显著低于对照组；实验组大鼠血浆ＣＡ显著高于对照组。     

新型蛋白质与肥胖相关疾病

更好地了解PPARs对人体作用的细微差别 ,可能对找到治疗诸如肥胖症、心脏病、糖尿病、癌症等疾病的有效药物提供新的途径     

硫酸镁治疗恶性哮喘11例临床观察

本文是用硫酸镁的治疗恶性哮喘发作11例的临床观察报告。24小时内有效率100％，其中6小时显效率达72．7％。     

药物基因组学对β受体阻滞剂疗效的影响

β受体阻滞剂被广泛应用于治疗各种心血管疾病,但其有效治疗剂量、不良反应存在明显的个体差异,研究资料表明20%~95%的个体差异归因于基因的遗传多态性.文中通过综述药物基因组学对β受体阻滞剂疗效的影响,以期达到为临床用药提供有效参考的目的.以多年来国内外研究文献为基础,根据β受体阻滞剂治疗高血压病、冠心病、心力衰竭等心血管疾病时,药物疗效差异与基因型差异的相关性进行综合分析.CYP2D6*10等位基因型、β1-AR389位基因型和G蛋白α亚基CC基因型可以提高β受体阻滞剂的疗效;β2受体多态性与β受体阻滞剂的疗效不存在直接的关联;其他相关基因的多态性,如β3受体基因多态性、α1D受体多态性和ACE基因多态性等对β受体阻滞剂疗效的影响尚需进一步研究证实.     

大鼠肝细胞膜胰岛素受体与胰岛素的相互作用

采用125I-胰岛素标记法研究大鼠肝细胞膜中胰岛素受体与胰岛素的结合性质,用31P-核磁共振法(31P-NMR)研究大鼠肝细胞膜中胰岛素刺激下的胰岛素受体体外自磷酸化,实验结果表明大鼠肝细胞膜胰岛素受体与胰岛素结合的最佳酸度大约为pH=7.5,并且表明大鼠肝细胞膜上的胰岛素受体为高亲和、低容量和低亲和、高容量两型受体.非放射性的31P-NMR波谱法检测到胰岛素刺激下的大鼠肝细胞膜胰岛素受体的体外自磷酸说明所提取纯化的胰岛素受体具有生物活性.     

穿越大脑:故事已然发生

<正>科学家们正在运用分子生物学工具撬开人体内最后的生物化学屏障——血脑屏障。哪种方法是最成功的,或许取决于哪种类型的分子进入大脑……故事已经发生,请开卷一览。当神经学家赖安·瓦特斯(Ryan Watts)在谈论受体介导穿胞作用时,就像一位乐团指挥一般描述着他最喜欢的音乐篇章。对他来说,分子在受体辅助囊泡运输下穿越细胞膜是一种艺术形式,更重要