以L-酪氨酸甲酯为拆分剂制备S-(+)-α-环己基扁桃酸

以L-酪氨酸甲酯为拆分剂对α-环己基扁桃酸进行拆分得到S-型对映体.采取在低温下加料,等反应完毕后再升温到回流并冷却结晶的方式,减少了副产物的生成。最佳条件为：乙腈与水质量比为10：1,CHMA与L—TME摩尔比为1：0．75,得到S—CHMA的收率为理论收率的83．2％,光学纯度大于97％     

Cytoskeleton reorganization and FAK phosphorylation are involved in lanthanum （Ⅲ）-promoted proliferation and differentiation in rat osteoblasts

The effect of lanthanum ion (La³⁺) on osteoblast function and cytoskeleton is assessed in vitro. Osteoblasts were isolated from Sprague-Dawley fetal neonatal rats. Cell proliferation and gene expression levels of cbfa-1, alkaline phosphatase (ALP), osteocalcin (OC), bone sialoprotein (BSP) and osteopontin (OPN) were examined by cell counting and RT-PCR. Cytoskeleton F-actin was stained with rhodamine-conjugated phalloidin and was visualized by a confocal microscope. As the results, 10⁻⁸-10⁻⁴ M La³⁺-induced osteoblast proliferation on day 2. Data from the RT-PCR assay revealed that 10⁻⁶ M La³⁺ up-regulated the expression levels of ALP, BSP, and cbfa-1 on day 4, while it enhanced the expressions of OC and OPN on day 21. The F-actin cytoskeleton was strengthened and reorganized under the exposure of La³⁺. In addition, the phosphorylation of focal adhesion kinase (FAK) was significantly promoted in 24 h evaluated by Western blot analysis. These findings indicate that La³⁺ promotes osteoblast activity through the phosphorylation of FAK and reorganization of the cytoskeleton.     

平滑肌肌球蛋白轻链激酶对肌球蛋白非Ca2 依赖性磷酸化(2)

为了初步揭示肌球蛋白轻链激酶(MLCK)对肌球蛋白(myosin)非Ca2 依赖性磷酸化的特征 试验方法采用10%甘油聚丙烯酰胺凝胶电泳检测myosin的磷酸化,用孔雀绿法测定myosin Mg2 -ATP酶活性及选择Scoin Image扫描软件分析所获得的数据。提出在MLCK参与的myosin活性调节中,myosin以非磷酸化、非Ca2 依赖性(CIPM)及Ca2 依赖性磷酸化(CDPM) 种状态存在 研究发现非Ca2 依赖性磷酸化myosin有以下特征:(1)耗能(Mg2 -ATP酶活性)高于非磷酸化myosin但低于Ca2 依赖性磷酸化myosin;(2)花生四烯酸(AA)可选择性加强myosin非Ca2 依赖性磷酸化;(3)在本试验条件下,未观察到MLCK抑制剂ML-9对非Ca2 依赖性myosin磷酸化的抑制作用;(4)组胺(histamine)对非Ca2 依赖性的抑制小于对Ca2 依赖性磷酸化的抑制,且这些差异在统计学上有显著性。以上结果提示myosin非Ca2 依赖性磷酸化不仅在程度上,而且在机制上与Ca2 依赖性磷酸化可能存在重要区别     

平滑肌肌球蛋白轻链激酶对肌球蛋白非Ca^2＋赖性磷酸化（2）

为初步揭示肌球蛋白轻链激酶(MLCK)对肌球蛋白(myosin)非Ca^2 依赖性磷酸化的特征。试验方法采用10％甘油聚丙烯酰胺凝胶电泳检测myosin的磷酸化,用孔雀绿法测定myosin。Mg^2 -ATP酶活性及选择Scoin Image扫描软件分析所获得的数据。提出在MLCK参与的myosin活性调节中,myosin以非磷酸化、非Ca^2 依赖性(CIPM)及Ca^2 依赖性磷酸化(CDPM)三种状态存在。研究发现非Ca^2 依赖性磷酸化myosin有以下特征：(1)耗能(Mg^2 -ATP酶活性)高于非磷酸化myosin但低于Ca^2 依赖性磷酸化myosin;(2)花生四烯酸(AA)可选择性加强myosin。非Ca^2 依赖性磷酸化;(3)在本试验条件下,未观察到 MLCK抑制剂ML-9对非Ca^2 依赖性myosin磷酸化的抑制作用;(4)组胺(histamine)对非Ca^2 依赖性的抑制小于对Ca^2 依赖性磷酸化的抑制。且这些差异在统计学上有显性。以上结果提示myosin非Ca^2 依赖性磷酸化不仅在程度上,而且存机制上与Ca^2 依赖性磷酸化可能存在重要区别。     

尾式酪氨酸卟啉及其金属配合物的合成

报道了５－［（对－Ｎ－酪氨酸丁氧基）苯基］－１０,１５,２０－三（对－氯苯基）卟啉（Ｈ２Ｌ）及其配合物ＭＬＣ１（Ｍ＝Ｃｏ,Ｆｅ,Ｍｎ）的合成,经元素分析、ＵＶ－ｃｉｓ、荧光光谱、ＩＲ和＾１ＨＮＭＲ等结构表征。催化实验发现除配体外,３种配合物在分子氧氧化苯甲醛的反应中具有催化作用。     

SGK和14-3-3蛋白与TPO/MPL信号传导的丝氨酸/苏氨酸磷酸化机制有关

血小板生成素(thrombopoietin, TPO)是调节血小板生成最主要的细胞因子, 它的生物学效应由其受体c-Mpl介导. 用酵母双杂合系统(two-hybrid system)筛选了与c-Mpl膜内部分相互作用的蛋白质. 在5×106个转化子中, 得到48个阳性克隆. 测序结果表明, 其中一个是丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶SGK (serum and glucocorticoid-inducible kinase)的部分编码序列(编码第246位氨基酸至C末端, 包括3′端非编码区); 另一个为14-3-3 theta亚型蛋白的部分编码序列(编码第67位氨基酸至C末端, 包括3′端非编码区). 体外GST-Pulldown分析和免疫共沉淀进一步证实了c-Mpl与它们的相互作用. 通过系列缺失研究发现两个蛋白与c-Mpl相互作用的区域都在523~554 aa范围内. 用酵母双杂合系统进一步研究SGK和14-3-3蛋白之间的关系, 发现两者可能直接相互作用. SGK和14-3-3蛋白可能与TPO/MPL信号传导过程中的丝氨酸/苏氨酸磷酸化有关.     

喷洒低浓度亚硫酸氢钠可促进小麦叶片光合磷酸化和光合作用

用１～２ｍｍｏｌ／Ｌ ＮａＨＳＯ３喷施于小麦叶面,可以提高叶片的光合速率,并能持续３ｄ左右。左此条件下,光下叶片中的ＡＴＰ含量提高,叶片的毫秒延迟发光加强,反映与光合磷酸化活力有关的跨类囊体膜质子样度增加。将书知可促进循环光合磷酸化的辅助因子ＰＭＳ和ＮａＨＳＯ３分别和共同喷洒叶片,次日所有叶片的光合速率均比对照（喷水）提高２０％左右。共同自理未出现叠加效应,表明ＨａＨＳＯ３的主要作用和ＰＭＳ促进光     

苯基锡系列化合物与牛血清白蛋白相互作用的光谱研究

采用光谱法研究了苯基锡化合物(一苯基锡(MPT),二苯基锡(DPT)和三苯基锡(TPT))与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.结果显示,三种苯基锡化合物与BSA均有不同程度的相互作用,紫外-可见(UV-vis)光谱表现为增色效应,荧光光谱表现为猝灭效应,圆二色(CD)光谱表现为特征峰的振幅减小和峰位位移.Stern-Volmer方程计算表明三种苯基锡化合物对BSA的荧光猝灭方式均为静态猝灭,并得出在25℃和37℃时的结合位点数(n)和平衡常数(K).比较发现,随着温度升高,n和K均有所下降.根据能量转移理论,计算了三种苯基锡化合物与BSA相互作用的结合距离(r)和能量转移效率(E).结果表明,三种r均小于7 nm, 且r的大小顺序为MPT-BSA,DPT-BSA和TPT-BSA.通过热力学研究判断出三种苯基锡化合物与 BSA相互作用的方式和类型,MPT与BSA的作用方式为范德华力和配位作用,TPT与BSA的作用方式主要是范德华力,而DPT与BSA的作用方式主要为疏水作用.同步荧光光谱研究表明,三种苯基锡化合物对BSA分子构象及色氨酸和酪氨酸残基的微区均有不同程度的影响,但对色氨酸微区的影响较大.     

多靶点酪氨酸激酶抑制剂帕纳替尼的研究进展

帕纳替尼是美国FDA在2012年批准的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够有效抑制BCR-ABLT315I突变的TKI,该药物毒性通常较低.帕纳替尼是新药研制过程中的大突破,是一种对白血病疗效较好,毒副作用较低的多靶点酪氨酸激酶抑制剂.     

含有碘代酪氨酸的铜(Ⅱ)三元混配配合物的圆二色光谱研究──碘对甲状腺激素生物活性的结构作用探索

用圆二色光谱法研究了铜 (Ⅱ )与 3 碘基 L 酪氨酸 (L Ityr) ,L 酪氨酸 (L Tyr) ,或L 高丝氨酸 (L Hser)和L AA(AA代表精氨酸 (Arg) ,赖氨酸 (Lys) ,天冬酰胺 (Asn) ,谷氨酰胺(Gln) ,或丙氨酸 (Ala)三元混配配合物体系在不同离子强度 (I =1 .0或 0 .1mol/LKNO3)和溶剂环境 (水 ,50 % (v/v)乙醇 水或 50 % (v/v)二氧六环 水 )条件下配体间相互作用 .全部混配配合物体系的圆二色光谱在 587～ 62 7nm范围均有负的极大吸收 ,且Cu(L Ityr)L Arg)和Cu(L Ityr) (L Lys)体系的Δε异常负 (- 0 .479～ - 0 .884) ;Cu(L Ityr) (L AA)体系的Δε明显比Cu(L Tyr) (L AA)负 .讨论了这些混配配合物中配体间相互作用的规律和碘的结构效应 .