咯菌腈对3种环境生物的急性毒性评价

为研究咯菌腈对人体和环境的潜在危害。试验选择大型溞、羊角月牙藻和蚯蚓赤子爱胜作为受试生物进行急性毒性试验,并评价其毒性。结果表明：咯菌腈对大型溞48 h-EC50分别为0.55 mg/L,其95%置信限为0.45～0.77 mg/L;对羊角月牙藻的72 h-EC50为0.66 mg/L,其95%置信限为0.62～0.74 mg/L;对蚯蚓赤子爱胜的14d-LC50〉10 mg ai/kg-1干土。按照农药分级标准,咯菌腈对大型溞的急性毒性为高毒,对羊角月牙藻的急性毒性为中毒,对蚯蚓的急性毒性为低毒。咯菌腈对不同生物表现出不同的毒性,对水生生物表现出较高的毒性,其在生产使用中应谨慎。     

北京师范大学化学学科百年华诞系列学术活动

正2012年7月4日,"2012年全国研究生暑期学校(放射性药物)暨庆祝北京师范大学化学学科百年华诞系列学术活动"开幕式在化学楼第二教室召开.中国科学院院士、放射性药物教育部重点实验室主任柴之芳,中国工程院院士、放射性药物教育部重点实验室学术委员会顾问刘伯里,副校长陈光巨等出席会议.     

N,N-二异丙基-3-(2-甲氧基-5-甲基苯基)-苯丙酰胺的还原

采用具有强活性的复合还原剂实现了叔酰胺的还原。讨论了不同的络合试剂，还原试剂，络合时间和反应温度对叔酰胺还原的影响，确定了三氯氧磷/锌粉还原法及还原N，N-异丙基-3-（2-四氧基-5-甲基苯基）-苯丙酰胺（1）的工艺路线，得到新药托特罗定的重要中间体N，N-二异丙基-3-（2-甲氧基-5-甲基苯基）-苯丙胺（2），收率为86%。     

氯霉素在牙鲆体内的药代动力学及残留消除规律研究

采用高效液相色谱法测定牙鲆体内氯霉素的药物浓度,非房室模型统计矩原理分析药动学数据.结果表明:1)单次口服剂量为80 mg·kg-1的氯霉素,药物在牙鲆体内的药-时曲线呈明显双峰现象:第一次达峰时间Tmax(1)出现在2.00 h,鳃、肝、肾、血、肌的第一次达峰浓度Cmax(1)依次为15.01、11.80、10.35、8.56、5.21μg·mL-1;第二次达峰浓度Cmax(2)小于第一次的浓度Cmax(1),第二次达峰的时间Tmax(2)出现在8.00 h,药-时曲线下面积(AUC):肾、鳃、肝、血、肌分别为176.87、133.77、118.77、65.33、50.36μg·mL-1·h.消除半衰期(T1/2)为4.89-10.39 h,平均滞留时间(MRT)为8.67-17.05 h,说明氯霉素在牙鲆体内吸收较迅速,但滞留时间较长.2)连续5 d口服剂量为40 mg·kg-1的氯霉素,药物消除半衰期(T1/2)为39.40-115.50 h,说明口服氯霉素在牙鲆体内消除缓慢,残留较严重,其中以肾脏和肝脏组织中残留最明显.     

聚(二聚酸-癸二酸)的合成和药物释放性能

以癸二酸和二聚酸预聚物为单体,采用高真空熔融缩聚法,得到较高相对分子质量的聚（二聚酸-癸二酸）共聚物。合成的聚合物分别用于FT-IR,GPC,DSC和TGA等进行了表征,并研究了合成聚合物的体外降解及其对模型药物盐酸环丙沙星的释放性能。     

基于J2EE构架的药物与靶点综合数据库及其查询系统（DTDB）的设计与实现

本文扼要介绍了作者收集、整理目前已发现的所有药物及其作用靶点的相关信息,并整合现代分子生物、药物、化学等的最新进展,采用业界领先的Java的j2ee框架,建立一个综合的数据库系统的过程。同时在该综合数据库系统的基础上,嵌入药物分子和靶点的对接技术,使得我们的系统除用于一般的药物分子和靶点查询之外,还能实现基于分子反向对接的虚拟筛选和通过药物分子寻找其作用的潜在蛋白靶点。本数据库暂时只能本机访问,对外访问地址尚在建设中。     

苦参杀鼠活性成分研究

对苦参杀鼠的生物碱活性成分及其毒性作用进行了系统的研究.采用80%的酸性乙醇提取、氯仿萃取、硅胶柱层析分离等方法从苦参中分离得到5种苦参生物碱单体,经与标准品对照测定mp,IR,MS等方法鉴定分别是槐果碱、苦参碱、槐定碱、氧化苦参碱和氧化槐果碱.以小鼠为实验动物分别进行毒性测定,试鼠的死亡均集中在48 h内,48 h后无试鼠的死亡现象.在试验剂量范围内,槐果碱和槐定碱引起试鼠死亡的时间最短,均为11 min,而苦参碱、氧化苦参碱和氧化槐果碱引起试鼠死亡的时间较长,分别为2,4,5 h.这5种生物碱及苦参生物总碱对小鼠的致死中量LD50(经口)分别为123.65,64.01,93.56,85.95,81.00,339.26 mg/kg.苦参碱、槐定碱、氧化苦参碱和氧化槐果碱的毒性较低,致死中量适宜,可以作为杀鼠剂使用;而槐果碱的致死中量较大,毒性小,不宜作为杀鼠剂使用.苦参生物总碱及5种苦参生物碱单体对试鼠的毒杀表现为胃毒作用,主要作用于试鼠的神经系统.     

温敏性凝胶的合成与药物缓释模拟

通过自由基聚合法合成了聚（N－异丙基丙烯酰胺）一无水凝胶和聚（N－异丙基丙烯酰胺－丙烯酸）二元水凝胶，用溶胀法探讨了温度，pH有原料组分等因素对凝胶性能的影响，实现发现：一元水凝胶体系与其线性聚合物一样，具有明显的相转变温度（LCST), 与差示扫描量热法（DSC）结果一致；二元水凝胶的LCST随丙烯酸的含量的增加而上升，而碱性条件下的溶胀性能远远优于酸性条件，Lin选出一适合配方并在模拟人体体温（37℃）和胃肠液pH值的条件下进行了药物（阿司匹林）缓释实验，发现以凝胶颗粒为药物载体，能更好地达到药物长期有效释放的目的。     

苦豆子生物碱的农用活性初步研究

本研究选择测定了从苦豆子中提取的几种主要生物碱和总生物碱的抑菌、杀虫、除草和植物生长调节活性 ,结果显示其杀虫活性明显高于其它三方面 ,且杀虫活性亦具有显著的选择性 ,为其作为农用药物的开发研制获得了一些基础信息     

碘硒氟联用对小鼠肝肾脂褐素含量的影响

为研究碘、硒、氟联用对小鼠肝脏和肾脏脂褐素含量的影响,让小鼠饮用加氟、加碘和加硒的溶液10周后,采用生化方法测定其肾脏和肝脏组织内脂褐素含量的变化.结果表明,高氟能导致小鼠肝脏和肾脏内脂褐素含量显著上升(P<0.05);适当量的碘或碘硒联用可引起小鼠肝脏和肾脏脂褐素含量显著下降(P<0.05),而碘量过高则与氟产生协同毒性作用.结果提示,一定量的碘或碘硒联用可改善氟致肝脏和肾脏组织抗氧化能力的损伤.