抗癌铂配合物的研究进展

本文简要综述抗癌铂配合物的抗癌活性与分子结构组成的关系,抗癌作用机理以及计算机辅助药物合成的研究概况。     

阿西替尼的合成

目的:阿西替尼的合成。方法:以3,6-二碘吲唑和2-巯基-N-甲基苯甲酰胺为原料,采用常规的化学合成法,通过优化条件以较高收率合成得到阿西替尼。结果:工艺总收率为53.04%,并用质谱、氢谱、碳谱等鉴定了目标物的结构。     

微量热法研究富勒烯衍生物对HL—60细胞代谢

用微量热法研究了两种水溶性富勒烯衍生物对ＨＬ－６０细胞系的作用，发现除０．５ｍｇ／Ｌ富勒烯衍生物对ＨＬ－６０细胞系有抑制作用以外，其它富勒烯生物对ＨＬ－６０细胞系的生长代谢有促进作用。     

抗癌活性钛双齿配合物的环糊精负载研究

通过Mannich反应制备了ONNO型双酚二氨基配体，并与钛酸异丙酯反应制备了具有抗癌活性的双齿七配位钛配合物，利用高分辨质谱和核磁共振对已合成的配合物进行了表征。通过对此类钛配合物进行了环糊精的包裹研究，对环糊精-钛配合物的纯化及结构鉴定方法进行了构建，系统分析了包合物的质谱及核磁共振氢谱并通过高效液相分析测定了包合率，为环糊精与金属配合物的载体研究提供新的设计思路。     

抗肺癌免疫光敏剂的制备及其杀伤作用

以碳二亚胺(EDCI)为连接剂将抗肺癌单克隆抗体(McAb 3D3与血卟啉衍生物(HpD)共价连接,制备成免疫光敏剂,经ELISA法测定及溶血试验,结果表明偶联物保留了 McAb的反应性及HpD的光敏活性,偶联物经紫外光谱及荧光光谱扫描分析表明,偶联HpD与非偶联HpD的光谱特性有所差别,体外杀伤试验表明,偶联物的杀伤效率提高了10.5倍,且对非靶细胞的杀伤作用微弱,证明HpD与McAb偶联后,对靶细胞具有特异杀伤作用,可为肿瘤的治疗提供一种新的药物。     

海洋生物提取物“KEMH”研究：Ⅱ.对实验动物免疫功能的影响

报导“ＫＥＭＨ”对昆明种小鼠免疫功能的影响。结果表明：不同剂量的“ＫＥＭＨ”试验组与环磷酰胺对照组比较，不论在非线性特异性免疫或特异性免疫功能方向，经Ｔ检验所得Ｐ值都显示出明显差异；与正常对照组比较则仅限高剂量组显示高度明显差异，中剂量组略显差异或不显差异，小剂量基本无差异。     

8-氯腺苷诱导MOLT-4细胞凋亡

8-氯腺苷(8-CA)是我们新合成的腺苷类似物,方家椿等报道8-CA对小鼠肝癌实体瘤以及人白血病细胞系HL-60和K562等有明显抑制生长作用,但在诱导肿瘤细胞凋亡效应及