考尼伐坦关键中间体的合成新工艺研究

盐酸考尼伐坦是一种精氨酸加压素V1a和V2受体非肽类双重抑制剂,在治疗低钠血症时显示出良好的治疗效果。1,2,3,4-四氢-5H-苯并氮杂草-5-酮是合成盐酸考尼伐坦的关键中间体。以苯胺和4-溴丁酸乙酯为原料,经N-烷基化反应、氨基保护和水解反应得到4-(N-甲氧羰基苯胺基)丁酸,最后经傅克酰基化反应得到盐酸考尼伐坦关键中间体1-甲氧羰基-1,2,3,4-四氢-5H-苯并氮杂-5-酮。目标产物经质谱、~1H NMR和~(13)C NMR表征,结构正确。经过对工艺路线中的N-烷基化反应和傅克酰基化反应条件进行优化,使总收率达71%。改进后的工艺原料便宜易得,反应条件容易控制,更加适合工业化生产。     

云南普达措国家公园旅游产业生态化发展的可行性分析研究

旅游产业生态化成为旅游产业可持续发展的必然选择.本文从普达措国家公园优越的自然条件、独特的环境保护生态观、产品的生态化设计等方面对普达措国家公园旅游产业生态化发展进行了可行性分析,得出结论：普达措国家公园已具备初步的条件.但要实现旅游产业生态化的发展仍存在一定问题,需进一步的改进和完善.     

2号风机主变跳闸事故分析与处理

该文主要针对线路--变压器组供电的大型同步电动机在运行过程中主变两次误跳闸事故原因、处理措施及效果等方面进行分析，拿出相关改进措施，有效解决电子式互感器在线变组专线供电中软硬件的设计、实施问题。     

曲外弦音 导读

曲外弦音部分主要分国内典范和国际视野两个栏目,介绍国内外重点实验室建设的成功经验与做法。"国内典范"栏目报道了上海市高校与企业互动,促进重点实验室发展的情况;江苏省多措并举,依托地方高校院所的智力资源、基础研究优势与行业骨干企业的投资资源和产业化优势,大力开展重点实验     

卓酚酮偶氮稀土配合物的合成及其光谱性质

论文选用卓酚酮作偶氮组分,与2-氨基-4-硝基苯酚-6-磺酸重氮组分反应合成卓酚酮偶氮配体,合成的配体再与稀土(铽)反应生成偶氮稀土配合物,并通过元素分析、荧光光谱IR、1 H-NMR、UV对配合物进行了结构鉴定及光谱分析.     

催眠药的研究进展

镇静催眠药的研究由苯二氮(艹卓)类(BDZ)向非苯二氮(艹卓)类发展,阐述了最新研制的几种非苯二氮(艹卓)类镇静催眠药的作用机制、药代动力学、不良反应、应用以及镇静催眠药的发展趋势。唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆、美乐托宁、Tiagabine和Eszopiclone都是非BDZ镇静催眠药,前三者都具有选择性作用于BZ1(ω1))受体,这几种药物的疗效都优于或类似于BDZ,不良反应比BDZ小。它们共有的特点为半衰期短、疗效好、副作用小。唑吡坦、佐匹克隆、扎来普隆和美乐托宁已投入市场,Tiagabine和Eszopiclone等正处在临床研究阶段。可以预料这些镇静催眠药将逐渐替代BDZ药物,成为新一代的镇静催眠药。     

苯二氮卓类药物艾司唑仑的增溶

研究了苯二氮卓类药物艾司唑仑通过pH调节结合潜溶剂和HPβCD包合的增溶。该药在水中的溶解度约为89μg·mL-1,碱性pKa值为3.0,分别在pH1.0,pH2.0,pH7.0的缓冲溶液中应用不同比例的潜溶剂和HPβCD包合,结果均表明离子态药物的增溶作用显著。     

基于软件知识的测试方法

在软件测试阶段,常使用的排错方法包括排错测试和操作概图测试,但它们采取的都是随机测试的策略。在对它们进行研究的基础上提出一种新的测试方法：基于软件系统中使用的知识以及对相关知识的使用方式的软件测试方法。基于软件知识的测度方法可以应用于软件的可靠性稳定增长测试与软件安全性测试,也可以应用于面向对象软件的测试,以及应用于采用组件重用策略的软件可重用技术的软件系统测试。     

5H-10,11-二氢二苯骈(b,f)氮杂的催化脱氢研究

对５Ｈ－１０，１１－二氢二苯骈（ｂ，ｆ）氮杂艹卓的催化脱氢工艺进行了研究，并探讨了催化剂用量、反应温度和氧化剂对产物产率的影响     

尼莫地平治疗中、重型脑损伤的临床观察

脑损伤及脑水肿的治疗是神经外科中普遍关注的问题之一。我们随机选择1993年1月～1994年1月我科收治的59例急性中、重型脑损伤患者,测定血清C_a~(2 )含量及脑CT扫描动态观察脑挫裂伤灶低密度水肿区体积的变化,并在急性期开始使用尼莫地平(Nimodipine)进行治疗。结果表明:中、重型脑损伤病人血清C_a~(2 )含量下降,尼莫地平治疗可减小脑挫裂伤灶低密底水肿区体积的增加,减轻脑水种,提高中、重型脑损伤的临床治愈率,但它对血清C_a~(2 )含量的下降无影响。