萘甲酰胺衍生物TW918的合成及体外活性考察

合成一系列萘甲酰胺衍生物,初步筛选出先导化合物TW918,测定其对肿瘤细胞的活性影响,考察其与激酶分子EGFR的结合性及对EGFR蛋白表达的影响.TW918结构经¹H-NMR,¹³C-NMR和HR-MS表征确证.实验结果表明:TW918对四种肿瘤细胞均有一定的抑制活性,但对正常细胞的影响较小;分子对接显示TW918能以母核喹啉为头,深入占据到EGFR的活性口袋中,并与活性残基形成氢键,其最低自由结合能为-46.1 kJ·mol^-1;TW918能以剂量依赖性方式明显抑制四种肿瘤细胞中EGFR蛋白的表达.     

2-呋喃甲醛缩苯甲酰腙镍、铬配合物的合成与抑菌活性

通过2-呋喃甲醛与苯甲酰肼缩合得到酰腙配体2-呋喃甲醛缩苯甲酰腙(L)。将L与NiCl2·6H2O、CrCl3·9H2O分别在乙醇与丙酮的混合溶剂中反应,采用溶剂挥发法获得2个不同构型的新型配合物NiL2和CrL3的单晶。采用元素分析、红外光谱、X-射线单晶衍射等手段对配合物NiL2和CrL3进行结构表征,配合物NiL2和CrL3均属于单斜晶系,空间群都为C2/c。NiL2属于平面四方构型,CrL3属于四角双锥构型。热重测试表明配合物NiL2和CrL3均有很好的热稳定性。采用琼脂扩散法测定了配体和配合物对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌的抑制活性,结果显示配合物NiL2对金色葡萄球菌有显著的抑制活性。     

FeCl3·6H2O催化合成2,3-二取代-1,3-苯并噁嗪及其杀菌活性

以2-(胺甲基)苯酚和取代苯甲醛为原料,首次以FeCl3·6H2O为催化剂合成了一系列2,3-二取代-1,3-苯并噁嗪,所合成化合物的结构用IR、1H NMR、13C NMR进行了分析与鉴定.采用离体法初步测试了目标化合物的杀菌活性,大部分化合物具有良好的杀菌活性,化合物3c对灰霉病菌的抑制率为86.8%,3f对纹枯病菌的抑制率为87.7%.     

丙烯腈装置催化剂活性下降原因分析

一、催化剂活性下降原因分析 1.积碳:丙烯是碳氢化合物,在高温下分解成碳和氢,碳沉积即催化剂使用过程中逐渐在表面上沉积一层含碳化合物,减少了可利用表面积,引起催化剂活性衰退.     

LabVIEW在种子活性快速检测仪设计中的应用

文章介绍了超微弱发光单光子计数种子活性快速检测仪的设计及研制,详细描述了仪器的构成及特点.设计了用光电倍增管结合USB技术实现数据采集,并利用National Instruments公司的LabVIEW软件平台实现全程自动化测量过程.该仪器能够灵敏、直接并有对照性地检测种子的超微弱化学发光,获得种子的活力信息,可以区分老化程度相差一季的水稻种子的超弱发光.     

杂多化合物抗番茄花叶病毒的研究

目的对所合成的杂多化合物进行抗TOMV的活性筛选,并进行了药物喷施时间对抗病毒效果的检测.方法通过浸根法和叶面喷施法进行了化合物抗TOMV的活性研究.结果所合成的部分杂多化合物具有抗TOMV的活性.结论 PrH2PMo12O40的抗病毒效果最优秀;抗病毒剂在病毒侵染宿主细胞以前使用,比在病毒侵染后使用效果好,在病毒浸染初期使用比在病毒侵染后期使用效果好.     

蕲蛇组织提取物抗肿瘤活性的初步探讨

蕲蛇为蝰科动物五步蛇,Agkistrodon acutus(Guenther)．产于江西、广东、广西等地．蕲蛇含有溶血蛋白、胆甾醇、氨基酸等有效成分．本研究通过对蕲蛇组织的提取,采用电泳分析方法将提取物进行组织成分分析,应用MTT法(细胞毒实验法)对提取物进行(胃癌—823)细胞毒实验．     

甲醛不同染毒剂量对小鼠免疫功能的影响

为了研究甲醛(formaldehyde,FA)染毒剂量对机体免疫功能的影响规律,小鼠分别以40、400 mg/kg剂量吸入FA 14 d后,接种传染性法氏囊疫苗(infectious bursal disease virus,IBDV),进行体重、脏器系数、淋巴细胞增殖能力、NK细胞活性、环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate,c AMP)和体液免疫水平的检测。结果为FA吸入40 mg/kg染毒小鼠体重下降最显著,肺脏的脏器系数极显著减小,NK细胞对靶细胞的杀伤能力显著下降,c AMP水平显著升高,IBDV特异性抗体水平受到显著抑制。结果表明FA吸入性染毒对肺脏损伤严重、抑制IBDV抗体水平;高剂量染毒与低剂量染毒相比其抑制机体产生体液免疫影响更大,导致免疫功能紊乱、产生较强的免疫毒性影响。     

新型氮唑衍生物的合成及体外抗真菌活性

以伊曲康唑中间体1为底物,经叠氮化钠亲核取代、氨基还原和缩合反应,合成19个伊曲康唑衍生物,并用于抗真菌构效关系研究,经文献检索,所合成的化合物均为新化合物,且均经1H NMR和MS确证.通过最小抑制浓度(MICs)评估化合物体外抗真菌活性,结果显示伊曲康唑衍生物对白念珠菌和近平滑假丝酵母菌均具有较好的体外抑制活性,衍...     

TiO2/SiO2复合光催化剂制备工艺参数优化及其表征

先以无机钛盐、硅酸盐为原料制取聚合硅酸硫酸钛,再通过液相水解法制得TiO2/SiO2复合光催化剂,并用SEM、XRD、BET和甲基橙脱色率对复合光催化剂进行表征。结果表明,TiO2/SiO2复合光催化剂制备优化工艺参数为:Ti(SO4)2作钛源、Ti/Si摩尔比为12∶1、水解反应pH值为6、煅烧温度为650℃,以此条件制备的复合光催化剂对甲基橙脱色率可达98.6%以上;TiO2/SiO2复合光催化剂为一种分散均匀的纳米级球形颗粒,其成分为以锐钛矿为主的TiO2,SiO2的复合有效抑制了TiO2晶粒的生长,同时提高了TiO2的热稳定性。