丹皮酚的合成研究

目的：对中药有效成份丹皮酚的合成方法进行研究。方法：以间苯二酚为原料,与乙酸乙酰化,再与硫酸二甲酯甲基化得到丹皮酚。利用水蒸汽蒸馏对所得丹皮酚进行纯化。结果：合成丹皮酚总收率为51．5％,经UV、IR、^1HNMR等确定了其组成和结构,用HPLC法检测,其纯度符合中国药典（2005年版）标准。结论：以间苯二酚为原料、经水蒸汽蒸馏处理得到了高纯度丹皮酚,该方法操作简便,原料廉价易得,适合工业生产。     

三峡库区美国库拉索芦荟中芦荟苷和芦荟多糖含量测定

文章在分析三峡库区美国库拉索芦荟中芦荟苷和芦荟多糖含量的基础上,采用高效液相色谱和紫外分光光度法分别测定芦荟中芦荟苷、芦荟多糖、乙酰化多糖的含量,通过对三峡库区种植美国库拉索芦荟与云南元江相比,指出芦荟中芦荟苷、芦荟多糖和乙酰化多糖的含量并无差异,三峡库区适宜种植美国库拉索芦荟.     

HDAC多靶点抑制剂在癌症治疗中的研究进展

在抗癌药物的研发中,组蛋白脱乙酰化酶(HDAC)是极具研究前景的靶标之一.到目前为止,有5种HDAC抑制剂已被批准用于癌症治疗,并有多种HDAC抑制剂也正处于临床试验阶段.现已证实,多靶点抑制剂在预防、治疗和增强协同效应方面较单一靶点药物具有更大优势.本文针对抗癌药物领域,主要对已报道的HDAC多靶点抑制剂的设计思路和生物活性进行了综述.     

3,4-二氨基呋咱的乙酰化及酰化产物的硝解

以3,4-二氨基呋咱为反应物,对其酰化反应、酰化产物的硝解反应及其产物的重排分解反应进行了研究. 在对甲苯磺酸的催化下,以3,4-二氨基呋咱为反应物,用乙酸和乙酸酐为酰化试剂分别得到了3-氨基-4-乙酰胺基呋咱和3,4-二乙酰胺基呋咱,反应时间分别为3 h和10 min时产率最大,分别为78%和89%;在硝酸-醋酐硝化体系中对3,4-二乙酰胺基呋咱进行了硝解反应,得到化合物3-乙酰胺基-4-硝酰胺基呋咱,反应温度在0~-5℃时得率较大,为54%;在微量酸存在下,在溶剂四氢呋喃中3-乙酰胺基-4-硝酰胺基呋咱可发生重排分解生成3-乙酰胺基呋咱.      

全反式维甲酸对SH-SY5Y细胞全基因组启动子区组蛋白H3乙酰化修饰的影响

为研究全反式维甲酸(all-trans retinoic acid, ATRA, 简称RA)诱导人类神经细胞分化的表观遗传调控机制, 应用染色质免疫沉淀与启动子芯片联合技术(ChIP-on-chip), 对RA诱导24 h后神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞中两万余个基因启动子区的组蛋白H3乙酰化修饰状态进行了高通量检测和分析. 首先分别制备RA处理组和对照组的标记探针, 然后将人类基因组启动子芯片与探针进行杂交, 获得RA诱导SH-SY5Y细胞分化早期全基因组启动子区H3组蛋白乙酰化的数据. 结果分析显示, RA处理导致597个基因启动子的乙酰化程度显著升高、647个基因降低. 本研究结果显示上述技术的高效与可行, 并为深入研究RA诱导分化相关基因的表观遗传调控机制奠定了基础.     

p53修饰及其相互作用的研究进展

p53是一个重要的抑癌分子, 在抑制肿瘤发生发展过程中起关键作用. 正常生理状况下, p53水平很低, 细胞受到外界刺激后, p53水平升高, 稳定性增强, 继而参与细胞周期阻滞、细胞衰老、DNA修复或细胞凋亡等重要的生命过程. p53功能的精确调控至关重要, 涉及一系列翻译后修饰(泛素化、乙酰化、磷酸化、甲基化、泛素样蛋白质修饰等等), 这些作用互相协作、相互影响, 从而精密调节p53的活性. 本文探讨p53的各种修饰作用, 并分析其各种修饰与肿瘤发生的相互关系, 为肿瘤的治疗提供一些参考价值.     

乙酰化改性亚麻二粗纤维的研究

探讨对亚麻二粗纤维进行乙酰化改性的工艺,通过乙酰化改性对亚麻二粗纤维物理机械性能产生影响,从而提高了亚麻纤维的性能和可纺性指标,以适应高支和满足生产高档亚麻针织物的要求。     

I型组蛋白去乙酰化酶复合物结构生物学研究进展

I型组蛋白去乙酰化酶复合物是从酵母到人所有真核生物中都保守的依赖于锌离子的组蛋白修饰酶。酿酒酵母Rpd3S和裂殖酵母来源同系物Clr6S包含多个亚基,可以被甲基化修饰的组蛋白H3第36位赖氨酸招募到相关核小体位点,随后对组蛋白H3和H4上的乙酰化修饰位点进行去除,以防止隐匿转录的发生。文章总结了近期关于I型组蛋白去乙酰化酶复合物结构生物学及生化方面的研究进展,对I型组蛋白去乙酰化酶复合物识别核小体底物并对其乙酰化位点进行特异性去除的分子机制进行了讨论。     

青霉菌组蛋白去乙酰化酶基因的敲除及其次级代谢产物变化

丝状真菌尤其是青霉菌Penicillium代谢的各类次级产物日趋成为研制新药的重要来源,很多药物如抗癌药物、抗生素、免疫抑制剂等均来源于真菌。然而真菌次级代谢受多因素的影响,其中表观遗传修饰起到重要的调控作用。组蛋白乙酰化表观遗传修饰常与转录激活相关,从而促进次级代谢产物的合成。以青霉属真菌Penicillium christenseniae SD-193.84为研究对象,利用生物信息学手段确定其组蛋白去乙酰化酶（HDAC）基因,建立该菌中同源重组基因敲除技术,对该基因进行敲除,并比较了基因敲除前后次级代谢产物的变化,发现HDAC影响了多种次级代谢产物的合成。本研究为青霉菌分子遗传操作及次级代谢调控提供了参考。     

1,2-二-O-乙酰基-3,4-二-O-甲基吡喃木糖的合成

糖基修饰可显著改善某些天然药物毒性大和吸收难的缺点，目前，合成修饰用糖类化合物已成为药物化学发展的一个重要领域，作者设计合成了1，2-二-O-乙酰基-3，4-二-O-甲基吡喃木糖，以D-木糖为原料，经过酰化、溴化、还原、去酰化、甲基化、去保护和酰化等7步反应，合成了目标化合物，产率为67％，最终产物和重要的中间体的结构均经^1H NMR鉴定。