合成3'',4''-表鬼臼毒素邻位醌的新方法

4'-去甲基表鬼臼毒素(5)与双(三氟乙酸)苯碘(PIFA)或二乙酸苯碘(PIDA)在氯仿或二氯甲烷溶液中室温条件下反应得标题化合物.二甲基缩酮(6)用痕量BF3·Et2O或对-甲基苯磺酸(p-TsOH)处理可以得到相同化合物.本文分析了产物的结构并给出了可能的反应机理.     

纳米羟基磷灰石对两种药物的载药性能研究

骨缺损常常伴随着炎症、肿瘤等情况,以各种骨修复材料为载体的药物缓释体系是一种新型的给药方式.以纳米羟基磷灰石(n-HA)为载药体系,用红外光谱和透射电镜表征了n-HA的结构,考察了其对抗生素阿莫西林和抗肿瘤药鬼臼毒素的不同吸附作用,并研究其对抗生素阿莫西林吸附量的影响.实验结果表明,n-HA的红外图谱及粒径与人体骨颇为接近,同时n-HA可以吸附有羟基的阿莫西林,并且吸附性能随着阿莫西林初始浓度的不同而不同,吸附速度快,4 h达到吸附平衡;但是对没有特征基团的鬼臼毒素,n-HA不能吸附.n-HA这种对有某些特征基团分子的特异性吸附作用,对载药骨材料的研究具有非常重要的指导意义.     

不同炮制方法对土家药“江边一碗水”化学成分的影响

为研究"江边一碗水"在炮制前后其化学成分和含量的变化规律,揭示醋炙法和醋蒸法的炮制机理.采用紫外光谱法、薄层色谱法和高效液相色谱法等检测了"江边一碗水"生品及其炮制品中的主要化学成分.结果表明:经炮制后,其醋炙品和醋蒸品中的主要化学成分的溶出率与生品相比均有不同程度的增加,其中槲皮素、鬼臼毒素、山奈酚等成分的含量增加显著,且醋蒸后鬼臼毒素可少量转化为苦鬼臼毒素.该研究可为"江边一碗水"炮制质量控制标准的制订及其相关研究提供一定的理论和物质基础.     

江边一碗水炮制方法的优选

要通过比较不同炮制方法对江边一碗水生品和炮制品中鬼臼毒素含量的影响,优选了土家药"江边一碗水"的炮制工艺.采用高效液相法对江边一碗水的生品及其5种炮制品(童便浸泡制品、醋炙制品、醋蒸制品、姜汁浸泡制品、醋磨制品)中的鬼臼毒素含量进行了测定,比较了不同炮制工艺中鬼臼毒素含量的变化.结果表明:不同炮制品中鬼臼毒素的含量由大至小分别是:醋炙品>醋蒸品>醋磨制品>生品>童便浸泡制品>姜汁制品.故醋炙法和醋蒸法是江边一碗水的较为适宜的炮制方法,活性成分测定结果稳定可靠,重现性好,可为江边一碗水炮制工艺规范化提供实验依据.     

新功能单体的合成及鬼臼毒素分子印迹聚合物的制备和性能研究

 合成了一种新的手性功能单体（L）-N-烯丙基吡咯烷基-2-羰基酰胺（APCA）,采用本体聚合法,对功能单体和交联剂的用量、致孔溶剂的种类等实验条件进行了优化,合成了11个鬼臼毒素分子印迹聚合物（MIP^_1-11）及相应的非印迹聚合物（NIP_1-11）.平衡吸附实验表明,采用APCA为功能单体,优化条件下制备的鬼臼毒素分子印迹聚合物MIP₁具有较大的吸附量和较高的印迹因子.并在不同酸度下研究了MIP₁对混合标准样品的吸附选择性,结果表明:当醋酸在甲醇中含量为0.3%时,MIP₁对4′-去甲表鬼臼毒素的选择因子β达到最大（2.97）.最后,结合超高效液相色谱（UPLC）研究了MIP₁在实际样品中的分离富集能力,结果表明MIP₁具有较好的吸附分离性能和一定的应用潜能.     

抗癌药物(Ⅶ)4β卤代芳香酰胺基-4-去氧-4′-去甲表鬼臼毒衍生物的合成,抗癌活性和QSAR的研究

通过在ＤＣＣ（二环已基碳酰二亚胺）存在下用４β－氨基－４－去氧－４′－去甲表鬼臼毒与卤代苯甲酸缩合，合成了１２个新的４β－卤代芳香酰胺基－４－去氧－４′－去甲表鬼臼毒衍生物（２～１３）．测定了这些化合物对ＫＢ，ＨＣＴ－８，Ａ－２７８０和ＨｅＬａ－６０细胞的杀伤效应（体外细胞试验）．结果显示，这些化合物中大多数比目前临床使用的抗癌药物依托泊甙，即ＶＰ－１６在ＨＣＴ－８，Ａ－２７８０和ＨｅＬａ－６０细胞的杀伤中有较强的效果．对这些化合物进行了大鼠肝微粒体脂质过氧化试验．结果显示这些化合物具有明显的抗脂质过氧化能力．用ＱＳＡＲ（定量的结构－活性相关关系）方法分析了该类化合物的结构和对ＫＢ，ＨＣＴ－８和ＨｅＬａ－６０细胞抑制作用间的相互关系     

2种八角莲中鬼臼毒素类化合物的研究

 对产于云南大理和中甸的小檗科Berberdaceae八角莲属Dysosma(R.E)Woodson八角莲Dysosma versipellis中鬼臼毒素类化合物进行了研究,利用反复硅胶柱层析进行分离和纯化,从中得到了8种鬼臼毒素类化合物,通过波谱学技术和化学反应确定了其化学结构.