维药多伞阿魏的化学成分研究

为明确维药多伞阿魏(Ferula ferulaeoides)的主要化学成分及其抗肿瘤活性,采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20 凝胶柱色谱及半制备高效液相色谱法等技术进行分离纯化,运用NMR和HRMS等波谱学方法鉴定各化合物的结构,采用计算电子圆二色谱法（ECD）判定新化合物的绝对构型. 同时运用MTT法对分离得到的单体化合物在人源乳腺癌（MCF-7）细胞系上进行细胞毒活性测试. 结果从多伞阿魏的乙酸乙酯萃取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为1- (2- hydroxyl- 4- methoxybenzoyl)- 2S*- hydroxy- 5,9,13- trimethyl- 4(E),8(E),12- tetradecatrien- 1- one ( 1 ),愈创木醇 ( 2 ),1- (2,4- dihydroxyphenyl)- 3,7,11- trimethyl- 3- vinyl- 6(E),10- dodecadiene- 1- one ( 3 ),dshamirone ( 4 ),2,3- dihydro-7- hydroxy- 2S*,3R*- dimethyl- 2- [4,8-dimethyl- 3(E),7- nonadienyl]- furo[3,2-c]coumarin ( 5 ),3- (2-hydroxyl-4-methoxybenzoyl)- 4S*,5R*- dimethyl- 5- [4,8- dimethyl- 3(E),7(E)- nonadien- 1- yl]tetrahydro- 2- furanone ( 6 ),fukanedone A ( 7 ),2,3- dihydro- 7- methoxy- 2S*,3R*- dimethyl- 2- [4- methyl- 5- (4-methyl-2-furyl)- 3(E)- pentenyl]- furo[3,2-c]coumarin ( 8 ),伞形花素 ( 9 ),2,3- dihydro- 7- methoxy- 2S*,3S*- dimethyl- 3- [4,8- dimethyl- 3(E),7- nonadienyl]- furo[3,2-c]coumarin ( 10 ),2,3- dihydro- 7- methoxy- 2S*,3R*- dimethyl- 3- [4,8-dimethyl-3(E),7-nonadienyl]- furo[3,2-c]coumarin ( 11 ),2,3- dihydro- 7- hydroxy- 2S*,3R*- dimethyl- 3- [4,8- dimethyl- 3(E),7- nonadienyl]- furo[3,2-c]coumarin ( 12 ),2,3- dihydro- 7- methoxy- 2S*,3R*- dimethyl- 2- [4,8- dimethyl- 3(E),7- nonadienyl]- furo[3,2-c]coumarin ( 13 ),2,3- dihydro- 7- methoxy- 2R*,3R*- dimethyl- 2- [4,8- dimethyl- 3(E),7- nonadienyl]- furo[3,2-c]coumarin ( 14 ),ferulaeone C ( 15 ). 其中,化合物 1 为新杂萜类化合物,化合物 9 是从该植物中首次分离得到. 化合物 3 、 4 、 5 和 15 表现出潜在的抗肿瘤活性,半数抑制浓度（IC₅₀）分别为15.11,12.98,18.01和12.87 μmol/L.      

合成香豆素的研究

通过对PERKIN反应合成香豆素的研究,首次研制一种新的催化剂氟化钠,代替原来的催化剂乙酸钠。使香豆素的收率从50%提高到76%。反应的最佳摩尔比为氟化钠:水扬醛:乙酸酐=1.6:1.0:3.1.操作方便,反应周期大大缩短。     

测定ClO~-的水溶性荧光探针的合成及应用

生物体内存在的大量活性氧(ROS)等小分子物质在生命活动过程中起着抗肿瘤、抗炎、抗衰老等极为重要的作用。其中ClO~-是一类重要的活性氧,适量的ClO~-可以产生有效的抗菌作用;但生物体内ClO~-过度积累可导致组织损伤,引发多种疾病。因此,快速灵敏、原位检测生物体内ClO~-的浓度具有重要的研究意义。该论文设计并合成了以对甲氧基苯酚为识别基团的基于香豆素骨架的新型荧光探针HMAT。探针HMAT本身在500nm处有微弱的荧光信号,加入ClO~-后,探针在500 nm处的荧光信号显著增强,反应体系的荧光强度与ClO~-浓度在1. 0～9. 0μmol/L内呈现良好的线性关系(R2=0. 993 2),最低检出限为1. 3 nmol/L,在神经母瘤细胞SH-SY5Y中具有良好的荧光成像效果。     

哌嗪香豆素衍生物的合成及抗菌活性研究

以1-(2-氟苯基)哌嗪、1-(4-氟苯基)哌嗪分别与溴乙酸反应,所得产物再与4-羟基香豆素反应,合成哌嗪香豆素衍生物A和B,并研究其抗菌活性。A和B通过对倍稀释法测定其对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌和铜绿假单胞菌的最小抑菌浓度。结果表明:A和B对所测试的4种菌株均有较好的抑菌作用,其中B的抑菌效果优于A,且对枯草芽孢杆菌的抑菌效果最好,最小抑菌质量浓度为0.337μg/mL,优于阳性对照氯霉素。     

微波合成天然活性香豆素

在适量硫酸的存在下，用微波辐射合成了天然活性香豆素伞形花内酯和瑞香内酯。本法快速、方便。     

一种逆付－克反应及苯并［h］香豆素的合成

对位取代的肉桂酸和ａ－萘酚在多聚磷酸作用下生成苯并［ｈ］香豆素，其反应机理被认为是通过一个逆付－克反应。     

香豆素烟酸酯的合成及生物活性研究

以烟酸和香豆素为原料,通过缩合剂法合成香豆素烟酸酯。经过核磁共振氢谱、质谱确证目标化合物的化学结构。考察影响因素(反应溶剂、反应温度、反应时间、缩合剂种类)对酯化产物收率的影响,优选出最佳合成工艺。最佳合成工艺为反应温度为25℃、反应时间为24 h、最佳溶剂为乙腈、采用DCC/DMAP为缩合剂,生物活性测试表明,新合成的烟酸香豆素酯对肿瘤细胞具有一定的抑制作用。     

基于香豆素的银离子化学传感器的合成与性能研究

设计、合成了一种以香豆素为发色基团、以含氮、硫原子的冠醚为识别基团的化学传感器S1.通过UV-vis吸收光谱研究了S1的选择性识别能力,结果表明:在S1的Et OH-H2O(体积分数,1∶1)溶液中加入银离子,不仅最大吸收波长有较明显的蓝移而且其吸光强度也有所降低,而加入其他离子如:Mn2+、Co2+、Ni2+、Cu2+、Al3+、Ca2+、Cd2+、Ba2+、Hg2+、Sr2+、K+、Mg2+、Li+、Fe3+、Pb2+和Zn2+均没有明显变化,传感器S1对银离子具有很好的选择性识别能力.     

蛇床子总香豆素的杀螺活性研究

研究蛇床子总香豆素的杀螺效果,及对钉螺酯酶同工酶以及糖原的影响,以探究其杀螺机理.用不同浓度(1.25、2.50、5.00、10.00、20.00、40.00mg/L)蛇床子总香豆素处理液处理钉螺,发现10mg/L以上浓度处理3~4d可100%杀死钉螺,且处理液浓度和处理时间与钉螺的死亡率显著的正相关.用浸杀48h的LC50浓度(4.64mg/L)蛇床子总香豆素药液浸泡钉螺,于浸泡后24、48、72、96h挑选活螺,检测钉螺酯酶同工酶活性及软体组织糖原的变化情况.结果表明:浸泡的96h内,钉螺酯酶活性先升高,后降低,最后几乎完全丧失;体内糖原含量则随浸泡时间的延长而降低,浸泡96h后糖原含量下降30.06%.     

联苯型呋喃香豆素类衍生物的设计合成与活性评价

通过对欧前胡素的结构进行优化,以Suzuki反应为关键步骤,设计合成出2个联苯型呋喃香豆素衍生物。实验表明,Suzuki反应中的催化剂用量对产率有较大影响,在0.15倍当量时产率最高;2个化合物具有一定的舒张血管活性,且化合物8优于化合物5;分子对接结果也与之一致,为新型血管舒张药物的研究提供了新思路。