6-甲氧基-5,6-二氢白屈菜红碱的晶体结构和分子结构

黄治勋等人从两面针[Zanthoxylum nitidum(Roxb.)D C.]植物的根中提取得七种生物碱,其中6-甲氧基-5,6-二氢白屈菜红碱(6-methoxy-5,6-dihydrochelerythrine),C_(22)O_5NH(21),m.p.=202-203℃。它具有中等程度的抗肿瘤活性。为了探索抗肿瘤药物的构效关系,我们协作对该药物进行单晶结构分析研究。     

混联法生产氧化铝的熟料烧结问题探讨

采用贵州低品位铝土矿和溶出拜耳赤泥、碱、石灰配制的混合料烧结,在A/S=2.84±、[N]/[A]+[F]=0.97±、[C]/[S]=2.11±、t℃=1275±时,可以获得较好的效果。氧化铝标准溶出率η(?)标=94.64%,氧化铝工业溶出率=92.68%。     

建筑物屋面女儿墙泛碱的防治

分析了建筑物中女儿墙墙体表面泛碱的原因及规律,并在此基础上提出了几点防治建议。     

成分对MgO-Al_2O_3-C耐火材料抗侵蚀性能的影响

除工作环境外,原料配比对MgO-Al2O3-C材料抗侵蚀性能具有重要影响.采用不同杂质含量的电熔镁砂原料,按照不同C含量和Al2O3含量制备MgO-Al2O3-C试样.通过转动试样浸渣方法测得不同试样在富CaO熔渣中的侵蚀速率,从而研究了成分对抗侵蚀性能的影响.结果表明抗侵蚀性能随着镁砂杂质含量的增加而迅速降低,随着碳含量以及Al2O3含量的增加而先增加后降低.过多的Al2O3导致了熔渣黏度下降,而过多的碳导致了空隙率增大.根据上述结果,在富CaO熔渣中MgO-Al2O3-C材料理想的Al2O3质量分数为10%~30%,理想的C质量分数为10%~20%.     

黄连羊肝丸中小檗碱百分含量测定

考察不同厂家黄连羊肝丸中小檗碱百分含量,比较不同厂家黄连羊肝丸的质量.主要通过高效液相色谱法(HPLC),对不同厂家的黄连羊肝丸中主要成分小檗碱进行百分含量测定,高效液相色谱法测定盐酸小檗碱的回归方程为:Y=37.643X+0.987 4,r=0.999 3,线性关系良好.测定结果显示,以小檗碱百分含量计,百分含量最高为"赤峰天奇制药有限责任公司(水蜜丸)",为0.23%;百分含量最低为"北京同仁堂股份有限公司同仁堂制药厂(蜜丸)",为0.11%.不同厂家的黄连羊肝丸由于制作工艺不同,原材料差异,导致药品质量存在差异,但均在药典规定范围内,不影响产品使用.高效液相色谱法应用于中成药的百分含量测定具有简便、灵敏度高、重复性好等优势,可以为黄连羊肝丸质量标准制定奠定基础.     

小檗碱和药根碱的光谱行为研究

研究了盐酸小檗碱和盐酸药根碱的紫外吸收和发光光谱行为,详细考察了实验条件对其固体基质室温荧光（PS-RTF）、固体基质室温磷光（PS-RTP）光谱的影响.研究表明,在水溶液中和固体基质上,两化合物的发光行为不同.在溶液中小檗碱和药根碱的荧光均很弱,但却能直接在滤纸上产生非常强的室温荧光.以TINO3做重原子微扰剂,小檗碱可发射强的磷光,其最大激发波长λex为352 nm,最大发射波长λem为522 nm、619 nm.同样条件下未观察到药根碱的磷光发射.小檗碱具有作为DNA磷光探针的应用价值.     

盐酸小檗碱缓解代谢相关性脂肪肝病的生物学靶点和机制

代谢相关性脂肪肝疾病(metabolic associated fatty liver disease, MAFLD)是一种全球性常见疾病,与心血管疾病、肥胖、糖尿病等多种代谢疾病密切相关.临床防治较为复杂.目前发现的研究药物,包括抗氧化剂、胰岛素增敏剂和降脂药物等,虽然在降低肝脏脂肪含量和部分组织学病变方面取得了一定的疗效,但在缓解肝脏纤维化方面效果有限.盐酸小檗碱(berberine, BBR)是一种异喹啉生物碱,来源于许多药用植物,早期被用作一种抗腹泻药物使用,目前大量研究显示其在保护心血管疾病、抗癌等方面具有丰富的药理作用.越来越多的研究发现, BBR具有调节代谢和保护肝脏的作用. BBR可以通过调节肝脏脂质代谢、改善胰岛素抵抗等途径改善MAFLD.但是药代动力学实验发现, BBR的吸收和首次消除主要发生在小肠,超过99%的BBR最终不会进入血液循环.由此推测, BBR主要在肠道发挥其缓解肝脏脂肪变性的生物效应,但具体机制和靶点尚不明确.有研究指出, BBR对肠道微环境改善和肠道脂质摄取抑制的作用可能是BBR缓解MAFLD的关键机制.本文综述了BBR的药代动力学、调节肝脏脂质代...     

肠道降脂药物新靶点SOAT2介导脂质摄取抑制和降脂作用

目前,已发现的靶向抑制肠道脂质摄取的降脂药物作用大多局限于胆固醇,达不到预期的降脂效果,且具有一定的副作用.因此,寻找能同时有效抑制肠道脂肪酸和胆固醇摄取的新药物及新靶点是可行的新策略.为了寻找和筛选对肠道脂质摄取具有抑制效应的天然化合物,本文构建了基于脂质摄取和转化的荧光高通量体外双评价体系.经过对104个天然化合物的筛选发现,盐酸小檗碱(BBR)的效应最为明显,且对肠道胆固醇和脂肪酸摄取的双重抑制作用均呈现时间-剂量依赖性.此外,随着剂量和处理时间的增加, BBR可以显著抑制酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶2(SOAT2)的表达.进一步通过SOAT2干扰实验证实, SOAT2特异性介导了BBR对脂质摄取的抑制作用,并发现SOAT2可能是同时调控胆固醇与脂肪酸摄取的关键靶点.因此,本研究通过利用高通量筛选体系,为降脂药物筛选提供了新策略,并提出肠道SOAT2可能是一种潜在的降脂新靶点,可用于筛选和寻找更安全有效的治疗药物,同时也为BBR的临床应用提供了新的证据支持.     

戊唑醇钴(Ⅱ)配合物的热力学性质研究

合成了一种钴(Ⅱ)配合物[CoL₄Cl₂],并研究了该类配合物的热化学性质。采用微量量热仪测定了其在温度283.15～353.15 K范围内的摩尔比热容(C_p,m),利用密度泛函理论(DFT)计算了其摩尔比热容,并计算了该实验温度范围下的热力学数据H_T-H_{298.15 K}和S_T-S_{298.15 K}。此外,采用DC08 Calvet微量热计在298.15 K下测定了[CoL₄Cl₂]在N,N-二甲基甲酰胺(DMF)中的溶解行为,结果表明该溶解是一个吸热过程,在298.15 K时,在DMF中的溶解焓为45.61±0.77 kJ/mol。     

Al/Cu扩散偶相界面的实验研究

采用"铆钉法"制备了Al/Cu曲面接触扩散偶,用彩色金相、显微硬度测试方法对其界面区域进行了观察分析.实验结果表明,烧结温度对相层数量起主要作用,并和保温时间一起影响扩散溶解层厚度.在873 K,23～723 K,623 K扩散偶的扩散溶解层分别由4个,3个,1个相组成,在Al/Cu扩散偶中各相层的硬度由铜侧相向铝侧相逐渐增大并在出现硬度峰值后减小.