光学活性4(S)-2-甲基-4-甲氧羰基-2-噁唑啉的合成和开环聚合

以L—丝氨酸为原料,合成了旋光纯度很高的4(S)—2—甲基—4—甲氧羰基—2—噁唑啉单体。该化合物在对甲基苯磺酸、硫酸二甲酯等引发剂作用下进行正离子开环聚合,获得了具有光学活性的聚合物。结构分析表明,产物具有两种类型的结构,反应温度以及引发剂用量对这两种结构成份的相对含量有影响。对开环聚合机理进行了初步探讨。     

对几种动物补体溶血活性的探测

本文对三种廉价易得动物补体(猪、鸭、鸡)进行了溶血活性探测,其中猪补体溶血活性最高、鸭补体其次、鸡补体最低. 把猪补体冰冻干燥浓缩5倍,使之达到豚鼠补体的溶血活性,是取代比较昂贵的豚鼠补体的一种途径.     

王瓜根抗癌糖蛋白的生理生化特征及其对肺腺癌细胞杀伤作用初步研究

经电泳分析,王瓜根活性蛋白可分为两种:其一是酸性蛋白,具细胞毒作用,等电点测定 P~I 为3.2,PAGE 电泳测定分子量为6.76×10~4道尔顿;其二是碱性蛋白,等电点为9.3,PAGE 电泳测定分子量为1.58×10~4道尔顿;微具细胞毒作用。王瓜根活性蛋白属糖蛋白,经纸层析和薄层硅胶 H 层析证实含半乳糖和木糖。扫描电镜观察和光镜连续观察,显示酸性蛋白对肺腺癌细胞的体外培齐有杀伤作用,当培养液含120μg/ml 时杀伤率达58%,对正常肺细胞作用弱;碱性蛋白对肺腺癌细胞杀伤作用较差,在同样剂量时只有47.6%杀伤率。新鲜王瓜根原汁有很强的杀伤肺腺癌细胞作用,剂量在26g/ml 时,杀伤率达60%;当提高到105g/ml 时,杀伤率达74%。试验结果提示:王瓜根活性抗癌物质,除指三萜—葫芦素之外,可能还存在另一种活性物质。这种活性抗癌物质对肺腺癌细胞表面微绒毛无作用,经处理24小时后,癌细胞开始变形,表现为不同程度内陷,32小时癌细胞膜开始溶解,48小时癌细胞溶成团块。     

(Pt(am)_n(Ac-Cl)_2)和(Pt(am)_n(CBDCA))配合物的合成、表征及抗肿瘤活性的研究

本文合成及表征了十种铂配合物〔Pt(am)n(Ac-Cl)_2〕和〔Pt(am)_n(CBDCA)〕(n=1,2;am=NH_3、乙二胺、异丙胺、1,2—环已二胺、1,3—环已二胺、1,2,2＇—三甲基—1,3—环戊二胺:CBDCA=1,1＇—环丁二酸根;Ac—Cl=氯乙酸根),其中八种为新配合物。研究了它们的电子结构,并测定了它们对小鼠S—180肉瘤的抑制作用。结果表明,配合物的电子结构和动物实验结果与以前得到的铂配合物的构效关系相一致。     

1,2-二氢-2-氧代喹啉衍生物的合成及其生理活性的研究

本文用三种不同的方法分别合成了五个尚未见文献报道的1,2-二氢-2-氧代喹啉-4-羧酸酯,同时改进文献方法合成了DL-α-氨基-β-[4-(1,2-二氢-2-氧代喹啉)]丙酸及其中间体。用106只小鼠测定了以上化合物的生理活性,腹腔注射(25～50mg/kg)均未见小鼠行为异常,全部动物均未见注射后24h内死亡现象,其中若干衍生物(25mg/kg,i.p.)可使小鼠呈现适度的降低肛温和呼吸频率生理效应,化合物Ⅴ与Ⅵ作用最显著。Ⅵ与戊巴比妥呈现协同作用表明该类化合物有可能具有外源性促眠效应。     

异丁烯阳离子聚合引发体系CH_3COO-t-Bu/BCl_3/CH_2Cl_2的研究

采用傅立叶红外光谱和紫外光谱的技术,研究了在极性溶剂CH_2Cl_2中异丁烯阳离子聚合的引发体系乙酸叔丁酯/三氧化硼/二氧甲烷中,各组分间的作用及组分配比对活性中心结构的影响,发现Lewis酸与酯的比值不同,体系中存在络合竞争,以至存在一种或两种(或以上)活性中心;当Lewis酸与酯之比很小时,活性中心失活,并由此探讨其聚合机理。     

原白头翁素生物活性中心的研究

根据原白头翁素的结构是带γ-亚甲基的共轭不饱和五元环内酯设计合成了五种辅助化合物:α-当归内酯、β-当归内酯、α-亚甲基-γ-丁内酯、β-亚甲基-γ-丁内酯γ-亚甲基-γ-丁内酯,以研究原白头翁素的结构与其生物活性的关系。通过五种辅助化合物和原白头翁素的生物活性实验,得出了原白头翁素的抗菌生物活性中心为连在五元环内酯上的亚甲基(甲叉,methylene CH_2=)的结论。     

广谱抗蠕虫新药—氟苯达唑的抗蠕虫作用与应用

本文综述了广谱抗蠕虫新药氟苯达唑的抗蠕虫活性、应用及其安全性,为我国动物蠕虫病的防治提供参考。     

新型保健饮料—活性乳酸菌饮料

人类利用乳酸菌已有悠久的历史,其起源可追溯到公元前;起源地在地中海沿岸、保加利亚、巴尔干等地区。二十世纪初西欧开始重视发酵乳的营养价值,认为它是一种能防止人体老化的“长生不老食物”。其根据是日常大量食用发酵乳的保加利亚和高加索地区,长寿者特别多。