β-桉烯和其衍生物的合成及其抗生育活性

本文叙述了倍半萜类化合物——β-桉烯、衍生物Neointermedeol以及1,2,3,4,7,8-六氢-5,8-二甲基-3-异丙烯基萘的合成。初步药理筛选结果表明,这三个化合物均具有一定的抗生育活性。化合物还未见报道,它的化学结构在本文得到证实。     

计算机辅助有机合成简介

计算机辅助有机合成(Computer Assist-ed Organic Synthesis,简称CAOS)是指利用计算机根据给定的原料去寻找目标化合物各种可能的合成路线。自从1969年E.J.Cor-rey和W.T.Wipke在SCIENCE上发表了第一个可以帮助化学工作者寻找目标化合物途径的有机化学合成模拟系统OCSS(Or-     

超声波辐射对相转换催化合成应用研究

系统研究了超声波辐射与相转移催化及其在有机合成中的应用,以糖精在超声波辐射作用下的N－烷（苄）基化为例,了数种相转的催化剂及不同溶剂的影响,研究了超声波辐射作用与催化反应机理,提出了一种合成N－烷（苄）基糖精的新方法。     

活性二氧化锰在有机氧化反应中的应用

综述了二氧化锰的组成、结构、性质及在有机合成中的应用,重点介绍了活性二氧化锰在有机氧化反应中的应用.对活性二氧化锰作为化学氧化剂的选择性氧化性能进行了介绍,并对其选择氧化技术的发展趋势和动向进行了展望.     

二茂铁基三级醇的合成

将RMgCl（3倍量）和ZnCl2（1倍量）混合原位生成高效亲核性烷基化试剂有机锌酸复合物,来对二茂铁基酮进行烷基化反应,制备二茂铁基三级醇。获得了对二茂铁基酮的高效烷基化结果,如i-PrMgCl与二茂铁基乙酮的烷基化产率从20％提高到91％,还原副产物产率相应从36％降低至0％。较炕基锂和格氏试剂,前者能够有效地进行二茂铁基酮的烷基化,该方法将成为非常好的通用烷基化方法,并为工业化大量生产二茂铁基三级醇探索了道路。     

(2S,4S)-N-叔丁氧羰基-4-氟脯氨酸的合成

为了克服中间体难于分离纯化的缺点,解决季铵盐的去除问题,对多肽及拟肽类药物关键中间体(2S,4S)-N-叔丁氧羰基-4-氟脯氨酸的合成工艺进行了研究。以(2S,4R)-4-羟基脯氨酸为原料,经酯化、氨基保护、羟基活化-氟代-水解反应得到目标化合物。将羟基活化、SN2氟代和酯水解反应采用串联方式,在水解反应后调节pH值的过程中产物从水溶液中析出,经直接过滤得到目的物。对反应条件和参数进行了优化,优化条件如下:酯化反应中,n(氯化亚砜)∶n(底物)=1.2∶1.0;氨基保护反应中,n(二碳酸二叔丁酯)∶n(化合物1)=1.2∶1.0;三氟甲磺酰化反应中,n(三氟甲磺酸酐)∶n(化合物2)=1.1∶1.0,n(吡啶)∶n(化合物2)=1.2∶1.0。结果表明,优化后产物总收率为57.9%,纯度为98.3%,目标化合物结构通过~1H-NMR和~(13)C-NMR得以确证。该方法反应条件温和,操作简单,适合工业化生产。     

微波促进下3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物的有效合成及其抗菌活性

利用微波促进的方法,通过Biginelli反应,以脂肪醛和杂环醛为原料、三氟醋酸(或冰醋酸)为催化剂,简便、高效地合成了一系列含脂肪烃基或杂环基的3,4-二氢嘧啶-2-酮衍生物,并首次对化合物抗植物病菌活性进行了初步测试.     

3-三氟甲基-4-氨基-5-巯基-1，2，4-三氮唑Schiff碱的微波成合成及表征

以3-三氟甲基-4-氨基-1,2,4-三氮唑-5-硫酮和取代苯甲醛为起始原料,在微波辐射下,经缩合反应制得了7个Schi行碱3（a—g）．合成的7个目标化合物通过熔点测定和质谱、红外光谱、核磁共振氢谱分析、元素分析对其结构进行确证．     

苯二酚酯类液晶的合成和性能——Ⅳ.双-(对烷氧基苯甲酸)-2,3-二氯-1,4-苯二酚酯

合成了正烷氧基R为C_1～C_(10)的文题化合物,并合成了中间体2,3-二氯对苯二酚,其产率比文献值提高10%。测定了这十个化合物的介电各向异性△_ε、液晶相变温度和相态等,证实这类化合物是负性液晶。