生物亲合超滤HPLC/ESI-MS快速筛选抗癌活性成分的研究

建立了一种生物亲合超滤新方法，以解决抗癌活性物质的快速筛选问题。生物亲合超滤法的设计是拓计扑异构酶Ⅱ（TOPOⅡ）作为靶酶，对蒽环类的拓扑异构酶抑制剂阿霉素和柔红霉素进行筛选，并以调血指药物普伐他汀作为对照，结合高效液相色谱和质谱技术对筛选出的物质进行快速分析，取得了较好的结果。     

亲核试剂及亲核试剂的活性

文章介绍了一些常见的亲核试剂及亲核试剂活性与其本身所带负电荷、碱性强弱、可极化性大小、体积及溶剂化作用等因素的关系,以及确定亲核性能强弱的方程式(Swain—scott方程式)。     

活性自由基聚合

19世纪,科学家更多地从原子层次上认识和研究化学。20世纪科学家则更多地从分子层次上认识和研究化学。进入21世纪,化学会在哪些方面取得重大突破?会遇到哪些挑战和难题?什么是未来化学的新生长点?化学在整个科学体系中占有什么地位?这些都是对化学有全局性、战略性指导意义的问题。中国科学院院士徐光宪先生曾说过这样一段耐人寻味的话,“我的专业是化学,我从学化学,教化学,到研究化学已有几十年了,可是现在我却有点搞不清楚化学的定义了。我深深感到科学的发展太快了,需要对本门科学重新认识,重新定位。这是我进入21世纪首先要关注的问题”。在新的世纪如何定位和审视化学,中科院文献情报中心《世界科学前沿发展态势分析》课题组对此进行了探讨。课题组首先选定了化学领域具有代表性的20种期刊,对这些期刊1999—2003年出现的关键词进行了统计分析,确定出了化学领域这几年的热点词,并通过与有关专家进行讨论,进一步整合出了下面13个重要研究方向:催化不对称合成、单分子、多孔材料、分子器件、光子晶体、化学动力学、活性自由基聚合、密度泛函理论、烯烃复分解反应、组合化学、酶催化、超分子化学分子自组装、燃料电池。课题组针对这些研究方向,邀请国内专家学者就这些研究方向的发展趋势进行了分析,同     

天津抗癌中药“紫龙金”走向世界

由天津隆顺榕制药厂生产的具有自主知识产权的抗癌中药“紫龙金片”目前已由美国和菲律宾著名国际肿瘤专家主持，在菲律宾进行临床试验。     

胍基化壳聚糖季铵盐的制备及其抗菌性能

以三聚氯氰(TCT)为中间桥梁,将聚六亚甲基双胍(PHMB)接枝到N-(2-羟丙基-3-甲基氯化铵)壳聚糖(HTCC)上,制备胍基壳聚糖季铵盐(HCP).研究制备HCP的最佳反应条件,采用元素分析、傅里叶变换红外光谱(FTIR)和核磁共振氢谱(¹H NMR)对产物的结构进行表征,并测试其抗菌性能.得到HCP的最佳反应条件为HTCC和TCT的摩尔比1.0∶2.5,HTCC和PHMB的质量比1.0∶1.2,缚酸剂为三乙胺,TCT一取代的反应时间8 h,二取代的反应时间14 h,反应温度40℃.结果表明：制得的HCP对大肠杆菌(E.coli)和金黄色葡萄球菌(S.aureus)的最低抑菌质量浓度分别为0.020,0.005 mg·mL^-1;质量浓度为1.0 mg·mL^-1的HCP对E.coli和S.aureus的抑菌率分别为89.8%和100.0%,高于相同质量浓度下HTCC对E.coli和S.aureus的抑菌率18.2%和18.7%.     

新型活性复合射流成型及侵彻混凝土研究

为了兼顾活性复合射流对目标的侵爆联合毁伤效应,提出了一种新型活性复合药型罩聚能装药结构.采用正交设计方法,基于Autodyn-2D数值模拟平台对新型活性复合罩聚能装药结构进行了优化设计,获得了复合罩总壁厚、内罩口径比、内罩壁厚比、复合罩锥角及炸高对新结构聚能装药作用混凝土的侵彻深度、开孔直径、活性材料流入量与平均流入深度的影响规律,优化出了一组新型活性复合罩结构,并开展了新结构聚能装药作用混凝土靶的静爆实验,实验结果与仿真计算的侵深基本吻合.此外,实验结果还表明：在这种新结构活性复合射流侵爆联合作用下,可使混凝土表面形成较大崩落区,且形成的入孔孔径与仿真结果相比明显较大,这些现象表明活性材料发生了剧烈爆燃效应,可造成二次扩孔效应.     

木芙蓉叶抗菌活性及其有效部位研究

采用乙醇回流法对木芙蓉叶粉末进行活性成分提取,用不同极性溶剂（石油醚、乙酸乙酯和水）对粗提物分别进行萃取。采用连续稀释法评价粗提物及其萃取组分对多种细菌的抗菌活性。结果显示乙酸乙酯和石油醚层萃取组分的抑菌活性良好,对各种菌株的最低抗菌浓度（MIC）在1.25~5 mg/mL之间。其中,石油醚萃取组分对枯草芽孢杆菌CMCC 63501的最小抗菌浓度达到0.625 mg/mL,抗菌效果最佳。乙酸乙酯萃取组分对四种耐药菌株也表现出较好的抗菌活性,其MIC值达到1.25或者2.5 mg/mL。本研究初步确定木芙蓉叶乙醇提取物具备广谱的抗菌活性,其有效部位为石油醚与乙酸乙酯萃取相,这为木芙蓉叶抗菌成分的提取分离及抗菌产品的开发提供了科学的理论及实验依据。     

牛蒡中多酚氧化酶的活性及其影响因素研究

对牛蒡中所含的多酚氧化酶的活性及其影响因素的研究表明,牛蒡中多酚氧化酶的适宜ｐＨ值是６．０～７．５,适宜温度４５℃,较有效的抑制剂是２％钾明矾和０．０２％ＳＳＡ的混合液,或０．５８％磷酸和０．０２％ＳＳＡ的混合液．用此溶液浸泡过的牛蒡,再用ＨＰＥ薄膜袋包装后,在－４０℃下速冻,放在－１８℃冷冻库保存,贮藏期达６个月以上．     

海芋凝集素的理化性质鉴定

采用葡聚糖凝胶１００（ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－１００）从天南星科植物海芋（Ａｌｏｃａｓｉａｏｄｏｒａ（Ｒｏｘｂ）Ｃ．Ｋｏｃｈ）中分离出了一种凝集素（简称ＡＯＬ）．ＡＯＬ对兔血有较强的凝集效果,而对各类型人血的凝集活力较弱,在３种糖蛋白中,猪甲状腺球蛋白对ＡＯＬ的凝血活力抑制最强;ＡＯＬ对培养人外周血白细胞的转化率高达７９％,超过对照ＰＨＡ的转化率;用ＳｅｐｈａｄｅｘＧ－２００柱测得ＡＯＬ的相对分子质量为３１５００;用癌细胞体外培养的方法证明了ＡＯＬ对肺腺癌细胞株Ｐ１８具有较强的直接杀伤能力．此外还发现ＡＯＬ对温度（８０℃以下）、变性剂（盐酸胍和脲）有较高的稳定性,在ｐＨ６～１０的范围内相当稳定．     

苯甲酰类化合物构效关系的模式识别研究

用ＣＮＤＯ／２量化方法计算了３５个苯甲酰类化合物的量化指数,并应用模式识别方法研究了该类化合物的结构对治疗患Ｌ１２１０肿瘤小鼠药效的影响,得到满意的分类图。结果表明化合物的抗癌活性的主要影响因素为ＣＱＳ、ＥＬＵＭＯ、ＥＳＨＥＰ和π,药物的抗癌活性主要是通过抑制核苷酸还原酶所致,而且化合物在体内到达受体的过程和难易程度对药效的影响较大。