新型光敏剂的合成研究

在醋酸和醋酐溶剂中,用硝酸盐作硝化剂,与四苯基金属卟啉进行区域选择性硝化反应,制备了一系列新型用于光动力治疗光敏剂研究的2-硝基-四(3-甲氧基苯基)卟啉,产率达90%以上.用红外光谱、紫外-可见光谱、核磁共振谱和质谱对这些化合物进行了分析和鉴证,各项指标均符合要求.     

卟啉衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

为发现新型光动力疗法光敏剂,设计合成了8个具有抗肿瘤活性的小分子酸与萘基卟啉缩合成的酯类化合物,并用MTT法对这些化合物进行了光动力抗肿瘤活性研究.所合成的8个化合物均未见文献报道,采用1HNMR等光谱手段进行了结构分析,抗肿瘤活性结果表明,其中两个化合物具有明显的光动力抗肿瘤活性和剂量效应关系,其他化合物在较高剂量下,也表现出一定的光动力抗肿瘤活性.     

铱配合物-卟啉偶联物的制备及性能探究

通过简单高效的席夫碱反应,成功地将卟啉单元引入到金属铱配合物中,合成了金属铱配合物-卟啉偶联物(TPP-Ir-COOH).该偶联物的光物理性质研究表明,TPP-Ir-COOH在保留了良好的单线态氧产生能力的同时,实现了长波长吸收和发射,解决了金属铱配合物因激发波长短,在用作光敏剂时存在组织穿透性差和容易对生物组织造成伤害等固有缺陷.TPP-Ir-COOH在600～700 nm具有长吸收波长,具有成为优秀光敏剂的潜力,本文为开发具有长吸收波长的铱配合物新型光敏剂材料提供了切实可行的设计策略.     

基于N,N-二乙基苯胺BODIPY光敏剂的构筑与光热性能探究

利用Knoevenagel缩合反应合成了基于N,N-二乙基苯胺的BODIPY衍生物光敏剂,并对光敏剂的结构、单线态氧产生能力、光热性能、光热转换效率和光稳定性进行了探究.实验结果表明,该光敏剂具有较好的光稳定性和抗光漂白性,产生单线态氧的能力强,光热活性优异,光热转换效率可达40.72%,有望用于肿瘤的光动力治疗和光热治疗.     

酞菁光敏剂抗小鼠宫颈癌的光动力学实验研究

探究可溶性酞菁光敏剂——五聚赖氨酸-β-羰基酞菁锌对人宫颈癌细胞Hela和荷瘤小鼠的抗肿瘤效果。结果表明在670 nm、1.5 J·cm-2的光照条件下，五聚赖氨酸-β-羰基酞菁锌对人宫颈癌细胞Hela具有明显杀伤作用（半抑制浓度IC50为30.5±3.1 nmol·L-1），而且该光敏剂在肿瘤细胞中的摄取与其孵育时间呈正相关；通过建立Hela宫颈癌小鼠模型，在670 nm波长的激光照射条件下（光剂量为30 J·cm-2），该光敏剂在低剂量（0.84 μg/20 g体重，0.3 μmol·L-1）即对荷瘤小鼠的瘤体具有明显抑制作用；该光敏剂浓度为1.0 μmol·L-1时，荷瘤小鼠的瘤体几乎消失。本研究为五聚赖氨酸-β-羰基酞菁锌进一步开发应用于临床宫颈癌的治疗提供了依据。     

不同地域气候条件下降解地膜的光降解可控性试验研究

为了提高可降解地膜的降解可控性,通过实验筛选出自主制备的降解性能较好的PE-3和PE-4降解地膜,以普通的地膜为对照材料在新疆天山北坡石河子和博乐2种气候条件有一定差异的地区进行了试验研究。通过拉伸强度、断裂伸长率、黏均相对分子质量以及羰基指数等物理指标的测定,分析了地膜在石河子和博乐2个地区气候条件下降解过程中结构和力学性能的变化,并考察了外界的气候条件对地膜降解的影响。结果表明:1)随着铺膜时间的增加,2个地区地膜的力学性能和相对分子质量呈下降趋势,而羰基指数呈上升趋势;2)相同光敏剂含量的地膜,在日照强度、温度和相对湿度较高的地区,光降解程度较大。因此,通过调节光敏剂的含量,能够实现地膜在不同地域条件下降解的可控性,可以满足地膜在不同地区气候条件下的覆膜需要。     

N-甲基-2-对二甲氨基苯乙烯吡啶碘盐的合成及分析

研究了N-甲基-2-对二甲氨基苯乙烯吡啶碘盐的合成及分离方法，通过可见吸收光谱、MS谱、HNMR谱分析，证实了其结构和理论预期的一致性。     

两种新型光敏剂的光谱特性研究

研究两种新型的光敏剂癌光啉（PsD-007）和血啉甲醚（HMME）分别在含10%人血清生理盐水和纯生理盐水中的吸收光谱、荧光激发和发射光谱，并与血卟啉衍生物（HpD）进行实验比较。实验结果表明：三种光敏剂在人血清环境中的吸收峰都位于紫外400nm处，但与生理盐水环境相比索瑞峰发生了10nm的红移。光敏剂的荧光激发光谱与它的吸收光谱十分相似。当用413.1nm的紫光激发时，三种光敏剂在人血清环境中的荧光发射光谱在红光区都只有一个位于620nm处的荧光峰，其中HMME的荧光激发效率最高，HpD次之，PsD-007最低。这些结论对于这两种新型光敏剂在光动力诊断和治疗恶性肿瘤中的临床应用具有重要的指导意义。     

治疗肿瘤的新方法—光动力疗法

光动力疗法(PDT)又称光敏疗法、光化学疗法,是现代肿瘤微创或无创治疗的最新技术,1996年被美国FDA批准用于临床,1997年FDA将其列入肿瘤治疗的五类基本方法(手术、放疗、化疗、光动力、生化免疫)之一。此方法对癌细胞有高度选择性和强大杀伤力,对正常机体无毒副作用,不抑制血细胞、免疫系统。近年来针对PDT作用机制和临床应用的研究正日益成为治疗肿瘤(如皮肤癌、肺癌等)疾病的热点研究课题。