阿戈美拉汀合成方法的优化和改进

为了提高阿戈美拉汀的反应收率和产品纯度,对其合成方法进行了研究。以苯甲醚与丁二酸酐为起始原料,经过傅克酰基化、催化加氢还原、环合、克脑文盖尔缩合、芳构化、NaBH4/NiCl2·6H2O还原、酰化合成阿戈美拉汀,对反应条件和参数进行了优化和改进。结果表明:以催化加氢还原代替传统的黄鸣龙还原或克莱门森还原,以无水乙醇为溶剂,Pd/C用量为20%,压力为1 MPa,温度为35℃,收率可达86.8%;克脑文盖尔缩合反应中,以苄胺/甲酸为催化剂,n(7-甲氧基-1-萘满酮)∶n(氰乙酸)∶n(苄胺)∶n(甲酸)=1∶1.8∶0.3∶0.3,转化率可达95.6%;NaBH4/NiCl2·6H2O还原反应中,加入Boc酸酐,对还原氨基进行保护,减少了副产物的生成,收率达72.5%。在此优化条件下,反应总收率为26%,纯度为99.79%,目标化合物的结构经1 H-NMR和13C-NMR确证。催化加氢还原法工艺路线绿色环保,反应条件温和,后处理简便,为提高阿戈美拉汀的反应收率和产品纯度提供了理论参考。     

砂砾土地基道面结构不均匀冻胀防治

为有效解决砂砾土地基道面结构不均匀冻胀问题,分析了道面结构冻胀防治现状及其问题,以及不均匀冻胀问题产生的主要原因;对果洛机场现场试验段的土质进行了颗粒分析试验,对天然砂砾土和表层细粒土的冻胀敏感性进行了评价。实测了现场土基的含泥量和含水率,设计了5种道面结构方案,并评价了各自的优缺点,优选出了跑道与道肩一体化方案,并对该最优方案进行了抗冻性验算和成本费用分析,最后对应用效果进行了验收评价。结果表明该方案不仅能够有效避免不均匀冻胀,且满足抗冻性要求,同时具有一定的经济适用性。根据实际工程反馈该方案冻胀防治效果良好。根据分析、试验、实测及验算等研究成果和工程实际情况,总结性地提出了工程措施建议。     

超低空空投非线性PIO预测方法

在超低空空投下滑阶段,容易出现驾驶员诱发振荡即PIO(Pilot Induced Oscillation)问题,在此基础上分析了空投下滑拉平阶段产生PIO的主要致因,并建立含作动器速率限制的人机闭环系统,推导了闭环系统PIO发生的公式。基于同步和Neal-Smith驾驶员模型以及不同作动器速率饱和值运用描述函数法和GAP准则预测某型运输机PIO趋势。不同驾驶员模型PIO预测结果不同,同步驾驶员模型比Neal-Smith驾驶员模型仿真效果好,运用同步驾驶员模型进行预测,当驾驶员操纵增益绝对值大于11.5时,人机闭环系统失稳,容易产生PIO问题。仿真结果表明,若PIO是由驾驶员粗暴操纵所致,可通过减小操纵增益有效避免PIO的发生,在合理且允许范围内提高运输机舵机作动速率限制值可在一定程度避免PIO的发生。     

声场中气泡界面稳定性研究

声致空化广泛应用于表面清洁、生物成像和材料合成等领域,气泡的界面稳定性对空化作用效果有重要影响.考虑液体黏性和表面张力的影响,采用扰动法获得气泡径向运动控制方程的解析解,建立单/双频激振声场中气泡界面稳定性预测模型并求解,获得气泡振荡的临界半径.当气泡初始平衡半径小于临界半径时,气泡界面保持稳定;大于临界半径时,气泡界面失稳.在单频激振声场中,低频激振下气泡界面失稳的低阶临界半径在其共振半径附近,高阶临界半径不受频率影响,与同阶的高频激振下临界半径相当,给出了不同激振幅值下高低频的临界频率值.在双频激振声场中,分3种情况（即双低频激振、高频+低频激振和双高频激振）讨论声场中关键参数（即激振频率、振幅分配比和总的声压幅值）对气泡界面失稳临界半径的影响.     

傣药保肝Ⅰ号颗粒制剂的研究

保肝Ⅰ号为傣医院院内制剂,作为一种针对治疗肝损伤的复方药物,在临床上有着广泛需求.但保肝Ⅰ号浸膏粉(BGYH)易吸湿、不易制粒及其服用剂量较大等特点限制了其在临床上的进一步应用.研究了保肝Ⅰ号的颗粒制剂的制剂工艺,根据《药典》要求考察辅料A、辅料B、玉米淀粉、微晶纤维素、木糖醇、甘露醇6种辅料的不同添加比对颗粒剂性质的影响,并进行了小试放大研究.结果表明:BGYH,辅料A,辅料B的质量比为5:6:1时有较好颗粒剂性质,BGYH的颗粒剂临界相对湿度(CRH)为69.66%,BGYH的生产和贮存不得高于此湿度.经过小试放大,成功地制备了含药量为125g的保肝Ⅰ号颗粒剂一批.为保肝Ⅰ号5类新药申报提供重要数据及理论依据.      

卫星导航系统点波束功率增强信号参数优化设计

导航卫星面向特定区域播发点波束功率增强信号, 是提高导航信号抗干扰性能的一种有效措施。针对点波束功率增强信号具有波束宽度窄、指向可变的特点, 研究了信号功率增强幅度、半波束角和扫描角等工作参数对覆盖性能的影响。分析结果表明, 功率增强幅度在0~20 dB变化时, 等效载噪比线性增加, 具有最好的增强效果。当高轨地球同步轨道(geosynchronous earth orbit, GEO)/倾斜地球同步轨道(inclined geosynchronous earth orbit, IGSO)卫星和中轨道(medium earth orbit, MEO)天线半波束角分别为0.86°和1.31°时, 在卫星发射总功率不变的条件下可实现20 dB的点波束功率增强, 对应的作用区半径分别为542 km和494 km。当GEO/IGSO卫星和MEO卫星天线扫描角分别取7.79°和11.90°时, 最大功率增强覆盖范围半径可达到9 046 km和8 538 km。     

基于Gamma退化过程的机械零部件可靠性灵敏度方法

采用随机变量描述初始强度的不确定性，利用Gamma过程描述强度退化过程.在此基础上，运用摄动法、四阶矩法和Edgeworth级数方法，解决了随机参数服从任意分布的可靠度计算问题.基于矩阵微分方法，推导出关于随机变量均值和方差的可靠性灵敏度的计算公式.以螺栓为例对所提方法进行验证，结果表明该方法可有效地解决机械零部件强度退化时的可靠性灵敏度问题.     

基于全卷积网络迁移学习的左心室内膜分割

为了避免过拟合现象，提出了基于全卷积网络迁移学习的左心室内膜分割方法.该方法在已用自然图像训练好的VGGNet模型的基础上对参数进行微调;其次，利用了心室内膜位于MRI图像中心处的先验信息作为选取准则来优化分割结果.将该方法对2009 MICCAI数据集的45个病例进行测试，其DICE指数、APD距离和GC率分别为0.91，1.73mm和97.81%.测试结果表明该方法对于心脏MRI图像的左心室内膜的分割结果较好，当引入一定的先验信息后可以优化测试结果.     

低速低压温度敏感硼酸亲和色谱制备

利用原子自由基转移聚合原理,制备聚(N-异丙基丙烯酰胺-co-4-乙烯基苯硼酸)改性的温度敏感硼酸亲和色谱固定相,并对其进行傅里叶红外光谱,X射线光电子能谱等结构表征以及用热失重对其接枝率进行了测定.用HPLC研究了腺苷和脱氧腺苷的保留行为.并且应用于空间生命仪器搭载装置的分离装置中,在不同温度下对腺苷进行富集并对其收集液进行分析.结果表明,在水溶液为流动相的条件下,可以实现在低流速、低压的条件下对腺苷的富集,且回收率为85.4%.     

龙血竭总酚活血化瘀活性成分的虚拟筛选及初步活性研究

应用Discovery Studio虚拟筛选软件,以凝血酶为受体,对龙血竭总酚活血化瘀有效成分进行了虚拟筛选. 虚拟筛选确定的受试成分对体外凝血酶活性的影响数据表明,计算机辅助虚拟筛选结果与体外药理实验结果基本符合. 受试成分龙血素A、龙血素B、龙血素C、7-羟基-4'-甲氧基黄烷、4',7-二羟基高异黄烷能抑制体外凝血酶活性,具有活血化瘀的药理作用.