Recent development in platinum complexes with anticancer activities and the underlying mechanisms

顺铂自二十世纪七十年代起被批准并广泛应用于肿瘤的临床治疗,对多肿瘤疗效显著.但水溶性小、毒副作用大及获得性耐药等缺点极大的限制了铂类配合物的发展与应用.为了获得高效低毒的抗肿瘤药物,科学家们合成了数以千计的铂类配合物,并取得了阶段性进展.本文综述了近五年合成的铂类配合物的结构及其抗肿瘤活性与机制,分成:①具有空间位阻的铂(Ⅱ)配合物;②多核铂(Ⅱ)配合物;③含硫、磷酸(盐)配位原子铂(Ⅱ)配合物;④改变配体或离去基团合成的配合物及⑤铂(Ⅳ)配合物等五个类型分别阐述.     

3种杀虫剂对杨树羧酸酯酶的抑制效果

研究了酶浓度、底物浓度、反应体系pH、反应温度、反应时间5个因素对美洲黑杨羧酸酯酶(CarE)活性测定的影响,得出测定杨树CarE的最适反应条件为:酶稀释10倍,底物浓度为3×10-4mol/L,pH为7.0,温度30℃,时间15 min。利用试验得到的反应最适条件分析了氧化乐果、吡虫啉和氟虫腈3种内吸性药剂对杨树CarE活性的影响。结果表明:400、1 600、3 200和6 400mg/L氧化乐果能明显抑制杨树CarE活性,其中6 400 mg/L氧化乐果抑制作用最强。50、100、200、400和800 mg/L吡虫啉处理杨树48 h,对杨树CarE均没有显著影响;当处理96 h时,400和800 mg/L吡虫啉能显著抑制CarE活性。而400 mg/L氟虫腈处理杨树48 h,800 mg/L氟虫腈处理杨树96 h,都能显著抑制杨树CarE活性。     

维康醇诱导A549人肺癌细胞凋亡作用研究

为探讨维康醇诱导人肺癌A549细胞凋亡的机制,本研究采用噻唑蓝(MTT)法检测维康醇对人肺癌A549细胞细胞增殖的影响,用Hoechst 33258染色法观察药物处理后细胞形态的变化,用吖啶橙/溴乙啶(AO/EB)荧光染色法观察细胞凋亡形态,Annexin V-FITC/PI染色检测A549细胞凋亡率,Caspase-9/3试剂盒检测半胱氨酸蛋白酶-9(Caspase-9)和半胱氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)的活性。结果表明:维康醇能显著抑制A549细胞的恶性增殖,并呈剂量依赖性(P<0.0或P<0.01),细胞致死率也不断上升(P<0.05或P<0.01),经维康醇处理后的A549细胞出现明显的形态改变,细胞表现出染色体边集、核浓缩、核碎裂等典型凋亡形态学特征。细胞凋亡率随维康醇浓度的增加而升高。同时,Caspase-9、Caspase-3活性也在逐渐升高(P<0.05或P<0.01)。由此可知,维康醇能够通过抑制A549细胞的恶性增殖,最终诱导细胞的凋亡,其机制可能是通过活化Caspase-9并进一步激活Caspase-3,从而诱导A549细胞凋亡。推测维康醇诱导A549细胞凋亡是通过线粒体调控的内源通路所介导,这个过程依赖于Caspase-3、Caspase-9的激活。     

基于改进粒子群优化算法的弹道求解方法

为了提高火控系统实时性,提出了基于粒子群优化算法的弹道解算方法,该方法提高了系统响应速度,并为更好地与多核平台下的并行计算相结合提供了基础.首先在预估计瞄准角附近生成并初始化粒子群,然后通过由弹道微分方程等组成的适应度函数对每个粒子的好坏进行评价,最后对粒子群的速度和位置进行更新.为了加快算法的收敛速度,将周氏迭代修正公式计算得到的全局最优粒子的修正角度代替全局最优位置引导粒子群更新.采用实际算例对该方法的可行性与有效性进行了验证.实验结果表明较传统的迭代修正方法其解算速度中提高了约2倍;较传统粒子群算法其粒子群收敛速度加快了约1.5倍.此外该方法最大的优点便是可以与并行计算很好地结合,在多核计算机平台下计算时间还可以进一步缩短.     

图像检索中颜色特征提取方法的研究

基于内容的图像检索技术日益成为了研究热点。而颜色特征是基于内容的图像检索技术常用的特征,本文主要介绍了图像检索系统中常用的颜色空间,典型的颜色特征和提取方法,并对其特点和性能进行来了分析。     

1965—2009年青藏高原地区温度的空间插值分析

利用空间插值技术研究了青藏高原的温度变化,在已有常规插值方法基础上,考虑海拔、经度和纬度等因素,提出了一种"模型拟合+残差修正"的综合插值方法.首先,建立温度与海拔、经度和纬度的回归模型,该模型通过了显著性水平为0.05的t检验;其次,根据模型回归值和站点实测值,得到实测点的残差;然后,选取一种常规插值方法,对残差进行插值;最后,把残差插值结果修正到模型回归图上,得到最终的温度插值图.通过常规插值方法和综合插值方法的对比发现,在所选的14个检验站点中,常规插值方法的中误差都大于3.0℃,而综合插值方法都小于3.0℃,其中"模型拟合+残差修正"的综合插值方法的中误差最小可达到1.26℃,相比常规插值方法的中误差至少提高了2倍,表明综合插值方法对青藏高原地区温度插值有更好的适用性,插值精度更高.     

西番莲果皮发酵产沼气潜力的实验研究

以西番莲果皮为原料,在中温(30±1℃)条件下进行批量式沼气发酵实验,发酵时间为28d,结果表明,西番莲果皮产气潜力分别为867mL/g.TS和936mL/g.VS,是一种较好的沼气发酵原料。     

不同温度下滇池蓝藻沼气发酵的实验研究

以滇池蓝藻为发酵原料,改变发酵温度,采用批量式发酵工艺进行沼气发酵实验。实验结果表明:在常温、20℃、25℃、30℃和35℃下,滇池蓝藻的发酵时间、产气量及产气潜力有明显的差异性。随发酵温度的升高,实验启动越快、发酵时间越短、产气量越高、产气潜力越高。35℃下,产气效果最好,发酵时间29d,产气潜力为255mL/g.TS、285mL/g.VS.     

资源型企业技术创新管理的复杂性及协同研究

着力挖掘资源型企业技术创新及其管理的复杂性来源及特点,以准确反映其创新本质和规律。基于系统研究的视角,运用协同理论确立了资源获取与控制能力、动态整合能力和创新实现能力作为支配役使资源型企业技术创新管理系统演化和发展的序参量,从而为使技术创新活动走向更高级的有序阶段,建立起科学有效的技术创新管理模式提供理论指导。     

“用工荒与就业难”背景下对就业指导课的思考

文章分析了当前"用工荒与就业难"存在的原因,明确高校就业指导课在此背景下的重要意义,对就业指导课的现状及存在的问题做深入地论证,针对就业指导课在教学模式创新、师资队伍建设和实践方面,提出了具体的对策与建议。