新型制剂的研发与创新

 中国国家食品药品监督管理总局近期宣布将境内外均未上市的新型制剂新药定义为新药(2类),为新型制剂新药的研发产业化提供了政策支持。新型制剂新药是在化合物新药基础上开发出的新药,与化合物新药相比,具有副作用更小、疗效更优、患者顺应性更好等优点,新型制剂产品上市后通常会取代第一代普通制剂产品。近年来,中国新化合物新药的研发发展迅速、硕果累累,产生了诸如埃克替尼、西达本胺等重磅级的化合物新药产品,但仍无国际认可的NDA新药产品。因此,开发研发成本低(仅为化合物新药开发成本的1%~3%)、周期短(约占化合物新药开发周期的1/2~1/3)、成功率高的新型制剂新药,是中国医药企业创新药研发走出国门,并取得国际认可的又一途径。以口服固体缓控释产品为例,阐述了新型制剂新药的特点及其对患者、企业和国家的意义,探讨了推动新型制剂新药发展的政策落地问题,表明开发新型制剂新药既符合中国当前科技创新的既定目标,又可以给医药行业发展带来巨大的推动作用。     

自由基加成反应中结构与反应性能的研究硫醇对3—苯基丙烯—[1]的自由基加成反应

研究了异—丙硫醇、正—己硫醇、正—丁硫醇、正—丙硫醇、3—苯基丙硫醇—[1]、苄硫醇、硫醇乙酸正丙酯和苯硫酚对3—苯基丙烯—[1]的自由基加成反应,讨论了硫醇的结构与反应性能间的关系。受诱导放应支配的硫中心自由基(RS.)加成时,3—苯基丙烯—[1]的百分转化率与RS.中取代基(R)的诱导放应指数(I值)和Taft基团常数(σ~*值)间均有“正S型”曲线关系,因此,硫中心自由基具有亲电子性能。但是受共轭效应支配的苯硫基自由基的反应性能与其他硫自由基不在同一系列。加成产物的结构用与对照物进行比较或以红外光谱,核磁共振谱分析等方法鉴定表明硫醇对3—苯茎丙烯—[1]加成时皆为1:1未端加成物。 苯硫酚与3—苯基丙烯—[1]加成时反应产物中除主要的1:1未端加成物外,可能还存在着少量由于自由基中间体发生苯基1.2—迁移所形成的产物或按Markownikoff规则加成的产物。     

以三氟化硼作催化剂的苯乙炔溶液聚合

近几年来,合成具有共軛体系的聚合物的研究受到很大的注意。苯乙炔的聚合物,在共軛双鍵的主鏈上带有苯环支鏈,引起了人們特別的兴趣。苯乙炔的聚合曾經利用热聚合、自由基引发剂、Ziegler型絡合催化剂等方法实現。所得到的聚苯     

危地马拉的“格查尔”

在危地马拉到处可以听到“格查尔”(Quetzal)一词。格查尔既是危地马拉的货币单位,也是国徽上那只小鸟的名称;在青年男女之间又常常互称格查尔,这里格查尔又变成“亲爱的”、“可爱的”的同义词。格查尔究竟是什么?而使危地马拉人民如此敬爱和乐道呢? 原来格查尔是一种羽毛美丽的小啄木鸟,学名Pharomactusmocinno,被认为是“自由之鸟”。它在危地马拉人民心目中占着崇高、甚至神圣的地位。关于它有种种传说:西班牙人侵入危地马拉时,当地的马雅印第安人坚决抵抗,在激烈的战斗中格查尔曾飞翔在印第安人领袖的头顶上,鼓舞士气。据说格查     

浅谈数学教学中学生非智力因素的培养

<正> 人的学习活动是对多种心理因素共同作用下进行的,一般把间接参与认识活动的动机、兴趣、意志、情感等因素称为非智力因素。实践证明,非智力因素始终伴随着学习活动,对智力因素起着或促进推动或干扰排斥的影响。因此,作为一名数学教师,除正确讲解课本的内容外,帮助学生激发学习动机,培养钻研兴趣,坚定意志,同样是数学教学过程中必不可少的主要内容。爱因斯坦曾言:“如果把学生的热情激发起来,那么学校所规定功课就会被当作礼     

氮氧自由基研究——谷胱甘肽与2,2,6,6-四甲基-4-羟基-哌啶-1-氧自由基在碱性水溶液中的反应动力学与机理

研究谷胱甘肽(1)通过消毁自由基而保护生物体的作用有重要意义。作者前曾报道,1与哌啶氮氧自由基(2)在广泛pH范围内的反应,发现在酸性介质中被氧化成磺酸(GSO_3H),在碱性介质中被氧化成二硫化物(GSSG)。为了解该反应的机理,作者进一步研究了碱性介质中的反应动力学与机理。     

十余年来发生的空难事故

1989年2月8日,美国独立航空公司的一架波音707飞机在亚速尔群岛的圣玛丽亚岛坠毁后爆炸起火,145人死亡.     

重力对物理气相沉积Zn膜生长的影响

近年来利气相生长的方法制备高质量薄膜倍受人们重视。在地面上用气相沉积方法生长薄膜。由于重力作用人们很难精确控制传热和传质行为,从而影响薄膜质量。微重力条件,可以抑制气相传输过程中重力引起的对流,可望获得厚度均匀、表面质量好、结构完整的高质量薄膜。美国、俄国、日本、欧空局所属国等都投入相当大的人力、物力进行这一领域的研究工作。但是,空间实验昂贵,设备复杂,限制了空间实验的大量进行;进行充分的地基工作,如进行样品筛选、研究重力场效应等是十分迫切的任务。通过改变薄膜生长方向与重力场方向之间的相对取向关系来研究重力场的作用,对于指导地面及空间实验、对于探讨重力场对薄膜生长的物理本质具有重大意义。