萘查耳酮类PTP1B抑制剂的合成与活性研究

蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)作为非受体型PTPase家族成员之一,参与很多生理和病理过程的调控,尤其是对胰岛素信号通路中能量和葡萄糖稳态的调控,使其成为治疗糖尿病和肥胖症的新靶点。本研究基于PTP1B活性位点,利用计算机辅助药物设计方法,设计、合成了一系列羟基萘查尔酮及其环合衍生物(1a-1g,2a-2g),并评估了它们对PTP1B酶的抑制活性。本研究获得了4个活性较好的PTP1B抑制剂,IC₅₀分别为1.91、8.59、7.38、4.64μM,为开发具有良好细胞渗透性和生物利用度的新型PTP1B抑制剂提供了新的方向。     

[Bmim]BF4-H2O体系超额摩尔体积测定及关联

合成并表征离子液体1-丁基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐([Bmim]BF4),测定[Bmim]BF4-H2O二元混合物在不同温度下的密度值和超额摩尔体积.结果表明,在所有组成范围内,体系的超额摩尔体积都为正值,且不同温度下的等温线都存在一极大值点;同时,所有等温线的极值点所对应的H2O的摩尔分数基本上在50%左右.不同温度下超额摩尔集体的变化趋势相似,而在组成相同的情况下,随着温度的增加,超额摩尔体积变大.采用Redlich-Kister方程对[Bmim]BF4-H2O的超额摩尔体积进行关联,最大标准偏差为1.32%.     

21世纪英国建设知识推动的经济

英国政府于1998年12月12日发表了一份白皮书,题为《我们竞争的未来:建设知识推动的经济》.英国首相布莱尔在白皮书的前言中说:变革之风席卷现代世界.新技术层出不穷,新的市场正在打开.既有新的竞争对手,也有巨大的新机遇.我们的成功取决于我们如何善用我们最宝贵的资产:我们的知识、技能和创造力.这些是设计高价值产品和服务以及先进商业惯例的关键.它们处在知识推动的现代经济的核心.这个新世界对企业发出的挑战.要求它们是创新的、有创造性的,能持续改善性能,建立新的联盟和合作冒险.这也是对政府的挑战.要为制定工业政策提出和运用新思路.那就是本白皮书的宗旨.     

对当前科技兴农实践的思考

<正> 党的十三届五中全会以后,依靠科技振兴农业的问题,被提到了党和政府的重要议事日程,国务院为此专门发布了《关于依靠科技进步振兴农业,加强农业科技成果推广工作的决定》,从此,科技兴农的问题在全国上下引起了强烈的反响,全社会都为此欢欣鼓舞。许多专家学者及广大科技人员积极探索,献计献策。通过与农业的紧密结合,不少地区的农业经济都在突飞猛进的发展,取得了十分可喜的成效。但是,从科技兴农战略实施以来的情况来看,还有很多     

含铋石榴石膜的磁光谱

研究了(Bi,Y,Lu)_3(Fe,Ga)_5O_(12)膜的液相外延生长工艺,测量了λ=0.40～0.80μm的室温饱和比法拉弟旋转谱和吸收谱,证实了强磁光活性跃迁的存在并讨论了跃迁的微观缘由.     

基于RTW的实时控制系统参数在线调整

基于RTW的外部模式,实现了实时控制系统的在线参数调整.通过将控制系统的控制算法和参数调整分为两个模块,基于服务器/客户机的通信原理,将参数调整作为客户机的请求,发送给作为服务器实时运行的控制器部分,实现了实时控制系统的在线参数调整.     

信息经济

现在美国有一半劳动力从事信息处理,我们可以开始看到某些即将出现的变化,专家们说,这些变化可能超过工业革命带来的变化。