解热镇痛药4—乙酰氨基苯酚二乙胺基醋酸酯盐酸盐的合成

扑热息痛(I)到目前为止仍是一种广泛应用于临床较安全的解热镇痛药,但存在着水溶性很小,剂型范围较窄等缺点。为了提高其生物利用度、提高其水溶性,作者合成了它的前体药物,以便于给药后在体内分解为原来的母体药物,可使疗效增强,扩大临床应用范围,是具有一定的现实意义的。     

狼毒素中间体合成中的意外产物——间苯三酚的偶联反应

在狼毒素中间体合成中发现一意外产物(I),经红外、核磁和质谱等光谱确定为一联苯化合物——根皮葡酚.此化合物极易由间苯三酚在 AlCl_3、ZnCl_2、H_3BO_3、H_2SO_4等酸性介质中失水偶联而形成.     

一种新型碘杂环化合物(Ⅳ)的合成

本文报道了以4,4′—二氨基二苯甲烷(Ⅰ)为原料,先经 Skraup 反应制得一种关键中间体—6,6′—双喹啉甲烷(Ⅱ)然后再用硫酸亚碘酰关环法合成了一种新型碘杂环化合物(Ⅳ),它们的结构为元素分析及各种波谱数据所确证.     

芳香族1,4二酮的制备

1,4—二酮是一类重要的合成中间体,对它的合成已有很多报道,显然,对芳香族1,4—二酮的合成,利用丁二酰氯的傅瑞德一克拉福特反应是最为简捷的,但由于丁二酰氯在路易斯酸存在下能异构化成γ,γ—二氯丁内酯,因此所得产物主要是γ,γ一二芳基丁内酯和β—二芳甲叉基丙酸,而1,4—丁二酮的产率反而很低。     

大环二萜类化合物的研究(Ⅳ)—(Z)-2-甲基-5-[2''''-四氢吡喃氧基]-2-戊烯醛的立选择性合成

Cembrenene(1)是1981年从软珊瑚(Sinularia mayi)中分离得到的具有和Cembrene(2)相同骨架的大环二萜化合物,由于此化合物结构较为简单,把其视为全合成目标分子进行深入研究,为大环二萜类化合物的全合成寻找简便     

异三尖杉酯碱侧链酸的合成

异三尖杉酯碱(1)是从三尖杉属植物分离得到的四个抗肿瘤生物碱之一。它的合成已有三条成功路线,这些合成方法是以α—酮酰基三尖杉碱(2)作为关键中间体,在最后一步反应中都要新产生两个手性碳,因此产物均含四种立体异构体,这     

合欢荚果挥发油的化学成分研究

采用水蒸气蒸馏法对甘肃天水产的合欢荚果挥发性成分进行首次提取，挥发油得率约为0．5％，并采用GG／MS方法对提取的挥发性成分进行了分离、鉴定，共鉴定了68个化合物，占挥发油的90．68％。发现了具有抗癌作用的五元环内酯，具有治疗结核病作用的吡嗪；分离出了从天然物中很少分离出的氯苯和对二氯苯、溴苯、苯并恶唑及其衍生物、苯并噻唑及其衍生物等化合物。     

2,2-二甲基-3-羟基-6-甲氧酰基苯并吡喃的首次全合成

天然 3-羟基苯并吡喃类化合物具有重要的生物活性 ,其合成已引起了许多化学家的关注 [1] .Chen等[2 ] 报道 Kuhistanol D ( 1 )对酯多糖刺激人体外围单核细胞具有明显的抑制作用 ,但其合成研究尚未见报道 .为了探讨这类化合物的合成方法及其生物活性与结构的关系 ,我们开展其类     

三尖杉酯碱新合成法

三尖杉酯碱是高三尖杉酯碱的同系物。前文[本刊,(1)71(1980);科学通报,576(1980)]我们报道了高三尖杉酯碱的合成,实验证明该合成路线也适用于三尖杉酯碱的合成,从而提供了一条合成三尖杉酯碱的新路线,其过程可用反应式表示如下:     

芳基乙醛酸乙酯的合成及反应付产物的分离鉴定

取代乙醛酸酯是重要的有机合成中间体。前文报道了格氏试剂与草酸二乙酯反应,合成一系列脂肪族取代乙醛酸乙酯的方法。为了扩大这一方法的应用范围和深入了解与掌握这一反应,本文用同样的方法合成了四种芳基乙醛酸乙酯(l_x),产率都在50%以上,其中4-二甲氨基苯基乙醛酸乙酯(l_d)的产率高达90%。除芳基乙醛酸乙酯(l_x)