N－（4－乙酰基戊酰）－四氢噻唑－2－硫酮的合成及其酰胺化反应

在碘化Ｎ－甲基－２－氯吡啶盐存在下，将４－乙酰基戊酸与四氢噻唑－２－硫酮反应，可获得Ｎ－（４－乙酰基戊酰）．四氢噻唑－２－硫酮，产率５３．８％。将产物Ｉ分别与环己胺、二乙胺、α－苯乙胺进行胺解，得到相应的４－乙酰基酰胺衍生物Ⅱ＿（ａ－ｃ），产率８５％～９４％。     

（R）—N—乙酰四氢噻唑—2—硫酮—4—羧酸与D,L—氮基酸的识别反应

在三乙胺存在下,用（Ｒ）－Ｎ－乙酰四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸与Ｄ,Ｌ－甲硫氨酸,Ｄ,Ｌ－缬氨酸,Ｄ,Ｌ－０色氨酸反应,得到光学活性对映体过剩产物Ｌ－Ｎ－乙酰甲硫氨酸,Ｌ－Ｎ－乙酰缬氨酸,Ｌ－Ｎ－乙酰色氨酸。     

由氨基酸酯制备氨基醇

以硼氢化钾为还原剂,在添加二氯化钙条件下对亮氨酸乙酯、缬氨酸甲酯、蛋氨酸乙酯、苯丙氨酸乙酯及色氨酸乙酯进行还原,分别得到4-甲基-2-氨基戊醇（64.3％）、3-甲基-2-氨基丁醇（49．1％）、个甲硫基-2-氨基丁醇（48．2％）、3-苯基-2-氨基丙醇（58．7％）及3-吲哚基-2-氨基丙醇（77．4％）．并用量子化学（PM3）方法研究了反应物和生成物的电子结构。     

N—酰基—（R）—四氢噻唑—2—硫酮—4—羧酸乙酯的合成

在三乙胺存在下，使ＲＣＯＣｌ与（Ｒ）－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸乙酯反应，得到相应的标题化全物ａ－ｆ。它们的「α」Ｄ分别为＋１．４３，＋７．８，＋１．３１，－１１０．８－４３．０，－４９．７９，实验要见，Ｒ为芳基的标题化合物旋光度的绝对值较Ｒ为脂肪基的标题化合物的旋光度低。     

N-酰基-(R)-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸乙酯与外消旋氨基酸的反应

N-乙酰基-（R）-四氢噻唑2-硫酮-4-羧酸乙酯及N-苯甲酰-（R）－四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸乙酯同外消旋的两氨酸、蛋氨酸、本现氨酸、亮氨酸反应，得到光学活性N-酰基氨基酸2a～f及光学活性氨基酸3a～f。     

3—（2—氧代环己基）丙酸与（R）—四氢噻唑—2—硫酮—4—羧酯乙酯的反应及 …

由Ｌ－半胱氨酸乙酯与二硫代碳在Ｅｔ３Ｎ存在下反应,得到光学活性－四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸乙酯,后者同３－（２－氧代环己基）丙酸在Ｎ,Ｎ－二环己基碳二亚胺存在下反应,得到光学活性（Ｒ）－Ｎ－３－（２－氧代环己基）丙酰四氢噻唑－２－硫酮－４－羧酸乙酯及光学活性的３（２－氧环环己基）现酸。用半经验的量子化学ＰＭ３方法研究反应物和产物的最优构型与电子结构。