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以二丙酮-D-葡萄糖为起始原料,经苄基保护、脱丙酮叉保护基、全乙酰化、1位上硫酐、脱OAc、TEMPO氧化、羧酸甲基化、C-5位差向异构化等8步反应得到关键中间体3-O-苄基-1-S-对甲基苯基-α-L-艾杜糖醛酸甲酯(8),再经选择性的2位上Bz、4位上Fmoc保护基2步反应后,以7.3%的总产率得到全保护的艾杜糖醛酸(10).通过改变甲醇钠用量、反应温度、反应时间,得到了化合物8的优化制备工艺条件.该操作方法操作简便,适宜工业化. 相似文献
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以二丙酮-D-葡萄糖为起始原料,经苄基保护、脱丙酮叉保护基、全乙酰化、1位上硫酐、脱OAc、TEMPO氧化、羧酸甲基化、C-5位差向异构化等8步反应得到关键中间体3-O-苄基-1-S-对甲基苯基-α-L-艾杜糖醛酸甲酯(8),再经选择性的2位上Bz、4位上Fmoc保护基2步反应后,以7.3%的总产率得到全保护的艾杜糖醛酸(10).通过改变甲醇钠用量、反应温度、反应时间,得到了化合物8的优化制备工艺条件.该操作方法操作简便,适宜工业化. 相似文献
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