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以(S)-α-乙基-氧代-1-吡咯烷乙酸为起始原料,在活化剂和氨气作用下,用两步一锅法制备左乙拉西坦。探讨了不同的活化剂、缚酸剂等因素对活性酯法成酰胺反应过程的影响,确定了最优物料投放比例;当以甲磺酰氯作为活化剂时,反应收率可达到约92.0%;改良后的工艺收率稳定,适合工厂工业化大规模生产。 相似文献
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以L-苹果酸为原料与曱醇反应生成L -苹果酸二曱酯,经BiBr3/硼氢化钠/曱醇还原得到二醇,在无机酸的催化下环合生成(S) —β—羟基—γ—丁内酯。总收率44.3%,光学纯度>99.0%,纯度99.2%。该反应操作安全简便,所用原料廉价易得,反应过程无消旋化现象发生,产品最终收率较高,适合产业化推广。 相似文献
3.
由氰乙酸乙酯与氨反应生成氰乙酰胺,再经过消除反应制得丙二腈。对工艺条件进行了改进,使收率得到较大的提高,胺化反应收率达96%,消除反应收率达86.8%,均超过国内文献报道值。 相似文献
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