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F. C. Copp G. G. Coker A. F. Green R. Hughes R. H. Nimmo-Smith 《Cellular and molecular life sciences : CMLS》1972,28(1):47-48
Résumé Le chlorure de 1,1-octaméthylène et le méthylsulfate de 5,5-octaméthylènebis ont chez le chat un effet de blocage neuro-musculaire non dépolarisant, de courte durée. Les comparaisons faites avec des analogues voisins suggèrent que l'activité de ces composés est influencée par le degré d'empêchement stérique autour des atomes d'azote quaternaire. Les composés inhibent les acétylcholinestérases et s'opposent à des degrés divers aux effects muscariniques de l'acétylcholine. 相似文献
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The in vitro characterization of the inhibition of mouse brain protein kinase-C by retinoids and their receptors 总被引:1,自引:0,他引:1
Dr F. O. Cope Mr B. D. Howard Dr R. K. Boutwell 《Cellular and molecular life sciences : CMLS》1986,42(9):1023-1027
Summary The mechanism of the in vitro inhibition of Ca2+-, phosphatidylserine-dependent protein kinase C (PK-C)2 by the purifiedholo (ligand-saturated) forms of cellular retinol-binding protein (cRBP) and cellular retinoic acid-binding protein (cRABP) was studied. We report here that i) the PK-C-inhibitory action ofholo-cRBP andholo-cRABP is due to their respective ligands, all-trans-retinol and all-trans-retinoic acid; ii) the reduced phosphorylation of theholo-retinoid-binding proteins and brain cytosolic proteins is not the result of a retinoid-induced soluble phosphatase or protease activity; iii) retinoids reduce PK-C affinity for calcium and phosphatidylserine in vitro; and iv) the structure-function activity of the retinoids and the specific interaction of these effect of retinoids on plasma membrane-associated PK-C activity pays a significant role in defining the early epigenetic aspects of PK-C-dependent tumor promotion and may be a physiological mechanism by which retinoids induce terminal differentiation in cell types that do not express soluble retinoid-binding proteins.We would like to thank Dr L.M. De Luca (NIH, USA) for his contribution of retinylphosphate, Dr H.N. Bhagavan (Hoffmann-La Roche) for his contribution of the arotinoids, and Merrill-Dow Corp. for their contribution of difluoromethylornithine. This work was supported by NIH Grants CA-34968, CA-07175, CA-22484, and CA-09020. 相似文献
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