索利那新及其光学异构体杂质的合成

琥珀酸索利那新是选择性毒蕈碱M3受体拮抗剂,目前已经载入《欧洲药典(9.0版)》,并规定3种光学异构体杂质(杂质F、杂质G、杂质H)均不超过0.15%.以N-苯甲酰基-β-苯乙胺为起始原料,Bischler-Napieralski环合成1-苯基-3,4-二氢异喹啉,Na BH4还原制备外消旋体(R,S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉,D/L-酒石酸拆分出R和S异构体,4步反应制备(S)-1-苯基-1,2,3,4-四氢异喹啉总收率34.6%;另外,以奎宁环酮盐酸盐为原料经Na BH4还原、乙酰化、酒石酸拆分制备(R)-3-奎宁环醇和(S)-3-奎宁环醇,5步反应制备(R)-3-奎宁环醇的总收率17.8%;最后,以二(对硝基苯)碳酸酯为缩合剂在室温下合成索利那新及其3个光学异构体,以(R)-3-奎宁环醇为起始物计算合成索利那新的反应收率为91.0%,目标化合物经1H-NMR、13C-NMR进行确认.     

钴掺杂对二氧化钛晶粒尺寸及相变的影响

通过溶胶凝胶法制备了纯Ti O_2与不同Co浓度掺杂的Ti O_2纳米粉体,并对样品进行了450、550、650℃保温2 h的热处理.采用X射线衍射仪对制得的纳米粉体进行了晶体结构表征,研究了热处理温度以及Co掺杂浓度对Ti O_2晶粒尺寸以及锐钛矿金红石相变的影响.结果表明:纯Ti O_2与Co-Ti O_2在450℃时为单一的锐钛矿;550℃时,纯Ti O_2有微量金红石生成,Co-Ti O_2仍然全部为锐钛矿;650℃时纯Ti O_2大部分转变为金红石,当Co掺杂量较低时,Co能促进锐钛矿相向金红石相的转变,而当掺杂浓度为8%时,Co抑制锐钛矿相向金红石相的转变;热处理温度升高以及Co掺杂浓度增加有利于Co Ti O_3相的生成,相同温度下,Co掺杂后Ti O_2晶粒尺寸减小.     

基于破岩比能的刀盘滚刀优化布置设计

基于科罗拉多矿业学院(Colorado School of Mines)推导的CSM受力模型,采用刀盘破岩比能最低原则,以径向不平衡力和倾覆力矩最小为目标,使用标准遗传算法(GA),优化中心刀、正刀和边缘滚刀的刀间距,以及正刀和边缘滚刀的极角.以TB880E刀盘为实例计算,结果表明:优化中心刀和正刀区域的刀间距后,比能减少1.53%,优化边缘滚刀区域的刀间倾角后,比能减少了1.10%;优化正刀和边缘滚刀的极角后,径向不平衡力减少到0.1265N,倾覆力矩减少到0.7591N·m,从而减小了刀盘的变形量.该研究可用于刀盘的布刀优化设计和对破岩过程能耗的预测,可降低TBM破岩能耗,改善TBM掘进能力.     

改进的局部扩展拟合图像分割方法

局部扩展拟合(RSF)模型可以有效解决灰度不均匀的图像分割问题,但传统的局部拓展拟合模型只考虑了图像上一点在其局部拓展区域内与零水平集相交的情况,易导致过分割现象.为此, 提出了一种改进的局部拓展拟合方法,即在RSF模型的基础上考虑图像上每一点在其扩展邻域内与零水平集不相交的情况,并重新定义了此情况下灰度能量的取值,使该点的内部灰度能量与外部灰度能量严格相等.实验结果表明所提方法有效解决了由初始化问题导致的过分割现象.     

LC3真核表达载体构建及其在293T细胞中自噬诱导研究

【目的】构建pEGFP-N1-LC3真核表达载体,并将其转染进人胚肾细胞293T,通过Earle's盐平衡液(Balanced salt solution,EBSS)饥饿诱导观察细胞自噬现象。【方法】RT-PCR扩增LC3基因,并将其插入pEGFP-N1真核表达载体构建重组质粒。将重组质粒转染至人胚肾细胞293T,显微镜观察、Western blot检测GFP-LC3融合蛋白表达情况。对转染细胞进行Earle's盐平衡液饥饿诱导,通过Western blot验证自噬指标,激光共聚焦显微镜观察自噬泡形成。【结果】成功构建pEGFP-N1-LC3真核表达载体,并在293T细胞中成功表达目的蛋白,在进行Earle's盐平衡液饥饿诱导后观察到自噬泡的形成,Western blot检测到LC3-Ⅰ向LC3-Ⅱ的转化。【结论】本实验为研究自噬在癌细胞病理进程中的机制提供了实验素材。     

新加坡南洋理工学院发展经验及其启示

文中介绍了新加坡南洋理工学院以项目为教学载体,将企业环境引入学校,创造出独具特色的教学工厂发展模式,实现了知识与能力、理论与实践、学校与企业、教学与研发的完美融合,有效地促进了教学资源的充分利用,并指出该发展经验和独特的办学理念对促进我国高职教育发展具有重要的意义。     

Ru基化合物催化制氢的研究进展

氢的存储是车载燃料电池发展的关键环节。甲醇在室温下呈液态并且储氢量达12.6wt%,然而分解甲醇制氢需要较高的温度(超过200℃)和压强(25~50bar)。最近研究者报道了利用单核钌(Ru)基化合物作催化剂,在常温常压条件下可以将甲醇分解成CO_2和H_2;利用双核Ru基化合物作催化剂,可以将多聚甲醛或甲醛与水的混合溶液有选择性地脱氢生成H_2和CO_2,但是关于Ru基化合物微观层次的催化机制还需要进一步研究。本文综述了不同配体构型和不同种类配体对催化剂活性的影响及其脱氢路径,以及催化剂的催化活性和溶液的pH值之间的关系,阐明如何改进现有单核Ru基钳型化合物和双核Ru基化合物催化剂的性能,设计催化活性更优良的新型催化剂。     

急倾斜煤层顶煤可放性随机森林模型分类预测及应用

为快速、准确地预测急倾斜煤层开采中顶煤可放性等级,借鉴随机森林理论,以19个放顶煤工作面为例,选取九大实测指标作为顶煤可放性识别因子,建立急倾斜煤层顶煤可放性识别的随机森林模型。通过五折交叉检验确定模型最优参数,将模型应用到五组急倾斜煤层顶煤可放性评估中。研究表明:随机森林模型预测结果符合工程实际,且当分段数量为5时,其精度最优,分别为91.0%和100.0%。该研究可以在工程中推广使用。     

结构混凝土抗压强度预测RBF-ANN模型

为了达到对C20~C40范围内的结构混凝土抗压强度快速准确预测的目的,基于RBF-ANN模型基本原理及应用特点,在钻芯法、回弹法、超声波法及回弹-超声波综合法等大量室内和现场无损检测试验基础上,进一步应用Matlab2012b神经网络工具箱,建立了混凝土抗压强度RBF-ANN预测模型。该模型经充分训练后,应用于山西省重点建设工程项目的结构混凝土质量控制。工程实践表明,构建的RBF-ANN模型预测精度为4.4%,满足工程实际需要,具有较好的便捷性、经济性和准确性。