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用大鼠胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R)基因转染带有增强型绿色荧光蛋白(EGFP)报告基因的CH0细胞,成功地构建了基于G蛋白偶联受体信号传导途径的CHO/EGFP/GLP-1R检测细胞系.该细胞系能功能性表达GLP-1R并且能通过cAMP偶联的EGFP报告基因的表达评价GLP-1R激动剂的活性.利用该细胞系本文进一步对5种GLP-1与金黄色葡萄球菌蛋白A(SPA)不同形式连接的融合蛋白进行了体外活性评价.结果表明,5种融合蛋白的活性均低于天然的GLP-1,将GLP-1融合在SPA的N端与C端融合相比,能显著的提高其生物活性.在融合蛋白之问加入不同长度的重复序列(GGGGS),有助于提高其活性,但间隔序列的长短对活性没有显著的影响.以上结果表明,利用CHO/EGFP/GLP-1R细胞系,能够对GLP-1及其类似物的体外活性进行定性和定量的分析,为筛选和开发长效GLP-1类似物奠定了方法学基础. 相似文献
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研究了CPLT在体内对肿瘤生长的抑制作用.采用体内抑瘤试验灌胃给药,测定了CPLT对小鼠LA795、S180、Lewis肺癌、U14及G422五种癌株的抑瘤作用.CPLT在剂量为100~400mg/kg时,对G422抑瘤率为41.7%~65.8%;138~267mg/kg时,对S180抑瘤率为34.4%~41.2%、对Ul4抑瘤率为24.3%~31.8%、对LA795抑瘤率为19.6%~42.3%;剂量为324mg/kg时对Lewis肺瘤抑瘤率为66.9%.CPLT有较广的抗瘤谱. 相似文献
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