两亲性接枝聚天冬氨酸胶束作为药物载体的研究

以L-天冬氨酸为原料,利用酸催化聚合成聚琥珀酰亚胺,再经与含有伯氨基的亲水化合物和疏水化合物开环反应,得到新型接枝聚天冬氨酸.采用透析法制备的聚合物胶束平均粒径大小113.6 nm,符合载药胶束的要求;两亲性接枝聚天冬氨酸胶束对抗癌药物甲氨喋呤(MTX)具有一定的载药能力,其体外释药曲线符合Fick II扩散动力学模型.     

负载喜树碱两亲性接枝聚天冬氨酸胶束研究

喜树碱(CPT)是一种具有良好抗癌性能的植物性抗癌药.由于其水溶性较差,在临床上的应用受到一定的限制,因此以自制的苄基–聚乙二醇–g–聚天冬氨酸为载体,采用溶剂挥发法制备喜树碱载药胶束.结果表明,两亲性接枝聚天冬氨酸胶束对抗癌药物喜树碱具有一定的载药能力,并具有良好的水溶性,其体外释药曲线符合FickⅡ扩散动力学模型.     

乙醇胺接枝聚天冬氨酸仿生低温保护剂的合成及性能

基于抗冻蛋白的结构和功能特点,合成了仿生低温保护剂乙醇胺接枝聚天冬氨酸。利用红外光谱(FTIR)和核磁共振氢谱(1H NMR)分析聚合物结构,通过非等温差示扫描量热法(DSC)分析聚合物的抗冻性能并利用光学显微镜观察在低温下聚合物溶液冰晶形态。实验结果表明,聚合物具有良好的抗冻性能。接枝率较高时,具有较好的热滞活性,冰点降低程度较大,冰晶体积较小且较圆润。接枝率80%时,热滞活性最高,达0.44℃,保护剂质量浓度存在阈值为5 mg/mL。该仿生低温保护剂为现代低温保护技术提供了一种新的可能。     

两亲梳状聚衣康酸的合成及其阿霉素的缓释体系

采用自由基聚合法合成聚衣康酸(PIA),并将PIA接枝十二胺合成两亲性梳状聚合物(PIA-g-DDA).利用动态光散射(DLS)测试PIA-g-DDA的溶液性质,并研究其流体力学直径和烷基链接枝比率对粒径大小的影响.以芘为分子探针,通过荧光光谱法测定PIA-g-DDA的临界胶束浓度(CMC);利用两亲性梳状聚合物PIA-g-DDA包埋阿霉素(DOX),通过相转移的方法制备聚合物载药体系PIA-g-DDA@DOX.结果表明:烷基链接枝率越高,聚合物的胶束粒径越小;其CMC=2.01×10-2 mg/mL;该载药体系包埋率高,载药量大,缓释作用明显.     

两亲性嵌段共聚物聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯的合成与表征

利用L-天冬氨酸和苯甲醇反应,合成L-天冬氨酸苄酯(BLA),再与三聚光气反应制备N-羧基-L-天冬氨酸-苄酯-环内酸酐(BLA-NCA).以甲氧基聚乙二醇胺(MPEG-NH2)为引发剂,引发NCA开环聚合,合成了不同分子量的聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯两亲性嵌段共聚物.利用核磁、红外、荧光分光光度计等仪器对共聚物结构及理化性质进行了表征.结果表明:核磁、红外图谱证明合成所得聚合物均为嵌段结构,调整MPEG-NH2与NCA的投料比合成了三种不同相对分子质量与临界胶束浓度(CMC)的嵌段共聚物,这为进一步研究不同性质的聚合物对药物纳米粒子的稳定作用奠定了基础.     

β-环糊精/聚(L-天冬氨酸)共聚物的制备及载药性能研究

通过乙二胺β-环糊精与聚丁二酰亚胺开环聚合,制备出了新型两亲性共聚物,即β-环糊精/聚(L-天冬氨酸),并用IR和1 H NMR对其结构进行了表征.利用直接水溶法制备了聚合物胶束,通过激光粒度仪对胶束粒径大小进行了测定.利用芘为荧光探针,对其临界胶束浓度进行了测定.以甲氨蝶呤为模型药物,制备了聚合物载药胶束,并且测定了载药量和在缓冲溶液中的对甲氨蝶呤的控制释放能力.结果显示,聚合物胶束的有效粒径为76nm,其临界胶束浓度为3.184×10-3 g/L.该聚合物胶束对甲氨蝶呤的载药量为18.38%,且在缓冲溶液中有良好的缓释效果.     

聚天冬氨酸接枝共聚物的合成及其性能的研究

合成了含不同比例羟基基团的聚天冬氨酸接枝共聚物,对其阻碳酸钙、磷酸钙和分散氧化铁的性能进行了评定,并与聚天冬氨酸进行比较.结果表明:当羟基与聚琥珀酰亚胺的摩尔比为0.2,药剂质量浓度为8mg/L时,对碳酸钙的阻垢率为100%;当羟基与聚琥珀酰亚胺的摩尔比为0.8,质量浓度为8mg/L时,对磷酸钙的阻垢率为98.2%;当羟基与聚琥珀酰亚胺的摩尔比为0.8,质量浓度为30mg/L时,分散氧化铁的性能最好.当羟基与聚琥珀酰亚胺的摩尔比为0.8时,聚天冬氨酸接枝共聚物的综合性能最好.     

聚天冬氨酸/2-氨基异烟酸接枝共聚物的合成及其阻垢分散性能

用简单方法合成了含吡啶羧酸基团的聚天冬氨酸接枝共聚物,并对产物进行红外表征.采用阻垢实验、分散实验和旋转挂片腐蚀实验对该共聚物进行了性能评定.结果表明,该接枝共聚物具有优异的阻碳酸钙垢性能和分散氧化铁性能,并具有明显的阻磷酸钙性能和缓蚀性能.     

含羟基聚天冬氨酸接枝共聚物合成及阻垢性能研究

以PSI为原料合成了含羟基聚天冬氨酸接枝共聚物,研究了接枝不同比例的共聚物对碳酸钙的阻垢性能及与磁场的协同阻垢作用。结果表明,含羟基聚天冬氨酸接枝共聚物对碳酸钙的阻垢性能有所下降,但其与磁场具有很好的协同作用。其中,接枝比例为1.0的共聚物与磁场的协同作用最明显,在药剂用量为8mg/L时,阻垢率提高了22.9%。     

聚天冬氨酸对硫酸钙的阻垢性能研究

研究了可生物降解的新型聚合物阻垢剂聚天冬氨酸对硫酸钙的阻垢性能,探讨了共聚物质量浓度、钙离子质量浓度、硫酸根质量浓度、温度、pH值等因素对聚天冬氨酸阻硫酸钙垢性能的影响,并用扫描电镜研究了聚天冬氨酸对硫酸钙的结晶形态的影响,在聚天冬氨酸质量浓度为2 mg/L时,硫酸钙晶体产生了严重的变形.结果表明聚天冬氨酸对硫酸钙具有优异的阻垢性能.