A total synthesis of actinomycin D (C1) via peptide cyclization between proline and sarcosine

Zusammenfassung Es wird eine Totalsynthese von Actinomycin D (C₁) beschrieben, in der die Schlüsselreaktion, nämlich die Zyklisierung der Pentapeptidlaktonringe, durch eine Nitrophenylester-Synthese zwischen Prolin und Sarkosin ausgeführt wurde. Die Estergruppe zwischen der Carboxylgruppe desN-Methylvalins und der-Hydroxylgruppe des Threonins wurde durch Reaktion von Boc-Thr-OH mit dem gemischten Anhydrid aus Z-MeVal-OH und Chlorameisensäure-isobutylester hergestellt.

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Abbreviations follow the rules of the IUPAC-IUB Commission on Biochemical Nomenclature, in Biochemistry5, 1445, 2485 (1966);6, 362 (1967); J. biol. Chem.241, 2491 (1966).     

A differential polarographic study on radioprotective substances containing sulfhydryl

Zusammenfassung Es wurden Strahlenschutzsubstanzen mit einer Differentialpolarographie in Acetatpuffer bei pH 5,2 gemessen und die Wellen der Differentialpolarographie aufgezeichnet. Die Wellenhöhe stieg parallel mit der Zunahme der Konzentration, wenn Cystein, reduziertes Glutathion, Cysteamin hydrochlorid und Cystamin dihydrochlorid verwendet wurden.     

The filling mechanism of the swimbladder

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass die Erzeugung der hohen Gasdrucke, welche in der Schwimmblase von Tiefseefischen beobachtet werden, durchVervielfachung bekannter Konzentrier-Einzeleffekte in der durch das rete mirabile gegebenen Haarnadelgegenstromvorrichtung möglich ist.Der Konzentrier-Einzeleffekt — eine kleine Erhöhung der Gaskonzentration in den afferenten relativ zu benachbarten efferenten Kapillarelementen — dürfte bei allen Gasen durch eine geringe Erhöhung der Elektrolytkonzentration (Aussalzwirkung) zustande kommen.Im Falle von Sauerstoff überlagern sich der Aussalzwirkung bei Zusatz von Milchsäure die durch pH-Verschiebung bedingten Bohr- und Rooteffekte, wobei die Substanzen dem Blut am Scheitel des rete durch die dort befindliche Drüse zugefügt werden.Auf Grund der vorliegenden Berechnungen, die sich auf die beim Aal gegebenen Verhältnisse stützen, würde eine relative Erhöhung des Salzgehaltes um 0,02M/I im Falle von Stickstoff einen Einzeleffekt erzeugen, aus welchem infolge der durch das rete bewirkten Vervielfachung ein Partialdruck von etwa 25 Atm N₂ aufgebaut werden könnte.Eine relative Erhöhung des Milchsäuregehaltes in den efferenten Kapillaren um 45 mg% (beim Aalin vivo experimentell bestätigt) müsste für Sauerstoff einen Einzeleffekt hervorbringen, der bis zu Enddrucken von 3000 Atm multipliziert werden kann. Die genaue Analyse lässt in diesem Fall erkennen, dass bei niedrigen Partialdrücken der Bohr- und Rooteffekt, und nach Erreichung hoher O₂-Drücke, der Aussalzeffekt den im Gegenstrom vervielfachten Einzeleffekt bildet.Es wird ein Modellversuch beschrieben, bei welchem die Anreicherung eines Gases durch Vervielfachung des Aussalzeffektes in einer Gegenstromvorrichtung tatsächlich durchgeführt wurde.Es wird weiter darauf hingewiesen, dass der Vorgang im Gesamteffekt einenaktiven Transport darstellt und es wird die Herkunft der für einen solchen Vorgang benötigten freien Energie durch eine thermodynamische Betrachtung aufgezeigt.Im übrigen wurde versucht, die allgemeinen Prinzipien der Gegenstrom-Multiplikation verständlich zu machen, und bestehende Theorien über die Gaskonzentrierung in der Schwimmblase wurden im Lichte dieser Erkenntnisse einer sachlichen Diskussion und Kritik unterworfen.     

Physiological activities of gluconyl peptides

Zusammenfassung d-gluconyl--aminocapronsäure und andere Glyconylpeptide wirken als Anticoagulans durch Hemmung der Fibrinbildung aus Fibrinogen, hämolysieren rote Blutkörperchen und haben einen bakteriostatischen Effekt. Es handelt sich möglicherweise um eine Wirkung auf Glukoproteine mit Austausch von Kohlenhydratkomponenten; Zugabe von -Aminocapronsäure ist imstande, die Wirkung aufzuheben.     

The action of hydrogen peroxide on amino acids in presence of iron salts and its bearing on photolysis of amino acids

Zusammenfassung Es wurde der Abbau von Aminosäuren durch Wasserstoffsuperoxyd in Gegenwart von Eisensalzen untersucht. Papierchromatographische Analyse zeigte, dass dabei aus-Aminobuttersäure-Alanin und Glycin, aus-Alanin und Serin Glycin entsteht. Die Bildung von-Alanin und Asparaginsäure aus-Aminobuttersäure und von Asparaginsäure aus Glutaminsäure konnte ebenfalls festgestellt werden. Diese Resultate werden in Zusammenhang gebracht mit dem Mechanismus der Photolyse von Aminosäuren in Gegenwart von TiO₂.     

The degradation of deoxyribonucleic acid byl-cysteine and the promoting effect of metal chelating agents and of catalase

Zusammenfassung l-Cystein bewirkt in wässriger Lösung unter aeroben Bedingungen einen Abbau von Desoxyribonucleinsäure (DNS), während Cysteamin in derselben Versuchsanordnung diese Wirkung nicht ausübt. Durch Katalase sowie durch die Chelatbildner Desferrioxamin B und E.D.T.A. wird der abbauende Effekt von Cystein gegenüber DNS wesentlich verstärkt. Es liegen somit gerade die umgekehrten Verhältnisse vor wie beim DNS-Abbau durch Wasserstoffperoxyd, welcher durch die erwähnten Chelatbildner und durch Katalase stark abgeschwächt oder sogar unterbunden wird.     

Potentiation of bradykinin action on smooth-muscle by cysteine

Zusammenfassung Die Wirkung von Bradykinin, aber nicht von Angiotensin I und II auf das isolierte Meerschweinchenileum und den Uterus der Ratte wird durch Cystein verstärkt. Die Sensibilisierung der glatten Muskulatur ist auf die Hemmung der Kininase, die sich in den Geweben jener Organe befindet, durch Cystein zurückzuführen. Fragmente von Uterus oder Heum von Tieren, deren hintere Extremitäten unter Druck mit Tyrode durchströmt und zur vollkommenen Ausblutung gebracht wurden, inaktivieren das Bradykinin, wenn sie damit inkubiert werden. Diese Inaktivierung kann durch Vorbehandlung der Organe mit Cystein verhindert werden.     

Wagner-Meerwein type rearrangement of 2-hydroxypinocamphone: Conversion of pinane skeleton into oxapentalane system

Zusammenfassung Die Reaktion von (-)-2-Hydroxypinocamphon (I) mit wasserfreier Oxalsäure in Aceton liefert (-)-Dihydro--campholenolakton (IIa). Die Stereochemie liess sich durch NMR-, ORD- und CD-Spektren bestimmen. Es wird ein Reaktionsmechanismus diskutiert.     

Some observations on the adrenergic blocking activity of desipramine and amitriptyline on aortic strips of rabbits

Zusammenfassung Desipramin und Amitriptylin hemmen die durch Noradrenalin hervorgerufenen Kontraktionen der isolierten Aortenstreifen der Kaninchen. Es wird angenommen, dass die Hemmung des Noradrenalins durch Antidepressiva nicht auf einer Hemmung der-Rezeptoren beruht.     

The nature of Brdička's cancer test

Zusammenfassung Es wird gezeigt, dass die Brdikasche Filtratreaktion durch eine Erhöhung der Konzentration des normalerweise im Serum vorkommenden Mucoproteins verursacht wird. Dieses Mucoprotein enthält Cystein, so dass keine Modifikation der ursprünglichen Interpretierung der Reaktion durchBrdika erforderlich scheint.     

Lysergic acid diethylamide affects blood flow to specific areas of the conscious rat brain

Zusammenfassung Die i.v. Verabreichung von LSD an Ratten steigert den Blutkreislauf im Hirnstamm sowie im frontalen und parietalen Cortex selektiv. Es wurden durch 6-Nor-LSD, 2-Methyl-LSD und ^{8, 9}-LSD weder wahrnehmbare Verhaltensänderungen noch Änderungen des regionalen Blutkreislaufs verursacht.     

Robertsonian translocations in the Malayan house shrew,Suncus murinus (Insectivora,Soricidae)

Zusammenfassung Zwei neue Chromosomen (2n=36 und 37; früher 38, 39 und 40) wurden in der malayischen SpitzmausSuncus murinus gefunden und als numerische Variationen der Robertsonschen Translokation zugeschrieben. Es wird angenommen, dass es sich um zwei Arten von Translokation» handelt die metazentrisch mitwirkten und woraus die Produktion 9 karyotypischer Klassen resultiert.     

A method for the fluorimetric determination of thioridazine (Mellaril®) or mesoridazine (Lidanil®) in Plasma

Zusammenfassung Es wird eine Methode zur fluorimetrischen Bestimmung von Thioridazin (Melleril®) und dessen Seitenkettensulfoxid Mesoridazin (Lidanil®) beschrieben. Die Erfassungsgrenze der Methode in Plasma und Urin liegt für beide Wirkstoffe bei 0.05g pro Probe.     

Nomenclature of steroidal sapogenins

Zusammenfassung Es werden Einzelheiten für den Gebrauch von Spirostan und Furostan, wenn nötig durch die Präfixe 5, 5, 25R und 25S modifiziert, für die Benennung der Steroid-Sapogenine bekanntgegeben. Diese Vorschläge sollen als formale Grundlage zur Nomenklatur gelten.

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A summary of the personal views of the authors, Presented by the authors to anad hoc Committee on Steroid Nomenclature (sponsored by the National Academy of Sciences and the National Research Council, and supported by a grant from the U.S. Air Force Office of Scientific Research) that met in Columbus, Ohio, October 13–15, (1961), under the chairmanship ofR. C. Elderfield.     

The addition of ethyl azodicarboxylate to pyrroles

Zusammenfassung Es reagieren die - und -Positionen von Pyrrol-Derivaten ohne weiteres mit thyl-Azodicarboxylat unter Bildung von Hydrazindicarboxyester-Derivaten, was durch die NMR- und IR-Spektren bestätigt wird.     

Phenol-mineral interactions: The oxidation of pyrogallol and othero-diphenols on silica gel

Zusammenfassung Die Oxydation von Pyrogallol, Brenzkatechin, Gallussäure und Dopa wird von Silikagel, nicht jedoch von-Quarz, katalysiert. Diese Katalyse erfolgt nicht nur in Wasser, sondern auch in wässerigem Alkohol und Chloroform. Dabei scheinen die elektronegativen Oberflächen des Silikagels von Bedeutung zu sein. Mg², Ca²⁺ und Al³⁺ sowie verschiedene Phenole, die keineo-Dihydroxygruppierung besitzen, hemmen die katalytische Oxydation.Von den geprüften Phenolen sind nur beio-Diphenolen Komplexbildung mit Si⁴⁺ und katalytische Oxydation durch Silikagel festzustellen.Die Bedeutung von Phenol-Mineral-Komplexen bei der Bildung von Humusstoffen wird durch die vorliegenden Untersuchungen gestützt.

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Most of this work was carried out at the University of Rochester with the support of Grant C-2730, National Cancer Institute, U. S. Public Health Service.     

Oxidative phosphorylation inTrypanosoma cruzi

Zusammenfassung In Epimastigoten vonT. cruzi wird die oxydative Phosphorylierung bewiesen durch: 1. Beseitigung der Atmungskontrolle durch Zugabe von entkoppelnden Substanzen (CCP und PCP); 2. Hemmung der Phosphorylierung durch Antimycin mit gleichzeitiger Reduktion von Cytochrom b; 3. Atmungshemmung durch Dicyclohexylcarbodiimid (DCCD); 4. Verminderung des intrazellulären ATP durch CCP, DCCD und Cyanid.

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Career Investigator, CONICET.     

A new method for determination of α-amylase

Zusammenfassung Für die Bestimmung der enzymatischen Aktivität der-Amylase wurde ein neues Substrat synthetisiert. Die Synthese kam in der Hauptsache durch die Farbstoffbindung an wasserlösliche Stärke und die anschliessende Vernetzung sowie durch den Zusatz von Diepoxid zustande.     

Evidence of catecholamine mediation in the ‘Aberrant’ behaviour induced by lysergic acid diethylamide (LSD) in the rat

Zusammenfassung Der Einfluss verschiedener Pharmaka auf das durch LSD hervorgerufene bizarre Verhalten der Ratte wurde untersucht. Die Resultate zeigen, dass - und -Blocker sowie -Methyltyrosine eine starke Hemmung dieses Verhaltens erzeugen, im Gegensatz zu den Serotonin-Antagonisten Deseril, BOL-148 und Parachlorphenylalaninen, die nur schwache oder keine Hemmung hervorrufen. Es wird gefolgert, dass das bizarre Verhalten durch Wirkung von LSD an Katecholaminstrukturen hervorgerufen wird. Die Wirkung von 4 psychotropen Pharmaka am bizarren Verhalten wird im Rahmen dieser Hypothese diskutiert.     

Influence of an adrenergicβ-receptor blocking agent on the effect of various hypotensive agents in the hypertensive rat

Zusammenfassung Die hypotensiven Wirkungen von Hydralazin und Guanethidin an renal hypertonischen Ratten konnten für kurze Zeit durch Pronethalol antagonisiert werden. Die Wirkung von-Methyl-DOPA wurde nicht beeinflusst.