甲磺酸酚妥拉明速释片对家狗相对生物利用度研究

比较了甲磺酸酚妥拉明速释片和普通片在家狗体内药代动力学和相对生物利用度。采用随机交叉分组实验设计,给4条家狗分别给予50 mg的甲磺酸酚妥拉明速释片和普通片,po,按设计采集12 h内动态血标本,以HPLC法测定血浆血药浓度,以一室模型计算2种制剂在动物体内的药动学参数和相对生物利用度。结果家狗口服后,其体内血药浓度-时间曲线符合一室模型。速释片和普通片的主要药代动力学参数分别是T_(max)为0.69 h和1.50 h,C_(max)为92.62 ng·mL~(-1)和82.22 ng·mL~(-1),AUC为214.43 ng·h·mL~(-1)和254.12 ng·h·mL~(-1)。配对t检验结果表明,只有T_(max)有显著性差异(P<0.05),其它参数均无显著性差异(P>0.05)。     

HPLC法测定姜状三七根茎中的人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1

 建立人参属植物姜状三七根茎中人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁和三七皂苷R₁的含量测定方法.采用HPLC法,色谱柱为Phenomenex C18(250 mm× 4.6 mm,5 μm);流速为1.0 mL/min;检测波长203 mm;柱温30 ℃;流动相为乙腈-水(梯度洗脱).三七皂苷R₁的线性范围为0.315~1.575 μg(r= 0.999 1),平均回收率为三七皂苷R₁101.4%,RSD=1.79%;人参皂苷Rg₁的线性范围为1.203~6.015 μg(r=0.999 8),平均回收率为人参皂苷Rg₁98.54%,RSD=1.90%;人参皂苷Rb₁的线性范围为0.276~1.38 μg(r=0.999 6),平均回收率人参皂苷Rb₁102.10%,RSD=1.53%.所建方法简便、准确、重复性好,可同时测定姜状三七根茎中人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rb₁和三七皂苷R₁的含量.     

阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片的药动学及相对生物利用度的研究

采用随机交叉分组实验设计,给6条家犬分别口服单剂量阿司匹林普通片、双嘧达莫缓释胶囊和阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片,以HPLC法测定血浆药物浓度,采用3P97药物动力学程序计算药动学参数,统计分析显示：参比制剂和受试制剂的阿司匹林各主要药动学参数均有显著性差异,双嘧达莫各主要药动学参数无显著性差异,阿司匹林双嘧达莫胃内漂浮片具有明显的缓释特征,生物利用度具有生物等效性．     

超临界CO2绿色萃取人参皂苷Rh1、人参皂苷Rh2的研究

运用超临界CO2萃取技术从人参总次苷中萃取人参皂苷Rh1、人参皂苷Rh2。以不同溶剂为夹带剂,采用超临界CO2对人参皂苷Rh1、人参皂苷Rh2的萃取进行研究。通过高效液相色谱测定产物得率。在萃取压力为30MPa、温度45℃、时间3h、乙酸乙酯为夹带剂(10mL乙酸乙酯作为固态夹带剂,290mL乙酸乙酯作为动态夹带剂)条件下,超临界CO2萃取出人参皂苷Rh1、人参皂苷Rh2。人参皂苷的得率随加入的乙酸乙酯量的增大先增大后基本不变,随萃取压力、萃取温度的升高先增大后减小。在此最佳条件下,人参皂苷Rh1和人参皂苷Rh2的得率分别为7.33%和14.69%。     

三七提取物大鼠体内3种皂苷成分测定方法建立及药代动力学研究

对建立HPLC-MS/MS测定SD大鼠血浆中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Rb1浓度的方法进行方法学验证,并研究三七提取物在SD大鼠体内的药代动力学.SD大鼠灌胃给予三七提取物1 500 mg/kg后采集血样,HPLC-MS/MS测定血浆中Rg1、Rb1和R1的质量浓度,并利用DAS软件计算药动学参数.建立的HPLC-...     

吉非罗齐胶囊剂的相对生物利用度及其生物等效性评价

１０名健康受试者口服两种不同厂家生产的吉非罗齐胶囊,以高效液相色谱法（ＨＰＬＣ）测定其血药浓度经时过程,经“ＰＫＢＰ－Ｎ１”药动学程序计算表明,湘江制药厂生产的吉非罗齐胶囊与金晓制药厂生产的吉非罗齐胶囊的吸收半衰期ｔ１／２ｋａ分别为（０４２±０１９）和（０４９±０２８）ｈ;消除半衰期ｔ１／２分别为（１４８±０８４）和（１２６±０４５）ｈ;达峰时间ｔｍａｘ分别为（１４５±０３７）和（１６０±０７８）ｈ;达峰浓度ｃｍａｘ分别为（６１８８±１５５１）和（６１５１±１０３４）μｇ／ｍＬ;ＡＵＣ０－∞分别为（２１２９１±４７１６）和（１９９８５±２４９１）μｇ·ｈ／ｍＬ,以湘江制药厂生产的吉非罗齐胶囊为参比测得金晓制药厂生产的吉非罗齐胶囊的相对生物利用度为０９３９。经双单侧ｔ检验法统计分析,表明两制剂间ＡＵＣ无显著差异,两制剂具有生物等效性。     

HPLC法测定调经养颜胶囊中人参皂苷Rg1的含量

目的:建立高效液相色谱法测定调经养颜胶囊中人参皂苷Rg1的含量。方法:用Hypersil BDS C18(5μm4.6×250mm)色谱柱,乙腈-0.05%磷酸溶液(21:79)为流动相,流速1.0mL/min;检测波长:203nm。结果:人参皂苷Rg1的进样量在3.012μg～7.028μg范围内线性关系良好(r=0.9997),平均加样回收率为99.22%(RSD=0.98%),符合分析要求。结论:对样品的测定条件进行了优选,为调经养颜胶囊中人参皂苷Rg1的测定提供了一种准确可靠的HPLC方法。     

国产口服头孢克罗胶囊药动学和生物利用度研究

头孢克罗（ｃｅｆａｃｌｏｒ）是第一代的头孢类抗菌素，因其副作用小，抗菌活性高，易于口服等优点受到临床上的欢迎。近期国内亦有研制开发，为考察国内药品的临床效果，本文对国产口服头孢克罗胶囊的药效学参数和生物利用度进行了研究。结果表明，国产胶囊与进口同类产品相比，药动学参数之间无显著性差异，Ｃｍａｘ为１４．１０±２．８６，ｔｍａｘ＝０．７６±０．２６，与Ｌｉｌｙ公司药物相比，相对生物利用度为１．０１±０．１５。     

亮菌甲素在大鼠体内的绝对生物利用度

采用液相色谱 串联质谱（LC-MS/MS）法测定大鼠血浆中亮菌甲素的浓度, 研究亮菌甲素在大鼠体内药动学特征及其绝对生物利用度. 结果表明, 亮菌甲素灌胃给药(ig)1.44 mg和静脉注射给药(iv)0.9 mg后, 在大鼠体内的主要药动学参数达峰浓度(cmax)分别为(58.33±23.41),(825.25±92.13) μg/L, 半衰期(t_1/2)分别为(1.55±0.43), (0.75±035) h, 血药浓度-时间曲线下面积(AUC_0~t)分别为(41.87±7.54), (140.64±19.73) h·(μg/L). 经剂量校正后求得亮菌甲素在大鼠体内的绝对生物利用度(F_ab)为18.61%.     

LC_MS_MS法测定木通皂苷D大鼠灌胃给药的生物利用度

建立高效液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)测定大鼠灌胃给药的生物利用度.大鼠随机分为2组,分别尾静脉和灌胃给予100mg·kg-1木通皂苷D,于不同时间点眼眶取血,用LC-MS/MS法检测血浆中药物质量浓度,计算大鼠灌胃给药的生物利用度.结果表明:木通皂苷D线性范围为10~1 000ng·mL-1,最低定量限为10ng·mL-1.准确度与精密度试验结果显示方法日间、日内变异均小于15%,相对偏差为-2.8%~4.6%,低、中、高3个质量浓度提取回收率为95.3%~108.1%.静脉组和口服组的药时曲线下面积AUC0-INF分别为(231 725.98±46 527.21)和(383.63±54.62)ng·h·mL-1,灌胃给药的绝对生物利用度为0.13%.表明木通皂苷D大鼠灌胃给药生物利用度很低.     

冬虫夏草菌生物转化人参皂苷Rb1的研究

研究冬虫夏草菌对人参皂苷Rb1的生物转化性质。利用冬虫夏草菌对人参皂苷Rb1进行生物转化,根据薄层色谱和液质联用检测结果构建生物转化途径,并对转化后的代谢产物进行相对定量分析,阐明转化动力学趋势。冬虫夏草菌能够将人参皂苷Rb1转化为稀有皂苷F2,转化途径为Rb1→Rd→F2,其转化率约为70.16%。冬虫夏草菌可以相对特异性地将人参皂苷Rb1转化生成F2,转化效率高,过程稳定,可以为人参皂苷F2的大规模发酵生产奠定基础。     

单硝酸异山梨酯片正常人体药物动力学及相对生物利用度研究

比较单硝酸异山梨酯两种片剂在正常人体内药物动力学及相对生物利用度。８名健康志愿自身交叉口服单剂量（２０ｍｇ）单硝酸弃山梨酯片剂，用气相色谱－－电子捕获检测法测定单硝酸异山梨酯经时过程的血药浓度，其数据用３ｐ８７程序拟合，求得对照品和研制样品片剂的药动学参数。对照品和研制样品片剂的药动学参数分别为：Ｋａ（２．４±０．８）ｈ＾－１和（２．１±０．３）ｈ＾－１；ｔ２／２β（７．０±０．７）ｈ和（７．２±０．６）ｈ；Ｃｍａｘ（１９９．８±３９．３）ｎｇ／ｎｌ＾－１和（１９６．６±３５．１）ｎｇ／ｍｌ＾－１；Ｔｍａｘ（１．０±０．１）ｈ和（１．０±０．１）ｈ；ＡＵＣ（１６４３．８±２９５．６）ｎｇ．ｈ．ｍｌ＾－１和（１６６６．７±２６４．３）ｎｇ．ｈ．ｍｌ＾－１，单硝酸异山梨酯研制品片剂相对于对照品片剂生物利用度为（１     

RP-HPLC 测定生脉注射液中皂苷Rb1含量

采用梯度洗脱的方法分离参麦注射液中的皂苷组分.结果表明不同批次的参麦注射液中,组分比较稳定,但组分含量有较小的差异.Rb1在不同批次的参麦注射液中含量基本稳定.实验结果还表明参麦注射液在20℃条件下,24 hrs内色谱图基本保持稳定,78 hrs后提取液中大部分组分已发生较大的变化.     

抗风湿涂膜剂的体内药物动力学研究

考察抗风湿涂膜剂中辣椒素和乌头类总生物碱在生物体内药动学特征,以获得药动学参数为临床应用提供参考依据.方法为给家兔背部按一定面积涂抹抗风湿涂膜剂后,于不同时间采取血样.分别用高效液相色谱仪和紫外可见分光光度计测定血药质量浓度,通过3P97药动学软件对所得的数据自动拟合获得药动学参数,得辣椒素药动学行为符合一室模型,主要药动学参数为Ka=1.160 013h-1t、1/2(Ka)=0.597 534 h、Ke=0.219 206 2 h-1t、1/2(Ke)=3.162 079 h、AUC=22.084 286(μg/mL)h;乌头类总生物碱药动学行为符合一室模型,主要药动学参数为Ka=0.300 004 9 h-1t、1/2(Ka)=2.310 453 h、Ke=0.185 421t、1/2(Ke)=3.738 234 h、AUC=22.389984(μg/mL).h.药代动力学实验表明,本制剂中辣椒素在动物体内吸收分布速率较快,而代谢消除速率较慢;而乌头类总生物碱吸收与代谢均较慢.二者吸收程度均较好.     

肝复康滴丸中黄芩苷体内药物动力学的研究

考察复方滴丸制剂中黄芩苷体内药动学的特征,以获得药动学参数为临床应用提供参考依据．给大鼠灌服肝复康滴丸后,于不同时间采取血样,用高效液相色谱仪测定血药浓度,通过DAS2．0药动学软件自动拟合数据获得药动学参数．大鼠灌胃给予肝复康滴丸后黄芩苷药动学行为符合二室模型,按黄芩苷3．6g／kg灌胃后主要药动学参数Ka、tmax、AUC、t1／2（Ka）、K21、K12、K10分别为22．744（1／h）、0．5h、20．43μg／mL、124．296（μg／mL）h、0．03h、0．068（1／h）、2．343（1／h）、5．891（1／h）．药代动力学实验表明,肝复康滴丸中黄芩苷在体内的分布较快而代谢排除的速度较慢．     

视网膜母细胞瘤基因产物部分性质的研究

研究Ｒｂ基因产物的代谢动力学和功能调节，发现整个细胞周期中都有Ｒｂ蛋白合成，其含量随细胞周期进行而变化，蛋白代谢的半衰期约为１１—１２小时，有非磷酸化和多种程度磷酸化形式。Ｒｂ蛋白的磷酸化水平是随细胞周期过程和细胞生长状态而变化的，在Ｇ０、Ｇ１期蛋白处于低磷酸化状态，到达Ｇ１／Ｓ界限，细胞获得磷酸化Ｒｂ蛋白的能力．     

人参皂甙Rb1对体外培养的小鼠支持细胞增殖作用的研究

观察人参皂甙Rb1(ginsenoside Rb1,GRb1)对体外培养的小鼠支持细胞增殖能力的影响,探讨其促进精子发生的作用机制.采用多次贴壁法纯化原代培养的支持细胞,取体外培养第2代第3天的支持细胞,利用MTT比色分析法和Brdu增殖细胞标记法,检测不同质量浓度GRb1对体外培养支持细胞增殖的影响.20 mg/LGRb1对支持细胞增殖有明显促进作用.GRb1能维持小鼠支持细胞的存活,并在适当质量浓度范围内可以明显促进支持细胞的增殖,从而为进一步探讨GRb1的药理作用及精子发生的机理提供一些研究基础.     

脑安片粉末直接压片新工艺研究

使用新型的直接压片辅料,筛选出可压性和流动性均好的稀释剂,建立脑安片粉末直接压片的新工艺.新工艺制备的脑安片比湿法制粒老工艺制备的脑安片一次合格率提高30%.经影响因素试验、加速试验及室温贮存考察,检测制备的脑安片的性状、质量分数、片重差异.考察结果本工艺制备的脑安片稳定性良好,符合法定质量标准要求.该工艺简单易行,稳定可行,适合工业化生产.     

人参皂苷 Rb1 干预 DSS 诱导结肠炎模型小鼠转录组高通量测序及分析

摘要:目的 研究人参皂苷 Rb1 干预葡聚糖硫酸钠盐( Dextran Sulfate Sodium Salt,DSS)诱导结肠炎模型小鼠转录组学信息特征。 方法 C57BL / 6 雄性小鼠构建动物模型,将 15 只小鼠分为正常组、模型组和 Rb1 组,每组 5 只。 模型组和 Rb1 组给予 4% DSS 并自由饮水,第 2 天给 Rb1 组 40 mg / kg Rb1 进行干预。 持续 9 d,处死小鼠后,取结肠组织。 利用 Illumina 高通量测序平台分别对三组小鼠结肠组织进行转录组测序。 利用测定的转录组学数据对 Rb1 组和模型组两两比较之后进行重叠分析,筛选差异基因进行 GO 和 KEGG 分析。 结果 Rb1 干预后各项指标均有改善;GO 富集后其有 10 450 个有效差异表达基因得到 GO 注释,其中分子功能占 13. 5% ,生物过程占 68. 73% ,细胞组成占 17. 77% ;富集最显著的前 20 个 KEGG 通路中与 Rb1 干预后密切相关的有钙离子信号通路、神经活动配体-受体相互作用通路以及 cAMP 信号通路。 结论 人参皂苷 Rb1 能够缓解 DSS 诱导结肠炎模型小鼠的症状。 通过构建 Rb1 干预后 DSS 诱导结肠炎模型小鼠结肠组织转录组序列数据库,为以后 Rb1 功能基因的挖掘和参与代谢途径提供数据支撑,为临床应用提供新的思路。     

双黄连粉针剂的药代动力学研究

目的　研究双黄连粉针剂的主要有效成分黄芩甙的药代动力学 方法　实验采用反相高效液相法,对静脉注射双黄连粉针剂的家兔血药浓度进行检测,对所得数据用3P87程序进行分析 结果　家兔体内Baicalin的血药浓度随时间的变化符合开放式二室模型,其相应的各药动学参数为A:0 30207mg mL、α:12 35416h-1、B:0 17996mg mL、β:1 87489h-1、t1 2α:0 05611h、t1 2β:0 3697h 结论　黄芩甙在家兔体内为快速分布,缓慢消除的过程