A new type of non-kaliuretic diuretic compound

Zusammenfassung Die Synthese von 1-(Pyrrolidino)-3,5-diphenyl-4-(-pyridyl)-cyclohexan, Su-15049, und dessen wasserlöslichen Citrats werden beschrieben. Diese Verbindungen besitzen starke diuretische und natriuretische Eigenschaften; sie sind aber nicht kaliuretisch wirksam.     

The chemistry of the polymyxin antibiotics

Zusammenfassung Die Chemie der Polymyxine, einer Klasse von basischen Polypeptid-Antibiotika, begann 1954, als durch Gegenstromverteilung erstmals ein definierter Vertreter, das Polymyxin B₁ in reiner Form isoliert werden konnte (L. C.Craig). Partialhydrolyse mit Mineralsäuren führte zum Schluss, dass es sich um Cyclohepta- oder Cyclooctapeptide mit Seitenketten handelt, die, -Diaminobuttersäure (Dab) enthalten (W.Hausmann).Amidartige Verknüpfung der Seitenkette mit einer Fettsäure [(+)-6-Methyloctansäure (MOA) oder 6-Methylheptansäure (IOA)] (S.Wilkinson) verleiht diesen Antibiotika den Charakter von Invertseifen. Sie sind besonders gegen gramnegative Erreger wirksam. Schwierigkeiten bereiteten die Aufklärung der Verknüpfungsweise der Seitenkette (- oder-) und die Beantwortung der Frage, ob das Molekül nebend-Phenylalanin in der Ringsequenz noch einend-, -Diaminobuttersäurerest in Nachbarschaft zur Fettsäure in der Seitenkette enthält. Synthetische Versuche mitd-, -Diaminobuttersäure an dieser Stelle führten zu hochaktiven Produkten, die aber mit natürlichem Polymyxin B₁ nicht identisch waren. Entscheidende Fortschritte wurden mit dem bakteriellen Enzym Nagarse (T.Suzuki) erzielt, das schrittweise die Seitenkette bis zum Ringpeptid abbaut. Dabei ergab sich, dass den Polymyxinen die allgemeine Struktur eines Cycloheptapeptides mit-verknüpfter Seitenkette zukommt (Figur 4).Die Polymyxine B₁ E₁ (Colistin A) sowie Circulin A unterscheiden sich voneinander nur durch eine Variation in der gleichen Dipeptidsequenz des 7-gliedrigen Ringes. Die im Polymyxin B₁ vorhandene Dipeptidsequenzd-Phe-l-Leu ist in Polymyxin E₁ (Colistin A) durchd-Leu-l-Leu und in Circulin A durchd-Leu-Ll-Ile ersetzt. Im Polymyxin D₁ ist neben dem Ersatz der entsprechenden Sequenz durchl-Leu-l-Thr noch ein, -Diaminobuttersäurerest der Seitenkette durch eind-Serin ausgetauscht. Die entsprechenden Verbindungen mit dem Index 2 unterscheiden sich von denjenigen mit dem Index 1 durch einen Austausch der (+)-6-Methyloctansäure durch 6-Methylheptansäure.Die Struktur von Polymyxin B₁ E₁ und Circulin A konnte durch Totalsynthese gesichert werden (K.Vogler). Weitere Fortschritte in der Erforschung der Natur der noch unbekannten Vertreter sind in Kürze zu erwarten.     

Enzymatic reactions in the presence of non-ionic polymers

Zusammenfassung Die enzymatische Spaltungsgeschwindigkeit von synthetischer hochmolekularer Stärke mit-Amylase wird in Gegenwart von neutralen (nicht ionogenen) Polymeren erhöht. Die katalytische Wirkung hängt von der Konzentration des Polymeren und dessen Molekulargewicht ab. Die Zunahme der-Amylase-Hemmung durch spezifische-Amylase-Antikörper in Gegenwart von neutralem Dextran wird nachgewiesen.     

The lipids of hydrogen-oxidizing bacteria: Occurrence ofcis-9,10-methylene hexadecanoic acid inHydrogenomonas H 16

Zusammenfassung Knallgasbakterien (Hydrogenomonas H 16) wurden unter Speicherbedingungen in Submerskultur herangezogen. Die dabei gespeicherte Poly--hydroxybuttersäure wurde zusammen mit anderen «lokker gebundenen » Lipiden mit Chloroform extrahiert. Die daraus abgetrennten polaren Lipide bestanden ausschliesslich aus Phosphatidyläthanolamin. Die Analyse der Fettsäurezusammensetzung dieses Phosphatids ergab einen Gehalt von 42% (bezogen auf das Gewicht der Gesamtfettsäuren) einer C₁₇-Cyclopropansäure. Durch spektroskopische Untersuchungen und oxydativen Abbau wurde letztere alscis-9,10-Methylenhexadecansäure identifiziert.

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The author is grateful to Prof.H. G. Schlegel for the bacterial culture and to Prof.G. Spiteller for measuring the mass spectra. The technical aid of MissG. Thiele is gratefully acknowledged. The analytical GLC apparatus used has been borrowed from the Deutsche Forschungsgemeinschaft.     

The synthesis of a natural dinucleoside phosphate derivative with the aid of a purine cyclonucleoside

Zusammenfassung Die Behandlung von 8-5-Anhydro-8-mercapto-2-o-mesylguanosin mit (1,2 Äquivalent) Tributylammonium-uridylat in siedendem DMF lieferte das Dinucleosidphosphat Uridyl-(3-5)-8-mercapto-2-o-mesylguanosin. Weitere Behandlung mit Raney Ni führte zum Uridyl-(3-5)-2-o-mesylguanosin.     

Total synthesis of derivatives of (±)-6-oxa and aza-estrone

Zusammenfassung Es wird über die Totalsynthese von verschiedenen Derivaten des (±)-6-Oxa- und Aza-Östrons und die Umwandlung von (±)-17-Oxy-3-methoxy-6-oxa-östratrien-1, 3, 5¹⁰ zu Verbindungen der (±)-19-Nor-6-oxa-testosteron-Klasse berichtet. Die biologische Wirksamkeit der Glieder in der 6-Oxa-Reihe wird beschrieben.     

Morphological characteristics of the secretory granules in pancreaticβ cells from species with identical primary structures of insulin

Zusammenfassung Die Primärstruktur des Insulins ist bei Hund und Schweinidentisch. Elektronenmikroskopisch wurde festgestellt, dass die sekretorischen Granulae der pankreatischen-Zellen bei beiden Arten eine unregelmässige Form haben. Eine quantitative Analyse ergab jedoch, dass die-Granulae des Hundes länger sind als die des Schweines.

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Supported by the United States Public Health Service (Grant No. 5 R05 TW00083-03) and the Swedish Medical Research Council (Grant No. K67-12X-562-03).     

Two new groups of selective stimulants of adrenergicβ-receptors

Zusammenfassung Verzweigte und zyklische N-Alkylderivate aus 1-(3, 5-Dihydroxyphenyl)-2-aminoäthanol wurden hergestellt und pharmakologisch geprÜft. Die Verbindungen sind adrenerge-rezeptorstimulierende Substanzen mit ausgesprochenem Effektunterschied in ihrer Wirkung auf Herz und Bronchie. Von den untersuchten Verbindungen zeigte 1-(3, 5-Dihydroxyphenyl)-2-(t-butylamino)-äthanol (Terbutalin) besonders gute pharmakologische Eigenschaften. Terbutalin ist potenter als Orciprenalin, hat ausserdem eine Wirkung von längerer Dauer als Isoprenalin und Orciprenalin sowie eine höhere selektive Wirkung als diese beiden Verbindungen.     

W chromosome in the Indian water snake (checkered keel back)Natrix piscator (colubridae)

Zusammenfassung Die diploide Chromosomenzahl beider Geschlechter beträgt 40: 10 Macrochromosomen und 30 Microchromosomen. Die GeschlechtschromosomenZZ () undZW () sind cytologisch erkennbar.     

Genetic variation of α-glycerophosphate — dehydrogenase isoenzymes in clupeoid and salmonoid fish

Zusammenfassung Die Isoenzyme der -GPDH lassen bei diploiden (Hering, Stint) und tetraploiden (Regenbogen-, Bachforelle) Fischen der OrdnungIsospondyli auf jeweils 3 verschiedene Genloci schliessen. Die stammesgeschichtlichen Beziehungen zwischen den verschiedenen Untereinheiten werden kurz diskutiert.

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Supported by the Deutsche Forschungsgemeinschaft.     

Reversion ofα- intoβ-hemolysis ofDiplococcus pneumoniae by low concentration of optochin

Zusammenfassung Bei niedrigen Konzentrationen von Optochin wird die Hämolyse der Pneumokokken verstärkt. Die Umwandlung der- in-Hämolyse vo¯n Pneumokokken, welche in der subbakteriziden Zone wachsen, wird beschrieben.     

An action of adenosine 3′,5′-monophosphate on glucose metabolism of rabbit brain slices

Zusammenfassung Der Einfluss von Adenosin-3, 5- monophosphat (AMP) auf den Glukosestoffwechsel von Grosshirnrindenschnitten des Kaninchens wurde untersucht. 0.1 bis 1mM AMP pro Liter Incubationslösung stimulieren die Atmung der Schnitte. Die aerobe Glykolyse der Schnitte wird durch 0,5 bis 1 mM AMP anfänglich stark gesteigert und nach ca. 30 min völlig gehemmt. 0.1 mM AMP hemmt die Glykolyse lediglich.     

Hormonal rupture of larval diapause in the tickRhipicephalus sanguineus (Lat.)

Zusammenfassung Die Diapause von Larven der ZeckeRhipicephalus sanguineus (Lat.) wird durch- and-Ecdyson beendet.

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We would like to thank Dr.J. B. Siddal for generously providing-ecdysone, Dr.T. Takemoto for-ecdysone and Dr.N. Krishnan for the juvenile hormone analogue,trans, trans-10, 11-epoxy faresenic acid methyl ester.     

Montane and piedmont chorus frogs (Pseudacris triseriata): Metabolic rate as a function of temperature

Zusammenfassung Die Stoffwechselraten von Fröschen (Pseudacris triseriata) aus Tiefland- und Bergpopulationen wurden bei 10 C und 20 C bestimmt. Die beiden Populationen unterschieden sich nicht signifikant in der Stoffwechselrate bei den 2 Testtemperaturen.     

A method for the fluorimetric determination of 4-(2-Hydroxy-3-isopropylaminopropoxy)-indole (LB 46), aβ-blocking agent,in plasma and urine

Zusammenfassung Eine empfindliche fluorimetrische Methode zur Bestimmung von 4-(2-Hydroxy-3-isopropylaminopropoxy)-indol, dem-Blocker LB 46, in Plasma (Erfassungsgrenze 0,02 g) und in Urin (Erfassungsgrenze 0,05 g) wird beschrieben. Die mit dieser Methode gemessene biologische Halbwertszeit im Plasma beträgt nach peroraler Verabreichung beim Menschen 3 h und bei der Ratte etwa 30 min.     

New 1,2-disubstituted benzimidazoles with high inhibiting effects on poliovirus Replication

Zusammenfassung 1-Phenyl- und 1--Methylpropyl-2-(-oxy-benzyl)-benzimidazol setzen die Vermehrung des Poliovirus der Arten 1, 2 und 3 in der Gewebekulturzelle stark herab. Die Hemmwirkungen und die Beeinflussung der Toxizitätsverhältnisse der 1-Phenyl-Derivate sind alle grösser, als die der früher untersuchten Benzimidazolene.

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The research is supported by the National Fund for Research into Poliomyelitis and other Crippling Diseases.     

Effect of experimental allergic encephalomyelitis γ-globulin upon the electrical activity of the brain

Zusammenfassung Die direkte Wirkung eines-Globulin-Präparates aus Kaninchenserum (Injektion in laterale Hirnkammer des Kaninchens) auf die experimentelle allergische Encephylomyelitis wurde dargestellt und elektroencephalographisch eine Inaktivierung verschiedener Hirnregionen festgestellt.     

d-5-Chloro-2-(α-hydroxybenzyl)benzimidazole and 1-Alkyl-5-chloro-2-(α-hydroxybenzyl)benzimidazoles as inhibitors of poliovirus multiplication

Zusammenfassung Died-isomere Verbindung ist verantwortlich für die Poliovirus-hemmende Aktivität vondl-5-Chlor-2-(-oxy-benzyl)-benzimidazol.dl-1-Propyl-5-chlor-unddl-1-Butyl-5-chlor-Derivate sind ausserordentlich wirksam zur Verhinderung der Vermehrung der Typen 1, 2 und 3 des Poliovirus; andere 1-Alkyl-5-chlor-Derivate sind ebenfalls aktiv. Die 1-Alkyl-Grundverbindungen sind jedoch wirksamer als deren gleichartige 1-Alkyl-5-chlor-Derivate.

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The research is supported by the National Fund for Research into Poliomyelitis and other Crippling Diseases.