血吸虫病合成藥物的进展

血吸虫病是全世界范围内流行很广的寄生虫病。血吸虫有很多不同品种,在非洲、南美等地流行的多为曼氏及埃及血吸虫病,在我国流行的却是日本血吸虫病。不同品种的血吸虫对于药物的反应似也不尽相同。許多年来临床应用的药物以酒石酸銻鉀(吐酒石,Ⅰ)为主。这药物对于前述三种血吸虫病都有肯定的     

日本血吸虫疫苗研制的现状及展望

日本血吸虫疫苗研制的现状日本血吸虫病是严重危害我国人民健康的一种人、畜共患寄生虫病,目前仍有近二百万病人。近年来,每年均有数千新感染的急性病例。世界上有二亿人受血吸虫病的危害(包括曼氏和埃及血吸虫),各国学者都致力于研制一种有效的血吸虫疫苗,以对人、畜提供有效的     

二苯硫醚类化合物对日本血吸虫病的实验治疗

血吸虫和肺吸虫同属扁形动物门吸虫纲。某些治疗肺吸虫病的药物,例如依米丁及锑剂,亦是治疗血吸虫病的药物。近年来横川宗雄等报告二苯硫醚类药物 Bithionol 对动物肺吸虫有很强杀灭作     

带有丙氨酸側鏈的苯(月弟)酸

对磺酰氨基苯(月弟)酸(Ⅰ)对曼氏血吸虫病的疗效虽有文献記載,在我所比較带有各种不同取代基团的磺酰氨基苯(月弟)酸的疗效时,却發現它們的毒性很高,而且与临床应用磺胺药物的毒性相似。本工作中合成了一些带有氨基酸侧链的苯(月弟)酸,氨基酸与体內組     

发现远古血吸虫

一项新研究首次发现，一种困扰全球人类的微小的线形寄生虫也感染了古代非洲人。曼氏裂体吸虫（也称曼氏血吸虫）在水生蜗牛体内孵化，然后进入水中，最终可能钻进游泳或蹿水者体内。进入人体后，血吸虫可能会产卵，虫卵经由尿液或粪便逃出人体。     

酒石酸锑钾对猫心乳头肌某些基本特性的影响

锑剂在治疗血吸虫病中的死亡事故,主要由于心律紊乱,临床上表现为莫-阿-斯(Morgagni-Adams-Stokes)氏综合征。目前大多数认为,锑剂治疗中偶然发生的毒性心律紊乱可能由于锑剂对心肌本身及植物神经复合作用的结果。关于这种毒性心律紊乱发病学中的神经机制,近年来已积累了许多研究资料;至于锑剂对心肌的直接作用,以及其对心肌基本特性的影响方面则仍然知道得很少。     

有机锑化合物Ⅲ.三环已硫基-■(Ⅲ)的合成

<正> 为了研究抗血吸虫的药物,作者进行了一系列含有三价锑的有机化合物的研究。查阅文献,对硫代锑(Ⅲ)酸酯类已有许多研究。Clemence 和 Le     

二巯基丁二酸锑钠(Sb-58)治疗日本血吸虫病的研究进展

1957年中国科学院药物研究所在硫醇锑化会物研究中找出二巯基丁二酸锑钠(简称巯锑钠或Sb-58)。小白鼠毒性试验结果,其毒性仅力吐酒石的1/50左右,对实验性血吸虫病有显著的疗效,且可以肌肉注射,遂推荐于临床试用。1958年开始,中国医学科学院寄生虫病研究所等单位以Sb-58三天与十二天等疗法,对一千余例不同类型血吸虫病患者治疗的观察结果表明,Sb-58的稳定度尚可改进,其疗效不亚于吐酒石,且可以肌肉注射。1959年浙江农业科学     

二没食子酸-(3,4)-亚锑酸三钠(没食子酸锑钠)的晶体结构研究

没食子酸锑钠(代号Sb-273)是一种有效的、毒性较低的抗日本血吸虫病的口服锑剂。至1970年经临床鉴定后,正式投产推广应用。Sb-273由南京药物研究所合成。呈奶黄色粉末状。在水中重结晶,得到透明无色     

我国血吸虫病疫区残留二噁(口英)毒物的发现及其生态环境意义

二(口恶)(口英)类化合物(dioxins)是多氯二苯并二(口恶)(口英)(简称(PCDDs)和多氯二苯并呋喃(简称PCDFs)两组化合物的统称,它们分别由75个和135个同族体所组成,其中尤以2,3,7,8-TCDD(四氯二苯并二(口恶)(口英))的毒性最大,专家建议人类不受伤害的极限值为10×10~(-9)mg/kg·d~(-1),80年代受到了环境学家的极大重视.含氯芳香族化合物的工业品经常是环境中二(口恶)(口英)的主     

2,5-二羟基-1,3-二間硫-2-銻杂六圜的合成

2,2-二巯基丙醉(BAL)(Ⅰ)对砷銻等金属具有解毒作用,因此前人想像它的环状銻硫醇盐(Ⅲ)毒性可能較低,用在血吸虫病实驗治疗时曾証明有一定疗效。1,2-二巯基丙醇(Ⅱ)对若干重金屬的解毒作用較Ⅰ为优,它的环状銻硫醇盐即2,5-二羟基-1,3-二间硫-2-銻杂六圜(Ⅳ)的毒性以及对血吸虫病的疗效似应值得研究。本文报导这个銻衍生物的化学合     

二种锑胺羧螯合物(Sb—57和Sb—71)的抗癌作用和毒性

我們在寻找抗肿瘤药物的过程中,曾系統地篩选了一些銻化合物,发現二种銻胺羧螯合物Sb-57(Ⅰ)和Sb-71(Ⅱ)对实驗肿瘤有显著疗效。在文献中此类化合物对肿瘤的作用至今仍未見有記載。本文即介紹我們試驗的主要結果。     

有机锑化合物Ⅱ.氧化4.4′-二苯砜-二(月弟)(Ⅲ)的合成

为了寻找防治血吸虫病藥物,研究合成了一些在苯环上带有SbO基团的化合物。据作者了解,二苯砜的苯环上在对泣、邻位或间位上具有SbO的化合物过去尚未有过。氧化4,4’-二苯砜-二睇(Ⅲ)的制备方法如下:对位氯代硝基苯与二硫化鈉反应得4,4’-二硝基二苯硫醚,把它氧化即成4,4’-二硝基二苯砜。     

碘杂环化合物研究Ⅳ 3,6-二烷氨基二苯并碘杂环化合物的合成

第Ⅲ报中曾提及3,6-二-[二甲氨基]-二苯并碘(口六)甲酸盐(编号64)(其制法见第Ⅱ报)在药理实验中显示出明显的降血压作用,经临床观察证明,对高血压症有一定疗效。为进一步改善其药效及理化性质,按前法合成了若干结构类似的碘杂环化合物,其通式为:     

苦楝根皮提取物对小白鼠实验性曼氏血吸虫病的疗效作用的初步观察

西医治疗寄生虫病大都采用合成药,而中医用中药或其提取物亦行之有效,苦楝根皮在我国就是主要用于治疗寄生虫病的中药。本文的目的即探讨苦楝根皮提取物对小白鼠实验性曼氏血吸虫病的治疗作用。     

1,5-双(对甲(巠充)基苯氧基)-戊烷的合成

近年在英国报导二胺基二苯氧基烷(Ⅰ)对血吸虫病有卓越的疗效,其中尤以n=7—8左右为最好,但这类藥物对視力有伤害。改变Ⅰ的化学結构可能会影响它們的疗效及毒性,新近Standen等也曾     

有机膦酸构筑的多钨氧簇稀土化合物的设计合成、结构及性质

在常规水溶液条件下,选择介稳态的前驱体K14[As2W19O67(H2O)]与配体羟基乙叉二膦酸(HEDP)及稀土化合物反应,合成了一例有机膦酸构筑的多钨氧簇稀土化合物Cs H[Pr(H2O)4(AsW9O33)(W2O3)(O3PCOHCH3PO3)Pr(H2O)7]2?19H2O(1),并通过单晶X射线衍射分析、元素分析、傅里叶红外光谱分析等对其结构进行了表征.晶体解析表明,化合物1由1个S形结构框架{[(As W9O33)(W2O3)]2}, 2个有机磷酸基团{O3PCOHCH3PO3}和4个Pr3+离子通过一定的方式键连形成三维框架结构.磁学性质研究表明,化合物1呈现出反铁磁性耦合作用.荧光性质研究表明,化合物1在近红外区呈现出双寿命发光,其中τ1=4.76μs(35.53%),τ2=9.71μs(64.4%).     

5-脲基-8-羟基喹啉的合成及其对一些金属离子的选择性和灵敏度

5-氨基-8-羟基喹啉二盐酸盐(Ⅰ)与氰酸钾(Ⅱ)在水溶液中作用后,得到一种新的化合物——5-脲基-8-羟基喹啉盐酸盐(Ⅲ),熔点246—247°(分解)(自含有少量盐酸之甲醇—水或乙醇—水中重结晶),为金黄色菱形结晶。     

有机金属半夹心结构铑的硒、碲化合物和Te—Te键间插入碳原子的反应

化合物Cp^1Rh(PMe3)Cl2(Cp^t=η^5-1,3-^tBu2C5H3)在DMF溶液中与[Et4N]2Se6反应,形成半夹心结构铑硒化合物Cp^1pH(PMe^3)(Se4)。用^nBu3P作为亲核试剂,与Cp^Rh(PMe3)(Se4)进行消去反应,得到相应的铑硒三元环化合物Cp^tRh(PMe3)(Se2).Cp^tRh(PMe3)Cl2与[^nBu4N]2Te5在DMF溶液中反应,只能生成半夹心结构铑碲三元环化合物Cp^tRh(PMe3)(Te2),而在热的二氯甲烷中则形成Te-Te键之间插入了亚甲基的产物Cp^tRh(PMe3)(TeCH2Te)。用红外光谱,EI－质谱中^H,^13C,^31P,^103Rh核磁共振谱以及元素分析表征了这些新化合物。     

金属锰(Ⅱ)配合物的合成及高选择性检测硝基化合物的性质

在室温扩散或溶剂热条件下,Mn(OAc)_2·4H_2O和N,N′-二氧化-4,4′-联吡啶(BPNO)分别与1,4-萘二酸(1,4-H2NDC)或5-氨基间苯二甲酸(NH_2-H_2BDC)反应,分离得到3个配位聚合物[Mn_2(1,4-NDC)_2(BPNO)_2(H_2O)_6·(BPNO)_3]_n(1),[Mn_2(BPNO)(1,4-NDC)_2·MeOH]_n(2)和[Mn_2(NH_2-BDC)_2(BPNO)(DMF)_2]_n(3).对这些化合物进行了红外、元素分析、热重、粉末X线衍射、单晶X射线衍射等表征.其中,化合物3在乙腈溶液中有着较好的稳定性和良好的荧光性质,可用来检测硝基类芳香化合物,它对检测2,4-DNP有着很高的选择性,并可循环使用.