抗癫痫药左乙拉西坦的工艺优化新方法

以(S)-α-乙基-氧代-1-吡咯烷乙酸为起始原料,在活化剂和氨气作用下,用两步一锅法制备左乙拉西坦。探讨了不同的活化剂、缚酸剂等因素对活性酯法成酰胺反应过程的影响,确定了最优物料投放比例;当以甲磺酰氯作为活化剂时,反应收率可达到约92.0%;改良后的工艺收率稳定,适合工厂工业化大规模生产。     

左乙拉西坦与苯妥英钠协同抗小鼠最大电惊厥作用实验研究

目的探讨左乙拉西坦(Levetiracetam)与苯妥英钠(Phenytoin Sodium)协同抗小鼠最大电惊厥的作用.方法昆明种小鼠200只,雌雄各半,随机分为正常对照组、左乙拉西坦高中低剂量组、苯妥英钠高中低剂量组,测定抗最大电惊厥作用的量效关系,并根据两药的量效关系确定左乙拉西坦与苯妥英钠协同作用的高中低剂量组,每组20只小鼠,正常对照组给予等容积的生理盐水,其余给予相应的药物,灌胃剂量10 m L/kg.灌胃给药后50 min,给予小鼠电刺激,以小鼠下肢和全身出现强直性抽搐作为强直性惊厥指标,记录惊厥数,计算惊厥率.结果左乙拉西坦和苯妥英钠两药均有良好的抗最大电惊厥作用的量效关系,选择阈下剂量的左乙拉西坦和苯妥英钠合用后,高剂量组的惊厥发生率为10%,中剂量组惊厥发生率为40%,能产生明显的协同增效作用.结论阈下剂量的左乙拉西坦和苯妥英钠合用具有明显的协同抗小鼠最大电惊厥作用,并有良好的量效关系.     

HPLC法测定左乙拉西坦右旋异构体及其原料药含量

建立PHLC法测定左乙拉西坦右旋异构体及其原料药含量。左乙拉西坦右旋异构体测定采用CHIRALCEL OD-H 柱（5um,4.6mm*250mm),流动相为正己烷-异丙醇（体积比为82:18）;原料药含量测定选用Agilent-Zorban SIL 柱（5um,4.6mm*250mm),流动相为乙腈-1.96g/L硫酸水溶液（体积比为96:4）,检测波长均为 205nm。结果表明,右旋异构体测定的线性范围为 2~20um/mL;原料药含量测定的线性范围为 40~240um/mL,最低检测限为 0-25ng,回收率为 99.5%~101.3%。该测试方法简便灵敏、专属性强,可用于左乙拉西坦原料药的质量控制。     

蒙药阿拉坦五味散研究进展

对蒙药阿拉坦五味散进行文献研究,阐述其传统应用、化学成分、药理作用、临床研究及质量标准等方面的研究状况,并提出具体应用中存在的问题及下一步研究思路.     

立体选择性羧酸酯酶产生菌的筛选及发酵优化

从多地区采集的土样中筛选得到了一株产羧酸酯水解酶的菌株,它能够高立体选择性水解乙拉西坦中间体甲酯(α-乙基-2-氧合-1-吡咯烷乙酸甲酯).通过观察该菌株的菌落形态、生理生化特征,结合16SrDNA测序分析,该菌株被鉴定为鞘氨醇杆菌SIT102.通过该菌种发酵条件的优化,得到其最佳的发酵培养条件.利用鞘氨醇杆菌整细胞催化拆分外消旋乙拉西坦中间体甲酯的转化率、产物的对映体过量值(ee_p)及对映体选择率(E值)分别达到48.3%、96.5%和176.     

福多司坦合成工艺研究

以L-半胱氨酸盐酸盐为起始原料,在氧化-还原体系催化下与烯丙醇发生反应,制得祛痰药福多司坦,总收率达到91%.目标化合物的结构经1H-NMR,IR确证.与文献相比,该法操作简单,收率高,适合工业化生产.     

欧洲古典坦培拉绘画的材料与制底方法探究

坦培拉是源自欧洲中世纪和文艺复兴早期的一种绘画技法,同时也被理解成一种绘画媒介剂、一个古老的欧洲绘画样式、甚至是某种艺术的思考和表现方式。本文暂不探讨坦培拉概念深广的意义,只对欧洲古典坦培拉绘画的材料与制底方法进行梳理和探究,促进对绘画技法材料学科的教学研究,丰富现代综合绘画教学的内涵。     

盐酸坦索罗辛的波谱学研究

对盐酸坦索罗辛的红外光谱(FT-IR)、一维及二维核磁共振谱(1H NMR,13C NMR,DEPT,1H-1H COSY,HSQC,HMBC)进行了解析,对其所有的NMR谱信号进行了归属,讨论了红外特征吸收峰所对应的官能团的振动形式,确证了盐酸坦索罗辛的结构。     

(3aR,4S,7R,7aS)4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮的制备研究

一种制备(3AR,4S,7R,7AS)4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮的工艺方法。以纳迪克酸酐为起始物料,经高温转型、氨水氨解、氢气还原得到标题化合物。其结构经1H-NMR、IR等表征。该工艺原料易得、操作简单、成本低廉,适用于工业化生产。     

食品企业对原料供应商质量评价的路径分析

对食品企业而言质量犹如生命,原料供应商的质量在很大程度上决定食品企业的最终产品质量,科学地评价原料供应商质量尤为重要。文章分析和比较评价原料供应商常用方法,给出食品企业评价原料供应商质量的实施路径,并结合线性加权法说明其在评价原料供应商质量中的应用,为食品企业评价原料供应商质量提供一套科学和可行的方法。     

粗制牛血清的质量控制

分别对牛血清检测的8项内容与粗制工艺流程的关系进行了叙述,在此基础上,总结出粗制牛血清制取工艺中的质量控制要点。     

牛蒡子炮制前后质量标志物的网络药理学研究

研究牛蒡子炮制前后质量标志物的药效作用靶点,构建“成分-靶点-疾病”作用网络,解释牛蒡子炮制机理。 通过PharmMapper数据库筛选牛蒡子炮制前后6个质量标志物成分的潜在作用靶点,通过STRING数据库构建靶点蛋白相互作用网络;采用Cytoscape软件构建“成分-靶点-疾病”网络图。牛蒡子炮制前后质量标志物成分可通过多靶点作用,在抗肿瘤、抗炎、心脏损伤保护、抗高血压等方面发挥作用,且各个成分的相关作用靶点相互交联,共同发挥多靶点药效作用。通过网络药理学方法揭示了牛蒡子炮制前后质量标志物的主要药效作用,为进一步深入揭示其炮制机理提供了科学依据。     

模拟原煤的相似材料试验研究

为制备原煤的相似材料,选用煤粉和沙子为两种骨料,石膏和水泥为胶结剂,应用单因素分析法,分别就煤粉、石膏、水泥和沙子之间的不同配比对相似材料强度的影响进行了试验研究.结果表明,以煤粉为骨料的相似材料,其试样强度与煤粉用量呈线性负相关,且相关性显著,相似材料性能也易掌控;而以沙子为主料的相似材料,其试样强度与沙子用量呈非线性关系,试样强度波动较大,相似材料性能不易掌控.因此,以煤粉做原煤相似材料的骨料比沙子要合适,研究结果为原煤相似材料的制备提供了借鉴.     

唐钢烧结配矿研究

针对烧结大量使用外矿粉情况,对多种配矿结构进行实验室烧结杯实验,通过对烧结过程的分析及对成品烧结矿烧结性能的检测,确定出几种配矿结构的优选顺序,以指导今后烧结生产.     

唐钢烧结配矿研究

针对烧结大量使用外矿粉情况,对多种配矿结构进行实验室烧结杯实验,通过对烧结过程的分析及对成品烧结矿烧结性能的检测,确定出几种配矿结构的优选顺序,以指导今后烧结生产。     

超声强化合成可生物降解原料乙交酯的研究

研究了超声催化强化作用在合成可生物降解原料乙交酯的过程中对收率和纯度的影响.以氯乙酸为原料通过超声波催化强化作用合成羟基乙酸,并以辛酸亚锡为引发剂,采用多步减压脱水反应成功地合成可生物降解原料乙交酯.研究了催化剂用量、脱水温度和裂解温度对乙交酯收率的影响,得到了较为理想的合成条件.通过对图谱及数据分析,总结出了合成乙交酯的最佳工艺参数.     

山西产蒲公英药材品质研究

目的：采用HPLC法测定山西产蒲公英中咖啡酸与绿原酸的含量。方法：采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以磷酸（含0.1%磷酸的水溶液）与乙腈的体积比（85∶15）为流动相,流速1.0mL/min,检测波长322nm。结果：咖啡酸的线性范围为0.8μg/mL～4.0μg/mL（r=0.9966）,绿原酸的线性范围0.4μg/mL～2.0μg/mL（r=0.9997）;平均回收率：咖啡酸98.73%,RSD为2.49%,绿原酸98.82%,RSD为2.71%。结论：咖啡酸和绿原酸质量分数为0.074%、0.028%,品质优良。