大黄苷元对大鼠药物代谢酶CYP2A6、CYP3A4活性的影响

研究大黄苷元对大鼠体内药物代谢酶CYP2A6、CYP3A4活性的影响,以预测大黄与临床常用药物的相互作用.大鼠分组,分别灌胃不同质量浓度大黄苷元、质量分数0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、苯巴比妥钠(PB)、地塞米松(DEX)、β-奈黄酮(β-NF)和酮康唑(KET),取各给药组给药后24 h的肝微粒体(RLM)与CYP2A6、CYP3A4的探针底物香豆素、睾酮进行体外温孵,通过高效液相色谱法分别测定各底物的代谢产物7-羟基香豆素、6β-羟基睾酮的生成量,考察大黄苷元对CYP2A6、CYP3A4活性的影响.大黄苷元高、中、低剂量给药组代谢产物7-羟基香豆素的生成量高于空白给药组和KET给药组,均有统计学意义(P0.05)、(P0.01),大黄苷元高剂量给药组代谢产物6β-羟基睾酮的生成量高于空白给药组和KET给药组,均有统计学意义(P0.05)、(P0.01).随着大黄苷元给药剂量的增加,7-羟基香豆素、6β-羟基睾酮的生成量均随之增加.大黄苷元对CYP2A6、CYP3A4均有诱导作用,并且随着大黄苷元剂量的增加,其对CYP2A6、CYP3A4诱导作用均增强.     

HPLC法比较狼毒大戟不同产地游离蒽醌和总蒽醌的质量分数

建立了同时测定狼毒大戟中芦荟大黄素、大黄素、大黄酚、大黄酸和大黄素甲醚5种蒽醌类成分的HPLC法.采用Venusil MP C18(2)柱(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.2%磷酸溶液(79∶21)为流动相,流速1.0mL/min,检测波长254nm,柱温30℃.测定了16批狼毒大戟根和地上部分中5种蒽醌类成分的质量分数,结果表明,在线性范围内的线性关系(r0.999 3)及分离度(R1.5)均良好;游离蒽醌平均回收率为96.59%～99.13%,RSD≤1.36%;总蒽醌平均回收率为97.60%～99.46%,RSD≤1.52%.16批狼毒大戟样品中5种蒽醌类成分均可检测到,不同产地、不同部位的狼毒大戟中芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚量及组成结构比存在较大差异;由聚类分析可知,同一产地、不同居群狼毒大戟根的总蒽醌质量分数并没有聚集在一枝上;同时根的总蒽醌质量分数高于地上部分,云南省香格里拉市格咱乡除外.由此表明,这不仅能比较云南产狼毒大戟不同产地、不同部位中游离蒽醌和总蒽醌的质量分数及组成的差异性,为其药材质量评价和资源合理利用提供科学依据;也为狼毒大戟地上部分的综合利用提供了理论依据.     

川丁特罗对大鼠细胞色素P450酶的影响

研究新型抗哮喘药川丁特罗（trantinterol）对大鼠细胞色素P450酶的影响. 大鼠连续7 d灌胃给予川丁特罗后, 测定肝微粒体中CYP450的质量摩
尔浓度和主要3种亚型CYP1A2,CYP2D6和CYP3A4活性的变化. 实验结果表明, 与对照组相比,  川丁特罗给药组的大鼠肝微粒体中CYP450的总质量摩尔浓度未受影响(P>0.05), 对主要亚型CYP1A2,CYP2D6和CYP3A4的活性也无影响(P>0.05), 表明该药物对肝微粒体中的主要代谢酶无抑制或诱导作用.     

大黄蒽醌类化合物电喷雾质谱研究

采用电喷雾-离子阱质谱(ESI-ITMS)法,通过一级质谱全扫描和二级质谱碰撞诱导解离技术,研究5种大黄蒽醌衍生物(大黄素、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素甲醚、大黄酚)的质谱行为及分子结构与裂解规律间的关系,并对大黄药材中总游离蒽醌提取物进行了电喷雾质谱检测.实验结果显示,5种大黄蒽醌类化合物一级质谱负离子出峰较好,被测样品均为基峰或第二强峰,未发现聚合体离子及加合离子产生,二级质谱各碎片离子归属明确,特征性强.实验结果可应用于大黄蒽醌类化合物的结构分析及进一步的代谢产物研究,并为大黄药材有效成分的鉴定提供了一种快速,灵敏的检测方法.     

肉桂水煎液对肝微粒体细胞色素P450酶的影响

考察肉桂水煎液对肝微粒体细胞色素P450酶CYP1A2和CYP2E1活性的影响.采用双抗体夹心酶联免疫吸附试验(ELISA)对大鼠肝脏细胞色素P450酶CYP1A2和CYP2E1进行了初步研究.与空白对照组比较,肉桂水煎液对大鼠肝脏中的CYP1A2和CYP2E1含量有增加的趋势.肉桂水煎液对大鼠肝微粒体CYP1A2和CYP2E1活性有诱导作用,临床上当与经过CYP1A2和CYP2E1代谢的药物合用时应该注意药物间的相互作用.     

4代甘草酸制剂对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性影响的比较

对国内外上市的4代甘草酸制剂对肝微粒体CYP3A酶活性的影响进行分析与比较.将CYP3A酶的特异性探针睾酮和不同浓度的甘草酸制剂加入体外大鼠肝微粒体孵育体系,用高效液相色谱法测定睾酮的羟基化代谢产物6β-羟基睾酮的含量,评价甘草酸制剂对大鼠肝微粒体CYP3A酶活性的影响.结果显示,所采用的方法符合生物样品检测标准;上市4代甘草酸制剂对CYP3A酶表现出诱导或抑制作用,第1、2代甘草酸制剂对CYP3A酶活性的影响以诱导作用为主,第3、4代甘草酸制剂对CYP3A酶活性的影响以抑制作用为主.每种甘草酸制剂对CYP3A酶活性强度的影响与给药浓度有关,结果有显著性差异.联合用药时应考虑不同甘草酸制剂对CYP3A酶活性的影响,研究结果为临床合用药物相互作用的研究以及剂量的调整提供依据.     

探针药物法评价不同羟基位点苯乙酸对4种肝微粒体酶的代谢影响

通过钙沉淀法制备大鼠肝微粒体,将3-羟基苯乙酸、4-羟基苯乙酸、3,4-二羟基苯乙酸与4种亚型酶(CYP1A2、CYP2C9、CYP2E1和CYP3A4)的特异性探针药物(非那西丁、甲苯磺丁脲、氯唑沙宗、睾酮)在体外孵育,应用高效液相色谱法检测探针底物浓度,间接获得相对酶活性和计算半数抑制浓度(IC_(50)),从而对不同羟基位点苯乙酸对大鼠肝微粒体主要的CYP450酶系活性进行评价。发现不同羟基位点苯乙酸对大鼠肝微粒体主要的4种CYP450酶无抑制作用,药效作用安全,可为药物合成奠定基础。     

胶束电动毛细管色谱法同时测定何首乌中二苯乙烯苷和5种蒽醌类化合物

建立了能同时分离检测何首乌中二苯乙烯苷与大黄素、芦荟大黄素、大黄酸、大黄酚、大黄素甲醚5种蒽醌类成分的胶束电动毛细管色谱法.考察了缓冲液pH值、十二烷基硫酸钠(SDS)浓度、硼砂浓度、甲醇浓度和运行电压对分离检测的影响,获得最佳的分离检测条件:缓冲液由15 mmol/L硼砂、30 mmol/L SDS和10％甲醇组成,pH值为9.6,运行电压为25 kV.在此条件下,二苯乙烯苷和5种蒽醌类成分在18 min内得以完全分离,迁移时间和峰面积的相对标准偏差分别为1.06％ ～1.61％和1.46％ ～2.87％,检出限为0.26 ～ 0.56 mg/L,回收率为97.2％ ～ 103.2％.     

大黄治疗痤疮的研究进展

痤疮中医又称为"肺风粉刺",多由湿聚、血瘀、肺胃郁热等因素引起,多采用清热解毒,活血散瘀治法。中药大黄性味苦寒,具有清热泻火,活血逐瘀之功;现代研究显示大黄主要活性成分大黄素、大黄酸等蒽醌类成分对引起痤疮的痤疮丙酸杆菌(PA)具有明显的抑制作用。本文查阅大黄治疗痤疮的相关文献并进行综述,以期为临床应用大黄治疗痤疮提供参考。     

大鼠肝微粒体中睾酮及其代谢产物6β-羟基睾酮的高效液相色谱检测方法的改进

建立快速、准确、灵敏的高效液相色谱法,对大鼠肝微粒体中的探针药物睾酮及其代谢产物6β-羟基睾酮进行准确定量分析,用于体外评价大鼠肝微粒体CYP3A酶的活性.对色谱条件进行优化,采用Durashell C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以10 mmol/L Na2HPO4水溶液(p H 9.26)-乙腈-甲醇(58∶32∶10,体积比)为流动相,流速1.0 m L/min,检测波长245 nm,柱温30℃,进样量10μL.大鼠肝微粒体与睾酮标准品在37℃进行温孵,用固相萃取小柱对温孵产物进行萃取,用甲醇-水(体积比11)复溶上机分析.6β-羟基睾酮和睾酮分别在0.05~10 mg/L和0.2~20 mg/L内线性关系良好(r0.999 5),检出限分别为0.003 4和0.034 mg/L(S/N≥3),定量限分别为0.011和0.114 mg/L(S/N≥10),加标回收率分别为100.1%和99.2%,相对标准偏差(RSD)分别为1.75%和1.13%.该方法符合生物样品测定标准.适合体外测定6β-羟基睾酮和睾酮含量,进而用于评价药物对肝微粒体CYP3A酶活性的影响.     

ELT in 2015 in China

本文推测了中国未来英语教学的状况。文章简要介绍了中国目前使用的英语教学法;在未来的十年中,英语的教和学可能产生的变化;探讨了学生可能产生的变化及他们学习英语原因的变化;英语语言及网络的发展可能对中国的英语教育产生的影响;以及英语教师们如何看待未来他们的工作。     

k-因子的哈密顿性质

借助Bauer定理给出了一个猜想的简短证明：如果图G含有k-因子且是2-连通的,并满足σ２（Ｇ）≥ｎ－ｋ,那么图G是哈密顿的.     

论战后日本体育课程目标的发展变化

通过文献资料法,对战后日本历次颁布的体育教学大纲进行研究,对大纲中的课程目标进行历史分期,归纳起来,战后日本现代体育课程目标大致可划分为六个时期:(1)强调生活目标时期(1945—1957年);(2)强调基础运动能力与技能时期(1958—1967年);(3)学校体育的发展体力时期(1968—1977年);(4)终身体育与快乐体育时期(1978—1988年);(5)自我教育时期(1989—1997年);(6)多元化体育课程目标时期(1998—今)。研究对各段时期课程目标的侧重点进行深入分析。     

论中国学校人文精神教育的现实意义

教育是培养人的活动.社会发展最终是以人的发展为尺度的,而人的精神生活,是人的发展的重要标志,更是当代中国教育改革的重要内容.受传统教育思想的影响,中国教育存在的主要问题在于对人的精神世界的漠视和冷淡.构建未来中国的和谐社会之根本在于教育,尤其是人文精神教育.     

浅谈中国旅游立法活动中存在的问题

本文结合中国旅游立法的现状,分析旅游立法活动中存在的问题,旨在重视旅游立法,进一步加强和完善旅游立法工作.     

我国湿地研究的现状与发展趋势

概括了近年来我国湿地的研究进展，包括湿地的定义、湿地的分类，并探讨了近年来湿地功能和效益、湿地开发利用、湿地保护以及湿地恢复和重建等四方面研究工作进展，并提出了今后湿地研究的发展方向。     

罗非鱼海水养殖试验

本文报导了罗非鱼海水养殖鱼种运输、海水放养驯化等技术措施。     

论中国历史上的"国中之国"--兼驳"台独"、"疆独"、"藏独"谬论

“国中之国”问题是关乎国家安全利益和中华民族凝聚力的一个大问题。笔通过对中国历史上曾经存在过、当今中国仍存在着的冠有“国”字称谓之政权组织的分析研究。得出迄今为止，中国历史上所有的“国中之国”都不是现代国际法语汇中的“独立国”，更不是相对中国而言的所谓“外国”。它们或为中国改朝换代时遗留的“残存国”，或为统一多民族中国缔造时期的“并立国”，或为中国巩固时期的“藩属国”，全部都是完整中国的组成部分的结论。有力批驳了“台独”、“疆独”和“藏独”谬论，阐明了台湾、新疆和西藏自古就是完整中国的组成部分的正确结论。