盐酸文拉法辛缓释片的制备

以羟丙甲基纤维素和甲基纤维素作为主要辅料,制备了盐酸文拉法辛缓释片.考察了重要的影响因素对盐酸文拉法辛缓释片体外释放曲线的影响,并得到最佳处方.盐酸文拉法辛缓释片的制备配方为:羟丙甲基纤维素100 mg、甲基纤维素25 mg,制粒目数为16目,微粉硅胶2.5%,压片压力30 kN.以pH=6.8的磷酸盐缓冲溶液作为释放介质时,片剂具有良好的缓释性.制备的盐酸文拉法辛片具有良好的缓释效果.     

阿司匹林HPC骨架片实验研究

目的:研究以羟丙基纤维素(hydroxypropylcellulose,HPC)作为骨架材料,采用粉末直接压片法制备阿司匹林缓释片的方法.方法:根据预实验结果,采用正交设计进行处方设计和工艺优化,对按最优处方制备的样品进行质量考察.结果:优选的阿司匹林缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为26%～28%,4h释放度为51%～53%,8h释放度为89%～90%.样品经过两年稳定性考察质量稳定.结论:HPC为骨架材料制备阿司匹林缓释片工艺简单可行,骨架片体外释放效果良好,样品质量稳定.     

马钱子总生物碱缓释片处方和工艺的研究

以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备马钱子生物碱缓释片,建立马钱子生物碱缓释片释放度的HPLC测定方法,并考察其体外释放度.采用HPLC测定马钱子生物碱缓释片的体外释放度,并对影响释药的因素进行了单因素考察.羟丙甲纤维素(HPMC)的规格和用量对释药速率有显著影响,马钱子生物碱缓释片的体外释放曲线基本符合Higuchi方程.本法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用.该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好.     

盐酸二甲双胍缓释骨架微丸的研制

采用挤出滚圆造粒机制备盐酸二甲双胍缓释骨架微丸,通过单因素考察和正交设计筛选最优化处方及工艺条件,评价了微丸的粉体学性质和体外释放度。本工艺中微晶纤维素(MCC)的质量分数为10%,乙基纤维素(EC)和硬脂酸物质的量比为1∶1,黏合剂采用质量分数为2%的羟丙基甲基纤维素(HPMC K4M),在此条件下经烘干制得的盐酸二甲双胍缓释骨架微丸具有较好的缓释效果,释药动力学符合Higuchi方程,且圆整度好。本方法制备盐酸二甲双胍缓释骨架微丸工艺可靠,质量可控。     

布洛芬缓释片处方筛选及释放度研究

目的制备布洛芬12h缓释片并进行体外释放度测定.方法选用丙烯酸树脂和羟丙甲纤维素作为缓释材料,采用湿法制粒制备缓释片,通过正交试验优选处方组成,并对最优处方进行释放度测定和体外释药模型拟合.结果按最优处方制得的缓释片体外释放满足要求.缓释片释药行为符合一级动力学方程.结论该缓释片处方设计合理,工艺重现性高,缓释效果好.     

槐果碱缓释片的制备及工艺优选

以羟丙甲基纤维素为缓释辅料,雅克宜为肠溶包衣材料,优选槐果碱处方工艺.采用湿法制粒压片法制备槐果碱缓释片,以片剂颜色、外观形态、重量变化、14 h累积释放度为考察指标,通过单因素实验和正交实验确定最佳工艺.结果表明:最佳工艺为HPMC(K4M)90 mg,乳糖130 mg,槐果碱80mg,乙醇体积分数为95%.采用最佳工艺制得的槐果碱缓释片,外观光滑平整,具有一定的缓释特性及稳定性;提高了药物的相对生物利用度.     

葛根素复合骨架缓释片的处方及制备工艺

以甲壳胺(CS)和海藻酸钠(AL)为辅料制备复合骨架葛根素缓释片，考察了制备工艺和辅料性质对骨架片释放度的影响，并通过正交试验对缓释片的处方进行优化。结果表明：直接压片释放过缓；润湿剂对干颗粒的理化性质有影响。CS的用量、脱乙酰度和AL的粘度对释放度影响显著；CS密度及AL的粒度对释放度影响一般。     

压力对超临界流体技术制备药物微粒的影响

研究了压力对乙基纤维素空白微粒粒径，以及阿莫西林-乙基纤维素-卡波谱缓释、黏附微粒性能的影响．实验表明乙基纤维素空白微粒和药物缓释、黏附微粒的粒径均随压力的升高而减小，但药物微粒的载药量和释放度曲线随压力的变化不明显。     

盐酸奈福泮缓释片的制备和体外释放度

目的:研制盐酸奈福泮缓释片,并考察其体外释放度。方法:运用正交设计方法筛选缓释片的处方,通过释放试验评价缓释效果。结果:制备的缓释片在人为释放介质时可持续释药12 h,释放曲线符合Higuchi方程(r>0.99)。结论:以正交设计法优选的处方较合理,制备工艺较简单,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。     

非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化

为探讨非洛地平固体分散体缓释片的研制与优化,在单因素试验的基础上,采用正交试验设计的方法,对处方因素进行详细的考察,进一步优化处方工艺,并对按最优处方制备的样品进行验证.结果显示:优选的非洛地平固体分散体缓释片处方工艺合理,由其制备的缓释片体外释药2h释放度为20%~25%,4h释放度为44%~46%,8h释放度为78%~84%,12h释放度为96%~100%.     

马钱子总生物碱树脂复合物微囊包衣处方研究

研究乳化溶液挥发法制备马钱子总生物碱药物树脂复合物包衣的最佳处方.以司盘-80、石蜡和乙醇为乳化体系,乙基纤维素为囊材,聚乙二醇-400为致孔剂,邻苯二甲酸二乙酯为增塑剂,采用星点效应实验设计联合应用优化处方.马钱子总生物碱树脂复合物的最佳微囊包衣处方用量为:乙基纤维素为11.68%,聚乙二醇-400为3.17%,邻苯二甲酸二乙酯为11.83%,在石蜡∶司盘-80∶无水乙醇=30∶3∶4的乳化体系中,在35℃、500 r/min的磁力搅拌条件下搅拌至无醇味.采用正交试验和星点效应联合实验设计筛选的最优处方,制备的马钱子总生物碱树脂复合物微囊外形好,释放度较高.     

熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片及其稳定性考察

目的:制备盐酸二甲双胍缓释片并考察其稳定性.方法:以十八醇为骨架材料,采用熔融法制备盐酸二甲双胍缓释片,以体外释放度为评价指标,正交试验设计优化处方,并对制剂进行稳定性考察.结果:十八醇用量和加热温度显著影响盐酸二甲双胍释药速率.优化处方下制备的缓释片体外释放曲线10h内符合Higuchi方程,24个月内主药含量、释放度、有关物质及其他检查项目未见明显变化.结论:通过使用适量十八醇,可获得具有理想释药行为的盐酸二甲双胍缓释片,该制剂稳定性良好.     

苯妥英钠微孔膜缓释片的制备

采用湿法制粒压片法制备苯妥英钠素片,以外观、硬度、片重差异为指标,对片芯的填充剂种类、黏合剂种类进行考察.以累计释放度为指标,筛选包衣液的成膜材料种类、包衣质量分数、致孔剂种类及用量、包衣增重.最优处方为:填充剂为可压性淀粉与微晶纤维素比例1∶1,黏合剂为10%PVP K30乙醇溶液,成膜材料为醋酸纤维素,包衣质量分数为6%,致孔剂为PEG-4000且用量为30%,包衣增重为5%,在12 h内累计释放量为78. 02%.本实验制备的苯妥英钠微孔膜缓释片可减少给药次数,延长作用时间,提高患者的依从性.     

叶酸肠溶缓释片制备工艺及体外释药机理的研究

以叶酸的累积释放率为考察指标,采用单因素试验法,考察羟丙基甲基纤维素(HPMC)不同规格及用量,乳糖、糊精、硬脂酸镁的用量对药物体外释放行为的影响,确定处方的影响因素及水平;采用L9(34)正交试验对处方进行优化,确定最佳制备工艺参数;采用拟合方程对叶酸肠溶缓释片的释药机理进行研究,判断缓释片的释药行为.     

辛伐他汀缓释片的制备工艺研究

以辛伐他汀为原料药,确定辛伐他汀缓释片的制备工艺及最优工艺处方.通过单因素考察和正交实验来确定缓释片的处方和工艺,以药物的释放度为指标,确定最佳处方工艺.十八醇与卡波姆934比例为3∶1,硬脂酸镁用量为1%,硬度5~6 N.所得处方重现型良好,达到了实验方案的预期效果.     

氧化苦参碱肠黏附缓释片的制备工艺研究

为研究氧化苦参碱肠黏附缓释片的制备工艺,采用单因素试验法对制剂处方中的卡波姆型号、十八醇与卡波姆比例、润滑剂用量、片硬度进行预选,在此基础上再用正交设计试验优化氧化苦参碱缓释片的制剂处方组合.氧化苦参碱缓释片最佳处方工艺为74.25%固体分散体、24.75%卡波姆与1%硬脂酸镁按照等量递增法混匀,粉末直接压片,硬度为5 N,片重400 mg/片.本制剂处方重现性良好,合理可行.     

双氯芬酸钠缓释微胶囊的制备与表征

以乙基纤维素为壁材,采用乳化-溶剂扩散技术制备双氯芬酸钠缓释徽胶囊,通过考察包封率和载药量确定其制备工艺,并对微胶囊的形态和释放度等理化性能进行表征.结果表明,当有机相中乙基纤维素的质量浓度为3×10-2g/mL,水相中乳化剂十二烷基硫酸钠的质量浓度为3×10-3 g/mL,双氯芬酸钠与乙基纤维素的投料比mEC:mDS为1:1,搅拌速度900 r/min时制备出的微胶囊形态圆整,粒径范围6～24μm,药物包封率达25.12%,在人工肠液中可平稳缓释达8 h.     

DTPA胃漂浮囊心缓释片制备与体外释放性能

采用粉末直接压片法制备二乙基三胺五乙酸(DTPA)胃漂浮囊心缓释片,并对其进行体外漂浮性能、释放性能和释药机理研究.结果表明:DTPA胃漂浮囊心缓释片在人工胃液中可以立即起漂,持续漂浮时间长达24 h,其释药过程用Korsmeyer-Peppas(T_lag)模型拟合的拟合度最好;同时,应用Harland方程进行验证,证明该制剂的释药过程主要为扩散和骨架溶蚀共同作用.通过该法制备的胃漂浮囊心缓释片具有起漂时间短、持续漂浮时间长、缓释效果好,漂浮性能不受制剂辅料和制备工艺的影响等优点.     

丹皮酚亲水凝胶骨架片的制备及体外释放

以羟丙甲基纤维素(HPMC)为主要载体制备了丹皮酚(PN)的缓释骨架片。在载体中添加不同的释放调节剂,比较了对药物释放的影响;考察了不同黏度的HPMC及其用量对释放的影响;通过对体外释放数据进行零级方程、Higuchi和Peppas方程拟合,探讨了药物的释放机制。结果表明,以微晶纤维素为释放调节剂所制备的骨架片呈现良好的缓释特征,2 h释放31%,6 h释放66%,12 h释放99%。药物释放数据可以用Peppas方程(Q=Ktn)进行很好拟合,并且有0.45n0.89(n=0.6685),提示药物的释放机制为非Fichian扩散,即药物是通过凝胶层扩散和骨架溶蚀控制的释放。     

多潘立酮-卡波姆胃内黏附微丸的制备及体外评价

为制备多潘立酮胃内黏附型缓释微丸,并对其体外释放行为及体外的黏附性能进行考察,以卡波姆、羟丙基纤维素和PVP为主要黏附材料,以30%(质量分数)的NaCl水溶液作为润湿剂制备软材,采用挤出-滚圆法制备微丸.以释放度和体外的黏附性为评价指标,采用正交设计,优选出最佳处方,并进行最佳处方的验证,卡波姆、羟丙基纤维素及PVP...