龙牙缓释片释放度测定及体外释药机制研究

测定龙牙缓释片体外释放度,考察体外释药机制.采用HPLC测定龙牙缓释片的释放度,并对其进行释药机制研究.龙牙缓释片中的成分齐墩果酸HPLC测定波长为210 nm,齐墩果酸在0.21～5.12μg之间呈良好的线性关系(r=0.999 9).药物体外释药模式符合Higuich方程.龙牙缓释片的释药机理为药物扩散和骨架溶蚀的协同作用.     

双氯芬酸钠缓释片的体外释放度研究

以pH6.8磷酸盐为释放介质,通过测定最大吸收波长、绘制标准曲线、精密度实验、稳定性实验和加样回收率实验,建立双氯芬酸钠缓释片释放度的测定方法,对两个不同厂家的双氯芬酸钠缓释片的释放度进行测定,计算累积释放率,采用weibull方程计算释放参数T50、Td、m,并进行方差分析.结果表明,A厂家和B厂家双氯芬酸钠缓释片的释放速率有明显差别,两厂家药品释放参数存在显著差异(P0.01).不同厂家的双氯芬酸钠缓释片质量可能存在较大差异,临床用药应注意.     

芦丁壳聚糖缓释片体外释放度研究

以壳聚糖为骨架材料制备芦丁壳聚糖缓释片,并用高效液相色谱法考察其体外释放度.结果芦丁壳聚糖缓释片在30min、60min、120min、180min、240min、360min、480min、720min的体外释放度为(11.37±0.96)%、(18.66±1.09)%、(28.26±0.94)%、(35.72±1.22)%、(41.37±1.20)%、(53.22±1.20)%、(60.66±0.85)%、(75.39±1.32)%.壳聚糖对芦丁具有缓释作用,药物的体外释放符合Higuchi方程.     

复方岩白菜素缓释片释放度与稳定性考察

目的:考察复方岩白菜素缓释片的稳定性。方法:根据中华人民共和国药典2010年版(二部)附录"原料与药物制剂稳定性试验指导原则"对供试品进行影响因素试验和加速试验及长期试验,并考察外观、含量、释放度、降解产物的变化。结果:在考察期内,复方岩白菜素缓释片外观无变化,含量、释放度基本不变,无降解产物。结论:本品稳定性较好。     

盐酸奈福泮缓释片的制备和体外释放度

目的:研制盐酸奈福泮缓释片,并考察其体外释放度。方法:运用正交设计方法筛选缓释片的处方,通过释放试验评价缓释效果。结果:制备的缓释片在人为释放介质时可持续释药12 h,释放曲线符合Higuchi方程(r>0.99)。结论:以正交设计法优选的处方较合理,制备工艺较简单,制得的缓释骨架片具有较理想的缓释作用。     

RP-HPLC法测定格列吡嗪缓释片的释放度

建立了高效液相色谱法测定格列吡嗪缓释片的释放度.采用反相高效液相色谱法.固定相为ODS C18色谱柱(5μm,4.6 mm×250 mm)以0.1 mol/L磷酸二氢钠溶液(用2 mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至(6.00±0.05)-甲醇(55∶45)为流动相,流速为1.0 mL/min.柱温室温.检测波长为225nm.采用溶出度测定法第三法装置,以0.5%十二烷基硫酸钠溶液250 mL作为释放介质,转速为50r/min,依法操作,经2、6、10 h取样测定.当格列吡嗪在释放介质中在1.019～26.49μg/mL质量浓度范围内,峰面积与质量浓度呈良好的线性关系(r=0.999 9).证明方法结果准确,不受制剂中辅料的干扰,适用于格列吡嗪缓释片的释放度测定.     

马钱子总生物碱缓释片处方和工艺的研究

以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备马钱子生物碱缓释片,建立马钱子生物碱缓释片释放度的HPLC测定方法,并考察其体外释放度.采用HPLC测定马钱子生物碱缓释片的体外释放度,并对影响释药的因素进行了单因素考察.羟丙甲纤维素(HPMC)的规格和用量对释药速率有显著影响,马钱子生物碱缓释片的体外释放曲线基本符合Higuchi方程.本法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用.该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好.     

烟酰水杨酸缓释片制备工艺及体外释放性的研究

制备烟酰水杨（Nicofinylsalicylic acid,NSA）缓释片,对其释放度进行研究,并确定其工艺流程和制备方法。采用转篮法考察缓释片的释放度,以高效液相色谱法（HPLC）测定烟酰水杨酸缓释片的累积释放浓度,并进行释放机制的研究。烟酰水杨酸缓释片的体外释放符合Higuchi方程。缓释片处方合理,工艺简单,相对于其普通片释药延长。体外释放度实验结果表明制备的烟酰水杨酸缓释片具有缓释作用。     

葛根素复合骨架缓释片的处方及制备工艺

以甲壳胺(CS)和海藻酸钠(AL)为辅料制备复合骨架葛根素缓释片，考察了制备工艺和辅料性质对骨架片释放度的影响，并通过正交试验对缓释片的处方进行优化。结果表明：直接压片释放过缓；润湿剂对干颗粒的理化性质有影响。CS的用量、脱乙酰度和AL的粘度对释放度影响显著；CS密度及AL的粒度对释放度影响一般。     

痛风立消制剂的处方基质筛选

对痛风立消化合物的制剂基质进行筛选,采用单因素筛选法和正交设计试验,以体外释放度为主要考察指标,筛选该化合物制剂基质的最优处方。最优处方比例为:药料质量之比1∶10,壳聚糖5%,乙醇百分比25%。采用筛选后的最优处方制得的制剂释药特性符合设计要求。     

六味地黄片处方筛选及制备

目的：筛选六味地黄片处方及辅料的用量。方法：采用正交试验法筛选六味地黄片处方。结果：六味地黄片处方为微晶纤维素30g、淀粉25g、羟丙基纤维素10g、聚维酮6g,可采用湿法制粒压片法制备。结论：本处方组成合理,制备的六味地黄片崩解时限检查合格。     

雪莲果片处方筛选及制备工艺研究

目的：筛选雪莲果片处方及铺料的用量。方法：采用正交试验法,以硬度、吸湿量、口感为考察指标,多指标综合评分进行直观分析,对雪莲果片处方进行优选。结果：雪莲果片处方由雪莲果粉20g、淀粉10g、微晶纤维素15g、羟丙基纤维素15g等组成,可采用湿法制粒压片法制备。结论：处方组成及制备工艺科学合理,稳定性好,硬度、脆碎度、吸湿量等检查合格。     

罗通定双层片的体外释放度研究

建立罗通定双层片释放度测定方法并考察影响释放度的因素。以人工胃液为释放介质,采用紫外分光光度法,检测波长281nm,对其进行常规的方法学研究。本法的平均回收率符合要求,在(6.00-60.00)μg/mL范围内浓度与吸收度线性良好;转速对释放度无显著性影响;硬度对双层片的早期释药行为有显著性影响,对中、后期释药行为无显著性影响。本法适用于该制剂的质量控制;双层片在体外具有良好的速释和缓释特征。     

微卫星在轨释放装置释放精度正交分析与验证

为解决可重复使用、通用性强、指向精度高的基于空间站的微卫星释放问题,提出一种微卫星在轨释放装置方案,并对其释放精度进行正交分析与验证.通过动力学分析软件对微卫星释放装置进行动力学仿真,通过正交仿真试验对影响微卫星释放角速度的因素进行分析;根据正交试验结果对各影响因素进行优选,设计制造微卫星释放单元;提出基于自由落体运动...     

苯妥英钠微孔膜缓释片的制备

采用湿法制粒压片法制备苯妥英钠素片,以外观、硬度、片重差异为指标,对片芯的填充剂种类、黏合剂种类进行考察.以累计释放度为指标,筛选包衣液的成膜材料种类、包衣质量分数、致孔剂种类及用量、包衣增重.最优处方为:填充剂为可压性淀粉与微晶纤维素比例1∶1,黏合剂为10%PVP K30乙醇溶液,成膜材料为醋酸纤维素,包衣质量分数为6%,致孔剂为PEG-4000且用量为30%,包衣增重为5%,在12 h内累计释放量为78. 02%.本实验制备的苯妥英钠微孔膜缓释片可减少给药次数,延长作用时间,提高患者的依从性.     

热熔挤出法制备不同载体系统布洛芬缓释制剂

采用热熔挤出法,选用聚氧化乙烯（PEO）、乙基纤维素（EC）、羟丙甲基纤维素（HPMC）为载体制备了布洛芬缓释制剂,并比较其释药速率。在三种载体中添加不同辅料,比较对药物释放的调节作用;应用差式扫描量热法、电镜法对热熔挤出制剂与相应压制片剂进行比较,并与释放曲线进行比照。结果表明,三种载体制备的热熔挤出制剂,均对药物有缓释作用,其中药物从EC载体中释放最慢。在不同载体系统中添加相同辅料微晶纤维素（MCC）时,对药物的释放有不同调节作用,在PEO和HPMC系统中,药物12h时释放度提高近20%,且HPMC/MCC载体系统可达到较理想的药物释放;但MCC对EC系统的药物释放影响不大。在同一PEO载体系统中添加不同辅料时对释药速率产生的影响也不同;由差式扫描量热图谱、电镜、释放曲线结果,推测药物在热熔挤出制剂中的分散程度比在压片制剂中高。     

溴甲酚绿法测定盐酸美金刚缓释胶囊的释放度

建立了一种简便灵敏的用于测定盐酸美金刚缓释胶囊释放度的分析方法。采用溶剂萃取酸性染料比色法来测定盐酸美金刚缓释胶囊的释放度,染色剂选用溴甲酚绿(BCG),萃取剂为氯仿,通过改变水相p H、BCG试液用量、反应时间等条件对比色法的测定条件进行优化。结果显示,当水相p H=4.0、溴甲酚绿试液用量为4 m L时,本方法在0.3~12μg/m L质量浓度范围内具有较高的灵敏度和重复性,标准曲线为A=0.05347ρ+0.09001,r=0.9991(n=6);盐酸美金刚平均回收率为100.13%,相对标准偏差为1.86%(n=9)。     

盐酸维拉帕米凝胶骨架贴剂的处方筛选研究

制备盐酸维拉帕米(VRP)凝胶骨架型贴剂,筛选出最优处方.确定盐酸维拉帕米紫外最大吸收波长,制备标准曲线;利用Franz扩散池,以离体大鼠鼠皮为透皮屏障,经皮透过速率为评价指标,通过单因素试验考察促渗剂的种类及用量并设计正交实验优化贴剂处方.盐酸维拉帕米在230 nm处有最大吸收,标准曲线A=0.029 4C+0.005 3(R2=1.000 0);单因素试验及正交试验优化后最终确定的处方为:羧甲基纤维素钠8%,乳糖10%,甘油10%,5%丙二醇.确定了盐酸维拉帕米贴剂的最佳处方,且制得的制剂基质光滑、无气泡、具有一定的强度及黏性,保湿效果良好.     

桂西拜耳法赤泥静态淋溶碱释放影响因素试验

为研究桂西拜耳法赤泥中碱的溶出规律及影响因素,采用浸出试验分析了赤泥中碱的赋存状态及含量,通过静态淋溶试验并改变初始溶液pH、固液比、粒径大小、环境温度、是否搅动等条件,研究赤泥中碱释放随时间变化的规律及溶出机制并使用正交分析法分析赤泥中碱释放主要影响因素.结果 表明:赤泥中的可溶性碱占总碱含量的30.45％,主要赋存于氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、硅酸钠及可溶钙霞石中;非可溶性碱占总碱含量的69.55％,主要赋存于方钠石及难溶钙霞石中.溶液中初始溶液pH、固液比、溶液温度对赤泥中碱释放影响较大,而是否搅动及赤泥粒径对其影响较小;影响赤泥溶液中碱浓度及碱溶出率的因素依次为液固比、环境温度、初始溶液pH.研究结论可为解决桂西拜耳法赤泥对周边环境效应影响及脱碱提供必要的科学依据.