组合化学在新药研究中的应用

综述了组合化学在新药研究中的应用,着重介绍了小分子库、肽化学库和药物筛选．     

组合化学技术中的组合合成与群集筛选

本文叙述了组合化学技术的研究与应用，包括诸如同步多重合成（混合固相合成）法、多头合成（多针合成）法、茶袋法、光印（光控合成）法、反应珠法、载体合成法、基因重组法、非肽类岸法、色谱条码法等及其检测方法。它们已成为寻找和发展分子多样性与研究开发新药的策略和途径。     

组合化学：新药创制的高效方法与技术

阐述了一种新药创制及绿色化学的高效方法与技术——组合化学的起源、现状、建库及活性物鉴别表征,固相与液相组合合成,介绍了各种分析手段在大规模组合化学与高通量群集筛选中的应用。讨论组合化学信息与计量学的应用：估计合成收率,预测产物活性。说明了绿色组合化学能充分利用资源和原料,节省人力和时间。将组合化学与药物设计相结合,可望高效寻找到理想新药。同时还扼要交流了实验室完成的工作,并对组合化学发展作出展望。     

生物新技术在天然药物研究中的应用

综述了高通量筛选、高内涵筛选、动态组合化学、天然组合化学、基因组学、蛋白质组学、代谢物组学、药物基因组学、生物色谱法和生物芯片技术等生物新技术在天然药物研究中的应用。     

组合化学中的固相合成法在药物研究中的应用

固相合成技术在组合化学的小分子化合物库的构建中得到了充分应用和发展，有机含氮杂环具有多种生物活性，是多种药物的母核。本文简要综述了以亚胺和烯胺为中间体采用固相合成技术构建有机含氮杂环化合物库的方法。     

野花组合在鲁西北盐碱地区的筛选

通过对29个野花品种的发芽率、植株长势、花期、花色、耐阴喜阳性等方面进行研究试验,共筛选出适合在鲁西北盐碱地区生长应用的野花组合品种9个。     

SC2053在川西化杀杂种小麦组合筛选中的应用初报

报道了我所利用ＳＣ２０５３在杂种小麦研究中的应用情况，研究认为：（１）多数小麦品种在剂量为０．６ｋｇ／ｈｍ＾２，雌雄蕊原原基形成期至药隔期喷施，杀雄率能达９５％以上。药隔期为施临界期。     

棉花新杂交组合的筛选试验总结

棉花杂交组合“102”和“128”不仅F_1而且F_2都比新陆早一号增产,并有较好的经济效益.由于人工杂交制种成本高,为了更有效地利用杂交棉创造更高的经济效益,我们仍继续开展了选配新的杂交组合.经1993年制种,1994年测产结果,全部杂交组合F_1均比对照品种(新陆早一号原种)增产,增产幅度在100%以上的组合有两个,增产在50—100%的组合有11个.     

噬菌体肽库技术及应用

噬菌体肽库技术是近年来发展起来的一项重要技术,具有广泛的应用前景.本文综述了这一技术的发展以及它在各个领域内的应用.     

蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂高通量筛选模型的建立和应用

 为了建立体外蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂的高通量筛选模型,筛选潜在的SHP2抑制剂,通过应用大肠杆菌系统克隆表达GST-SHP2 融合蛋白,经过GST-Sepharose 亲和层析分离得到纯化的GST-SHP2 蛋白,建立384 孔板的高通量筛选模型,对48000个有明确结构的小分子化合物进行体外筛选,筛选出75个活性化合物对SHP2的抑制作用大于50%,确定3个化合物具有较高的抑制活性。该筛选模型灵敏、稳定,对SHP2抑制剂药物研发打下了基础。     

经典组合一公式及其应用

经典组合学上有三个著名的公式，即Ｎｅｗｔｏｎ公式、Ｗａｒｉｎｇ公式以及唐华公式，本文在三公式的基础上重新提出另一公式，不仅使它们的关系更完善，同时还对美国《数学评论》杂志上一个错误报道加以修正。     

抗血管生成药物筛选及其新模型——斑马鱼

目前抗血管生成疗法成为抗肿瘤研究的热点之一,抗血管生成药物筛选也已成为发现新型抗肿瘤药物的重要手段。筛选模型在药物筛选过程中起着关键性作用。本文评述了筛选抗血管生成类药物常用的分子、细胞、组织器官和整体动物等水平的筛选模型,并介绍了新的活体动物模型——模式生物斑马鱼。     

宏基因组技术及其在厌氧消化研究中的应用

在介绍基因（组）富集、基因（组）DNA提取、文库构建及筛选等宏基因组技术的基础上,论述了宏基因组技术在厌氧消化研究中应用的重要性,认为该技术可成为研究微生物群落多样性的首选技术之一,有助于了解厌氧消化微生物的多样性、生态功能和动态变化,揭示厌氧消化微生物学机理,提高厌氧消化效能等.同时宏基因组技术为微生物资源的深层次开发利用提供了技术平台,并在工业、农业、海洋等领域具有广泛的应用前景.     

中草药中胰高血糖素受体拮抗剂的高通量细胞筛选

为筛选胰高血糖素受体拮抗剂，建立了一种高通量筛选胰高血糖素受体拮抗剂的细胞模型.利用PCR方法扩增得到人的胰高血糖素受体 cDNA，并连接到哺乳动物细胞表达载体pCDNA3.1上，构成质粒h glucagons-R/pCDNA3.1，将这种质粒与报告基因质粒(3×CRE/3×MRE/SRE-LUC)共转染到HEK293细胞，通过G418筛选，建立稳定的人胰高血糖素受体拮抗剂筛选细胞株.利用胰高血糖素受体内源激动剂探索和优化了筛选条件，筛选方法合理， Z′因子大于0.6，系统稳定，符合胰高血糖素受体拮抗剂的高通量筛选的要求.