马钱子碱固体脂质纳米粒包封率的测定

建立马钱子碱固体脂质纳米粒中药物包封率的测定方法.采用葡聚糖凝胶柱层析法分离马钱子碱固体脂质纳米粒胶体溶液,再用HPLC测定溶液中马钱子碱的质量浓度,计算包封率.该法测定马钱子碱固体脂质纳米粒中马钱子碱的平均包封率为68.13%,RSD值为0.59%.葡聚糖凝胶法简便,准确,可以作为马钱子碱固体脂质纳米粒的包封率测定方法.     

布洛芬固体脂质纳米粒的制备及家兔体内药动学研究

采用乳化分散-超声法制备布洛芬固体脂质纳米粒(IB-SLN),对其粒径、zeta电位、包封率、载药量、体外释放等进行体外评价,并考察IB-SLN经皮给药后兔体内药动学特征.结果显示,研究制备的IB-SLN的平均粒径为(100±20)nm,zeta电位为-43.9mV,包封率为92.6%,载药量为3.33%.兔体内药动学研究显示,IB-SLN可有效促进布洛芬的经皮吸收,布洛芬固体脂质纳米粒凝胶剂经皮给药后的AUC和Cmax分别为640.86ng·h/mL和65.94 ng/mL,分别是布洛芬凝胶剂的12.6倍和4.5倍.研究结果提示,固体脂质纳米粒作为布洛芬经皮给药载体可有效促进药物的透皮吸收,并可使药物缓慢平稳释放,其应用前景广泛.     

马钱子总碱脂质液晶纳米粒镇痛凝胶的研制

目的 优化马钱子总碱脂质液晶纳米粒镇痛凝胶(TAB-LLCN-Gel)的制备工艺,并考察其体外渗透动力学规律,以期提高马钱子总碱(TAB)的载药量和改善其经皮渗透性能。方法 采用硫酸铵主动载药技术制备马钱子脂质液晶纳米粒(TAB-LLCN),以马钱子碱含量为考察指标,单因素分析确定响应点,正交设计L₉(3⁴)优化制备工艺;利用Franz扩散池,通过测定24 h单位面积累积释药量(Q₂₄)和皮肤滞留量(Q_s24),比较TAB-LLCN-Gel和马钱子凝胶(TAB-Gel)的体外药动学的差异。结果 载药量为100μg/g、氮酮浓度为30 mg/mL、氮酮∶丙二醇∶桉叶油的比例为2∶2∶1时为最佳处方方案。药动学结果显示,24 h内TAB-LLCN-Gel中马钱子碱中Q₂₄和Q_s24均高于TAB-Gel。结论 最优处方工艺制备的TAB-LLCN-Gel制剂表征稳定,质量可控。透皮吸收和缓释作用均优于TAB-Gel,具有...     

固体脂质纳米粒的研究新进展

目的：介绍固体脂质纳米粒的最新研究进展。方法：参阅国内外文献,进行分析,归纳和总结。结果：固体脂质纳米粒是近年来很受重视的一种新型药物传递载体,具有靶向、控释、提高药物稳定性、毒性小、可大批量生产等优点。现综述了近年来国内外固体脂质纳米粒的制备材料、制备方法、作为药物载体的应用及存在问题。结论：作为一种新型的给药系统,固体脂质纳米粒虽还有一些问题有待解决,但却是一个很有发展潜力的给药系统。     

固体脂质纳米粒新型给药系统的制备及展望

此文通过对近五年国内外有代表性的论文分析总结,得出了固体脂质纳米粒给药系统的最新制备方法及药剂学性质。认为固体脂质纳米粒是一种前景看好的纳米给药系统,并对现阶段存在的问题及今后发展方向进行了展望。     

黄芩苷固体脂质纳米粒的制备及大鼠在体肠吸收研究

选用硬脂酸、单硬脂酸甘油酯混合脂质作为载体,以卵磷脂作为乳化剂制备黄芩苷固体脂质纳米粒(BC-SLN),并考察其大鼠在体肠吸收特性.采用热匀质法(hot homogenization technique,HHT)制备BC-SLN,采用循环灌注技术评价黄芩苷固体脂质纳米粒和黄芩苷溶液大鼠在体肠吸收特性.制得的BC-SLN平均粒径为(150.8±47.2)nm,zeta电位为(-39.85±0.86) mV,载药量为(4.86±0.37)%,包封率为(88.52±0.32)%,大鼠在体肠吸收实验表明,BC-SLN与黄芩苷溶液相比,吸收速率常数Ka和每小时吸收百分率p均呈增加趋势,有显著性差异(P＜0.05),黄芩苷固体脂质纳米粒能够促进黄芩苷大鼠肠吸收.     

虎杖总蒽醌固体脂质纳米粒的制备工艺研究

以卵磷脂和硬脂酸为脂质材料,分别运用薄膜-超声分散法、乳化蒸发-低温固化法、溶剂-乳化挥发法、高压匀质法制备虎杖总蒽醌固体脂质纳米粒,以筛选虎杖总蒽醌固体脂质纳米粒的最佳制备工艺.采用透射电镜观察虎杖总蒽醌固体脂质纳米粒的形态,激光纳米粒度仪测定其粒径和Zeta电位,HPLC法测定药物包封率,并进行虎杖总蒽醌固体脂质纳米粒的初步稳定性考察.结果表明,运用高压匀质法制备虎杖总蒽醌固体脂质纳米粒为类圆球状,粒径较均匀.平均粒径为(100±21)nm,包封率为(87.0±0.69)%,平均Zeta电位为-66.3 mV,且在4℃条件下贮存3个月无明显变化,说明本实验工艺合理、可行.同时,制备的纳米粒大小均匀,且稳定性良好.     

正交试验法优化阿昔洛韦固体纳米粒的处方

采用正交试验法筛选阿昔洛韦固体脂质纳米粒最优处方。利用(W/O/W)复乳-超声法制备阿昔洛韦固体脂质纳米粒,以包封率为评价指标,采用L9(34)正交试验设计筛选出最优处方。单硬脂酸甘油酯用量1.5%、大豆卵磷脂用量0.4%、泊洛沙姆188浓度2%、油相与内水相体积比(Vo/V)i 6。正交试验优化阿昔洛韦固体纳米粒处方有效、可行。     

磁性载药纳米粒的研究进展

磁性载药纳米粒因具有非侵入性和高靶向性等特点,已成为当前给药系统的研究热点之一。其靶向递送是将药物负载到高磁响应性的纳米粒上,利用外磁场使纳米粒移动并聚集于靶器官或靶组织,从而提高靶器官或靶组织的药物浓度,降低药物对正常组织的毒副作用,提高药物的生物利用度。该文就磁性纳米粒的性质、制备方法及其用作药物载体等方面的内容进行了探讨。相信随着药学、分子生物学、医学、电磁学、高分子材料学和纳米技术的不断发展,载药磁性纳米粒将成为最具疗效的靶向给药系统而应用于临床。     

呋喃二烯脂质微球在小鼠体内的药动学及组织分布研究

考察了呋喃二烯(FDE)脂质微球在小鼠体内的药动学及组织分布.制备FDE脂质微球并考察其粒径、Zeta电位、含药量等指标.小鼠尾静脉给药,采用HPLC法测定血浆和组织中的FDE浓度,评价药动学及组织分布特征.结果表明FDE脂质微球各项指标均符合注射剂要求.FDE在血浆中Cmax为(33.38±5.13)μg.mL-1,脑组织可检测到Cmax为(23.35±1.20)μg.g-1,说明FDE脂质微球可透过血脑屏障,对治疗脑部肿瘤及疾病具有潜在优势.     

低热固相反应表面活性剂模板法制备纳米硒

以几种表面活性剂为软模板,用亚硫酸钠作还原剂还原二氧化硒,利用低热固相反应技术制备了多种形貌的纳米硒。研究了表面活性剂种类、用量对反应及产物形貌的影响,并采用透射电镜、X射线衍射对产物进行了表征。     

SPE-HPLC测定风湿马钱片中的马钱子碱

采用固相萃取进行样品前处理,建立固相萃取-高效液相色谱法(SPE-HPLC)测定风湿马钱片中马钱子碱含量的分析方法。采用PXC阳离子交换固相萃取小柱净化,C18(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-0.01 mol/L庚烷磺酸钠与0.02 mol/L磷酸二氢钾等量混合溶液(用体积分数为10%的磷酸调节p H值为2.8),二者体积比为21∶79,流速为1.0 m L/min,检测波长为262 nm,柱温为30℃。结果发现,马钱子碱在40~60μg/m L范围线性关系良好,相关系数为0.9993,平均回收率为99.6%~101.0%,RSD值为1.04%。该方法操作简便、准确,重现性好,适用于风湿马钱片中马钱子碱的含量测定。     

土壤中无机纳米微粒的自组装行为研究

采用超声波分散和离心分离的方法分离出土壤无机纳米微粒.通过透射电镜观察发现土壤中无机纳米微粒的形态主要有圆球状、片状、柱状、锥状、核状,并且不同形态的纳米微粒由溶胶向非溶胶状态转化时呈线性凝聚.通过原子力显微镜观察发现,组装团聚是土壤团聚体形成的真正机制.土壤无机纳米微粒在矿物表面和气液界面能发生自组装作用,土壤无机纳米微粒在矿物表面的自组装行为与矿物表面的特性有关,在活化矿物表面容易发生自组装反应,而非活化矿物表面则不容易发生反应,活化矿物表面的自组装与气液界面的组装作用非常相似.     

Solid lipid nanoparticles loading adefovir dipivoxil for antiviral therapy

Herein, solid lipid nanoparticles （SLN） were proposed as a new drug delivery system for adefovir dipivoxil （ADV）. The octadecylamine-fluorescein isothiocynate （ODA-FITC） was synthesized and used as a fluorescence maker to be incorporated into SLN to investigate the time-dependent cellular uptake of SLN by HepG2.2.15. The SLN of monostearin with ODA-FITC or ADV were prepared by solvent diffusion method in an aqueous system. About 15 wt% drug entrapment efficiency （EE） and 3 wt% drug loading （DL） could be reached in SLN loading ADV. Comparing with free ADV, the inhibitory effects of ADV loaded in SLN on hepatitis B surface antigen （HBsAg）, hepatitis B e antigen （HBeAg） and hepatitis B virus （HBV） DNA levels in vitro were significantly enhanced.     

双黄连粉针剂的药代动力学研究

目的　研究双黄连粉针剂的主要有效成分黄芩甙的药代动力学 方法　实验采用反相高效液相法,对静脉注射双黄连粉针剂的家兔血药浓度进行检测,对所得数据用3P87程序进行分析 结果　家兔体内Baicalin的血药浓度随时间的变化符合开放式二室模型,其相应的各药动学参数为A:0 30207mg mL、α:12 35416h-1、B:0 17996mg mL、β:1 87489h-1、t1 2α:0 05611h、t1 2β:0 3697h 结论　黄芩甙在家兔体内为快速分布,缓慢消除的过程     

抗风湿涂膜剂的体内药物动力学研究

考察抗风湿涂膜剂中辣椒素和乌头类总生物碱在生物体内药动学特征,以获得药动学参数为临床应用提供参考依据.方法为给家兔背部按一定面积涂抹抗风湿涂膜剂后,于不同时间采取血样.分别用高效液相色谱仪和紫外可见分光光度计测定血药质量浓度,通过3P97药动学软件对所得的数据自动拟合获得药动学参数,得辣椒素药动学行为符合一室模型,主要药动学参数为Ka=1.160 013h-1t、1/2(Ka)=0.597 534 h、Ke=0.219 206 2 h-1t、1/2(Ke)=3.162 079 h、AUC=22.084 286(μg/mL)h;乌头类总生物碱药动学行为符合一室模型,主要药动学参数为Ka=0.300 004 9 h-1t、1/2(Ka)=2.310 453 h、Ke=0.185 421t、1/2(Ke)=3.738 234 h、AUC=22.389984(μg/mL).h.药代动力学实验表明,本制剂中辣椒素在动物体内吸收分布速率较快,而代谢消除速率较慢;而乌头类总生物碱吸收与代谢均较慢.二者吸收程度均较好.