松果有效成分研究——VI.红松与油松松塔及松子壳的抗癌活性

目的:研究松塔和松子壳的抗癌活性。方法:采用给小鼠接种肿瘤细胞法测定松塔和松子壳的抗癌活性。结果:从红松松塔的碱性水提取多糖(60mg/kg)CK—C,对S180抑瘤率为48.9%,而CK—DEF对U14的抑瘤率为36.0%和40.4%;对Hep A,CK—DEF作用优于环磷酰胺。结论:松塔和松子壳有效成分具有较好的抗癌作用。     

抗癌活性金属化合物的研究

综述了具有抗癌活性的铂配合物、二烃基锡衍生物、有机锗化合物 .茂钛衍生物及稀土配合物近年来的研究进展 ,包括化合物的结构类型以及抗癌作用机制等 .     

金铃子散的半仿生提取及抗癌活性研究

目的研究金铃子散的半仿生提取及抗癌活性。方法将金铃子散进行半仿生提取,提取物通过MTT法研究其抗癌活性。结果金铃子散用含20%乙醇的半仿生液提取效果较佳,且抗癌活性较好,尤其对人肝癌Hep G2细胞具有抗癌活性。结论金铃子散半仿生提取物均表现出一定的抗癌活性,为其临床抗癌应用提供科学依据。     

龙血竭抗癌成分的虚拟筛选及体外抗癌活性检测验证

应用计算机辅助虚拟筛选技术研究龙血竭抗癌活性成分. 以HER2为靶蛋白受体,对龙血竭149种已知化合物进行了虚拟筛选,对其中具有潜在活性的成分进行了体外HER2影响测定以及SK-Br-3抗癌活性检测验证. 结果表明, HER2靶蛋白分子对接模型具有较强的活性分子富集能力,与HER2受体有效对接、具有抗癌潜力的活性分子主要为二氢查耳酮、黄烷、甾体以及芪类成分,与HER2胞外域和胞内域结合的4种成分及能与HER2胞内域结合的3种成分均能显著的抑制体外HER2活性,其中反式3-甲氧基-4′,5-二羟基二苯乙烯、反式3,4′,5-三羟基二苯乙烯能够抑制SK-Br-3癌细胞增殖、改变细胞周期,引发SK-Br-3极显著凋亡,具有良好的体外抗癌活性,可为龙血竭抗癌药物的研发提供基础数据.      

蒲葵籽活性单体的分离及其抗癌活性研究

通过乙醇浸提、乙酸乙酯萃取、减压蒸馏得到蒲葵籽乙酸乙酯相,经过硅胶色谱柱及TLC分离、结晶及重结晶等方法,获得7种主要的单体化合物,质谱表征结果显示分别为豆甾醇、薯蓣皂苷元、棕榈酸乙酯、小麦黄素、芹菜素、β-胡萝卜苷和正十六酸,其中薯蓣皂苷元首次从蒲葵籽乙酸乙酯相中获得。对分离出的单体化合物进行MTT法抗肿瘤实验,结果表明:薯蓣皂苷元及β-胡萝卜苷对肝癌细胞株Bel-7402、宫颈癌细胞株Hela及胃癌细胞株SGC7901的生长具有明显的抑制作用,是蒲葵籽抑制癌细胞功能的主要有效成分。     

用卤虫和A549癌细胞筛选内生真菌抗癌活性的对比分析

抗癌药物是药物筛选的热点之一,简便快捷的初筛模型是药物发现的重要手段.一些研究报告认为卤虫模型可以作为抗癌药物的初筛模型.为了验证这一方法,以MTT法(人癌细胞A549细胞株)和卤虫模型分别对85株鬼臼类植物内生真菌发酵液进行了测定.通过对比分析,发现人癌细胞模型和卤虫模型测定所得到的结果差异很大,两组数据之间没有相关性.用卤虫测定鬼臼类植物内生真菌得到的毒性实验结果是不能代替用人癌细胞测定所得到的结果.     

双长链大黄素季铵盐衍生物的合成及抗癌活性研究

为了提高大黄素的抗癌活性和水溶性,通过羟基保护、NBS溴化、然后再和叔胺反应,得到两个双长链季铵盐大黄素衍生物.用红外光谱,核磁共振和元素分析表征了这两个产物的结构.这两个化合物对白血病K562和胃癌AGS、BGC细胞株的半数抑制浓度(IC50)均比大黄素的相应值明显降低,表明在大黄素的6位链接双长链季铵盐可以提高抗癌...     

西兰花中萝卜硫素提取、分离与抗癌活性研究

对萝卜硫素[1-异硫氰酸-4-甲磺酰基丁烷]从西兰花中的分离、提取及其他制备方法进行了详细地介绍，同时介绍了国内外对其抗癌活性的研究，显示了诱人的研究开发前景，为开发和利用西兰花奠定了基础．     

喜树碱的电子结构与抗癌活性

采用PM3—MO方法,对20(s)—喜树碱进行了量子化学计算,给出了分子轨道及其能级、电荷密度、键长、二面角参数等.结果表明:喜树碱分子几乎完全呈平面结构且多环之间相互共轭,由此推测该多环共轭平面结构在与DNA—TopoI复合物相作用时,α 羟基内酯环的内酯部位作为特殊的亲核位点与之作用,从而发挥抗癌活性.     

抗癌活性天然化合物金雀异黄酮的量子化学研究

异黄酮类化合物是植物体多酚类的内信号分子及中间体或代谢物,广泛存在于自然界中.研究表明:从豆科植物中提取出来的金雀异黄酮,具有抗缺氧缺血、抗心率失常、雌激素样和促进骨细胞生成等生理活性,尤其是对癌细胞生长、增殖具有抑制作用[1-3].然而目前对于金雀异黄酮的抗肿瘤机     

白芷生物碱对小鼠U14宫颈癌抗肿瘤活性作用的研究

白芷生物碱(AAD)作为天然药物,生物活性强,具有防癌、抗突变及抑制酪氨酸酶等作用,是天然抗氧化剂.但迄今为止,关于AAD对宫颈癌治疗的研究,国内外一直未见相关报道.本研究以U14移植性实体瘤小鼠为模型,将其分为阴性对照组、环磷酰胺(CTX)阳性对照组、AAD低、高剂量组.采用HE染色法、免疫组织化学SP法,对AAD抗宫颈癌作用进行了研究.通过对白芷生物碱的提取,得白色结晶,得率为2％,经鉴定为白芷生物碱且含量为0.16 mg/g.动物体内试验表明,AAD能有效地抑制U14荷瘤鼠瘤体生长,对肿瘤细胞内突变型P53和Ki-67相关蛋白表达量降低.本文初步地研究了AAD抗宫颈癌的作用及其机理,为AAD治疗宫颈癌提供了重要的科学依据和理论基础.     

2种单核吡啶-铜配合物与DNA作用及抗癌活性研究

合成了2种单核吡啶-铜配合物[Cu(Py2)Cl2](1)和[Cu(Py2)Br2](2).通过X射线单晶衍射、元素分析、红外光谱等对其进行了结构表征;运用黏度、紫外光谱和荧光光谱等测试方法研究了标题配合物与鲑鱼精DNA的作用方式;采用MTT法研究了配合物对人体癌细胞的增殖抑制作用.结果表明:2种配合物与DNA的作用模式均为插入方式;在物质的量的浓度为50μmol/L下,该配合物对5种肿瘤细胞HeLa,NCI-H460,MCF-7,HL-60和HepG-2都表现出一定的活性.     

Ⅰ-65增强柔红霉素抗癌活性的研究

采用体外细胞培养技术,观察了钙离子阻断剂3、6-[=甲氨基]-=苯骈碘杂六环枸橼酸盐(I-65)单独和与柔红霉素(DNR)合用对L_(1210)细胞增殖的影响。结果:单独应用I-65时对细胞的增殖和集落形成抑制作用极小;与DNR合用,可显著增强DNR对细胞增殖的抑制作用。其ID_(50)为单用DNR的1/11。联合用药时细胞集落形成率较单用DNR(0.15μg/ml)下降14倍,证实I-65能显著增强DNR的抗癌活性,为广泛应用DNR,减轻心脏毒性,防止耐药提供新手段,为临床提供了一种新的抗癌药物增效剂。     

一种三苯基有机锡配合物的晶体结构及抗癌活性

以三苯基氢氧化锡为底物, 酰亚胺酸(HL)为配体, 制备新型配合物(Ph₃Sn)(L)·C₁₂H₆O_3（配合物1）, 并用元素分析、 X 射线单晶衍射、 红外光谱及核磁共振等方法对其组成和结构进行表征, 用噻唑蓝（MTT）法测试该配合物的抗癌活性. 实验结果表明： 配合物1的晶体结构属单斜晶系, P21/c空间群, 晶胞参数a=2238 50(17) nm, b=1202 30(14) nm, c=1441 0(3) nm,  α=90000(0)°, β=101217(2)°, γ=90000(0)°, V=3804 1(9) nm3, Z=4, Dc=1509 g/cm3; 配合物1为单体结构, 中心金属Sn原子通过与配体羧基中O原子的配位, 形成配位数为4的 扭曲四面体几何配位构型, 在配合物1的晶体结构中, 配合物上的配体与游离萘酐分子间存在π…π相互作用; 配合物1对癌细胞MCF-7和Hepg2均具有较强的抑制作用.     

芳香型二丁基锡双羧酸酯的合成、表征及抗癌活性研究

用二正丁基氧化锡和取代芳香单羧酸以1∶2摩尔比反应,合成了10个芳香型二正丁基锡双羧酸酯n-Bu2Sn(OOCAr)2(3a~3j).利用1H NMR,119Sn NMR和IR等对这些化合物进行了表征.并用X-射线单晶衍射测定了其中化合物3b和3e的晶体结构.3b和3e晶体中锡原子配位数均为6,形成了严重扭的曲八面体几何构型.3b和3e均存在分子内及分子间氢键作用,3b中氢键作用较弱,在生物体系中比3e更易释放出游离态R2Sn2 ,易与癌细胞的DNA结合,具有更好的抗癌生物活性.     

一种三苯基有机锡配合物的晶体结构及抗癌活性

以三苯基氢氧化锡为底物, 酰亚胺酸(HL)为配体, 制备新型配合物(Ph₃Sn)(L)·C₁₂H₆O_3（配合物1）, 并用元素分析、 X 射线单晶衍射、 红外光谱及核磁共振等方法对其组成和结构进行表征, 用噻唑蓝（MTT）法测试该配合物的抗癌活性. 实验结果表明： 配合物1的晶体结构属单斜晶系, P21/c空间群, 晶胞参数a=2238 50(17) nm, b=1202 30(14) nm, c=1441 0(3) nm,  α=90000(0)°, β=101217(2)°, γ=90000(0)°, V=3804 1(9) nm3, Z=4, Dc=1509 g/cm3; 配合物1为单体结构, 中心金属Sn原子通过与配体羧基中O原子的配位, 形成配位数为4的 扭曲四面体几何配位构型, 在配合物1的晶体结构中, 配合物上的配体与游离萘酐分子间存在π…π相互作用; 配合物1对癌细胞MCF-7和Hepg2均具有较强的抑制作用.     

大叶香茶菜庚素的电子结构与抗癌活性

采用MNDO方法在VAX8350计算机上对大叶香茶菜庚素进行了量子化学计算.给出了分子轨道及其能级、电荷密度、键级.结果表明:抗癌活性区.a-亚甲基环茂戊酮结构中的部分原子组成了易接受电子的πLUMO轨道,当与受体接近时易在该区域发生亲核加成反应.     

膳食硫代葡萄糖苷衍生物抗癌活性及预防癌症的研究进展

膳食硫代葡萄糖苷广泛存在于十字花科蔬菜,如西兰花、卷心菜、球芽甘蓝和花椰菜等,其衍生物萝卜硫素(SFN)、苯乙基异硫氰酸酯(PEITC)等,在细胞中靶向酶与受体,通过调控细胞信号通路与表观遗传变异,上调II相解毒酶/抗氧化酶,降低炎症介质,诱导抑制肿瘤、促凋亡、抗氧化和抗炎基因等表达,逆转、抑制癌症形成;从分子靶向探讨硫代葡萄糖苷衍生物SFN、PEITC的抗癌活性,概述近年来SFN、PEITC预防癌症的最新研究进展,提醒人们从膳食角度增强对癌症等疾病的防范意识。     

紫杉醇类似物的电子结构与抗癌活性关系的研究( Ⅰ )

应用MM3分子力学方法对R6=H的13个紫杉醇类似物进行几何优化,并采用MNDO法计算了化合物的电子结构,应用回归分析、神经网络等方法寻找其量化指数与抗癌活性的关系,结果表明,R2取代基、2-OBz中苯甲酰基（Bz)的碳氧原子的净电荷之和∑QBz、核-核排斥能Ep对活性影响较大,并得到显著性较好的QSAR：ID50（A）/ID50（T）（act)=71.20535 155.35016∑QBz,表明随着∑QBz减小,ID50（A）/ID50（T）值将减小,而化合物活性将增大,神经网络（BP网络）算法的结果表明,神经网络计算值R=0.992,神经网络的结果可精确地预测化合物的抗癌活性。     

龙血竭中芪类化合物对HSC-1细胞的抗癌活性研究

应用人黑色素瘤HSC-1细胞模型,对三种芪类分子的抗癌活性进行了研究. 从龙血竭中分离的三种芪类化合物中,除了紫檀芪外,4',5-二羟基-3-甲氧基二苯乙烯及白藜芦醇都具有抑制人黑色素瘤细胞HSC-1增殖的作用,并具有时效和量效关系. 4',5-二羟基-3-甲氧基二苯乙烯、白藜芦醇在IC₅₀浓度下作用72 h,能引起HSC-1细胞的极显著凋亡(p<0.001),并使HSC-1细胞极显著积聚于亚G0/G1期(p<0.001),使G0/G1期、S期、G2/M期细胞数显著减少(p<0.01). 结果表明,通过诱导癌细胞凋亡,阻滞细胞周期,有效抑制体外癌细胞增殖是4',5-二羟基-3-甲氧基二苯乙烯和白藜芦醇的抗癌作用机制之一.