脑啡肽类似物和豚鼠“踏步自动作用”

“踏步自动作用”(Stepping Automatism)是探讨中枢运动控制广泛被采用的模型。传统的“踏步自动作用”均用电刺激和踏车(treadmill)相结合的方法在中脑或脊髓猫上引起。我们曾报道化学途径(4-R-2,2,5,5-四(三氟甲基)-氢化咪唑)能在豚鼠诱发出规律的“踏步自动作用”。但直到目前为止,尚未见物理或化学途径诱发的“踏步自动作用”和神经多肽相关的报道.从神经多肽来分析,有关镇痛(例如内啡肽或脑啡肽),睡眠(例如DSIP)和     

化学途径诱发豚鼠“踏步自动作用”模型的研究

“踏步自动作用”(Stepping Automatism)被认为是探讨中枢运动控制的较好的模型之一。传统的“踏步自动作用”模型均在中脑猫和脊髓猫进行,也传统地都用电刺激和“踏车”(treadmill)相配合的方法来引起。直至目前为止,除急性脊髓猫和“踏车”法相结合的研究外,尚未见通过单独的化学途径能在整体动物上诱发出“踏步自动作用”模型的任何报道,也尚     

Lioresal的镇痛效应和肌肉松弛作用

Lioresal [β-(4-氯苯基)-γ-氨基丁酸——[β-(4-chlorophenyl)-γ-aminobutyric acid]是GABA(γ-氨基丁酸)的一种衍生物,它能明显的抑制猫、鼠、蛙等动物脊髓的单突触和多突触反射,对兴奋性突触传递有很强的抑制作用,对脑内某些神经元的电活动也有明显的抑制作     

D-甘油醛-3-磷酸脱氢酶形成荧光衍生物过程中的脱羧现象

前巳报道,D-甘油醛-3-磷酸脱氢酶的活性部位Cys-149,经碘代乙酸修饰后,在HAD~ 存在下,经紫外光照射后能产生有荧光的NAD~ 衍生物。我们以兔肌和酵母甘油醛-3-磷酸脱氢酶为材料用[1-~(14)C]碘代乙酸和[Adenosine~(14)C(U)]NAD~ 示踪此反应,发现在形成此荧光衍生物的过程中有脱羧现象。形成荧光衍生物的反应和脱羧反应都是光化学反应。     

2,5-二羟基-1,3-二間硫-2-銻杂六圜的合成

2,2-二巯基丙醉(BAL)(Ⅰ)对砷銻等金属具有解毒作用,因此前人想像它的环状銻硫醇盐(Ⅲ)毒性可能較低,用在血吸虫病实驗治疗时曾証明有一定疗效。1,2-二巯基丙醇(Ⅱ)对若干重金屬的解毒作用較Ⅰ为优,它的环状銻硫醇盐即2,5-二羟基-1,3-二间硫-2-銻杂六圜(Ⅳ)的毒性以及对血吸虫病的疗效似应值得研究。本文报导这个銻衍生物的化学合     

三(1-苯基-3-甲基-4-三氟乙酰吡唑啉酮-5)二(三苯基氧化膦)合钕(Ⅲ)——协萃络合物的合成和晶体结构

自从Jensen于1959年合成了一系列1-苯基-3-甲基-4-酰基吡唑啉酮-5以后,作为一类重要的萃取剂和位移试剂,它们已被广泛地研究和应用。我们曾合成了一系列在4-位上为卤代乙酰基的吡唑啉酮,并就它对稀土元素的萃取性能进行了研究。这类萃取剂与中性萃取剂一起具有一定的协萃性能。作为系统研究的一部分,我们合成了稀土系列的1-苯基-3-甲基-4-三氟乙酰基吡唑啉酮-5(HPMTFP)和三苯基氧化膦(Ph_3PO)的协萃络合物RE(PMTFP)_3·(Ph_3PO)_2(RE=La—Lu及Y,除Pm外),并对其中Nd(PMTFP)_3(Ph_3PO)_2的红外光谱及单晶结构进行分析研究。     

3-氯-2,7,7-三甲基双环[4,1,1]辛-2-烯的酸性重排

乙烯基氯衍生物在硫酸中水解通常生成羰基化合物。然而当我们试图用该法由3-氯-2,7,7-三甲基双环[4,1,1]辛-2-烯(1)合成双环[4,1,1]辛酮衍生物时,并没有得到预期的产物(2),得到的是一个芳香族化合物——3-甲基-2-苯基丁烷(3)。(1) 由α-蒎烯和二氯卡宾的加成物——3,3-     

镧-2,7-双偶氮变色酸染料-锌-邻菲罗啉混合多核配合物显色体系

前文曾经探讨过稀土-偶氮胂Ⅲ-铜-邻菲罗啉混合多核配合物的形成。本文将系统研究各种不同结构的2.7-双偶氮变色酸染料在显色体系中的作用规律.实验发现,只有在2,2′-位上含有一AsO_3H_2或一PO_3H_2的对称性双芳基2,7-双偶氮变色酸试剂具有形成上述混合多恢配合物的功能。在此基础上,详细研究了镧-邻胂酸基偶氮氯膦-锌-邻菲罗啉配合物的形成机埋,并提出了测定含锌试样中微量稀土的新方法。     

以痛制痛-针刺镇痛的基本神经机制

(1)古人所阐述的经络系统的功能,相当于现代医学的血液循环、神经控制与神经体液调节等的功能.(2)针刺能引起组织损伤是一种痛刺激,提插捻转或病人能忍耐的高强度电针,无疑是更强些的痛刺激.针刺穴位所引起的那种弥漫性酸麻重胀的针感,实际是一种深部痛.(3)脑内存在有以脑室周围和导水管周围灰质为中心,以内源性吗啡样物质为主要递质的内在镇痛系统,经延脑以中缝大核为主的下行抑制系统,作用于脊髓的闸门控制机制,调制痛信息的输入.激活此系统可引起镇痛作用.(4)中缝大核内的缝-脊神经元,可以构成痛负反馈调制的基本环路.兴奋-抑制转化型神经元的发现可为针刺双向调节提供神经生理学基础.(5)触摩和震动等非伤害性刺激可兴奋Ⅰ类和Ⅱ类粗传入纤维,通过脊髓闸门机制引起弱而短暂镇痛作用.当针刺的穴位与痛区邻近,两者的传入信息能在脊髓节段发生会聚时,轻手法针刺或低强度电针也能奏效,表现出穴位特异性,但并不限制于特定的经线上.(6)临床所用的针刺手法提插捻转,或病人能忍耐的最大电针强度多已超过痛阈和C纤维阈值,是损伤性刺激,可充分兴奋Ⅲ(Ad)和Ⅳ(C)类传入纤维,激活脑内镇痛系统的痛负反馈调制机制,引起全身广泛强而持久的镇痛作用,具有医疗效应,当用辣椒素阻断C(Ⅳ)纤维后针刺镇痛作用明显减弱,因此针刺镇痛的基本神经机制可能是以痛制痛     

强啡肽B加强强啡肽A在脊髓中的镇痛作用

自1982年Piercey等以及韩济生和谢翠微分别在小鼠和大鼠身上观察到脊髓内注射强啡肽(dynorphin)可产生强烈的镇痛作用以来,强啡肽以及κ型阿片受体的若干激动剂在脊髓的镇痛作用和特点日益引起人们的兴趣。自从发现强啡肽B(dynorphin B,或称rimorphin)后,原来的17肽强啡肽被重新命名为强啡肽A。我们最近报告,强啡肽B在大鼠脊髓中也     

1,2,4-三嗪-3,5-二酮及其衍生物的结构研究

从70年代起,核酸碱基的光环合加成反应引起了一些学者的兴趣,氮杂嘧啶碱基的光环合加成研究也正逐步深入。1,2,4-三嗪-3,5-二酮(6-氮杂脲嘧啶)为抑菌剂并具有一定的抗癌作用。我们利用1,2,4-三嗪-3,5-二酮中的碳氮双键与烯烃的碳碳双键进行光环合加成反应,得到一系列带有氮杂环丁烷的新化合物,并发现这种反应具有很好的区域选择性。本文利用~1H、~(13)C和~(15)N核磁共振对1,2,4-三嗪-3,5-二酮及其衍生物进行了较系统的结构鉴定和分析,并探讨了不同取代基的电子效应对衍生物化学位移的影响。     

2-羟基炔雌醇3-甲醚的合成

炔雌醇(19-失碳-17α-孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-3,17-二醇)及其3-环戊醚具有广泛的生理活性和强烈的女性化作用.1949年,Niederl等报告了4-硝基雌酚酮(4-硝基-1,3,5(10)-雌三烯-3-醇-17-酮,该作者误认为2-硝基雌酚酮),4-羟基雌酚酮和4-羟基雌酚酮3-甲醚的合成;同时发现这些雌酚酮的衍生物与雌酚酮相比,其女性化作用显著降低,甚至不显示女性化作用.     

重氮盐与糠醛的反应——5-芳基糠醛及其衍生物的合成

芳香族重氮盐可与糠醛反应,得到芳基糠醛。我们利用这一反应合成了5-间硝基苯基糠醛(Ⅰ)及5-对羟苯基糠醛(Ⅱ)并制备了它们的一些衍生物。按下述反应合成了(Ⅰ)、(Ⅱ),并制得(Ⅰ)、(Ⅱ)的若干衍生物:将(l)用过氧化氢     

以柔性链共价连接的卟啉-酞菁二元分子三阶光学非线性及激发态弛豫过程的研究

卟啉、酞菁和它们的衍生物具有离域的大π键,易于分子组装,并对化学和热有较好的稳定性等优点,以及有可能在光存储和光学器件等方面得到应用.因此,有关它们光学非线性方面的研究比较多.然而,以共价连接的卟啉-酞菁二元分子的三阶光学非线性,尤其是它们的三阶光学非线性极化系数X~(3)值同连接卟啉、酞菁分子链长的关系报道甚少.另外,对卟啉-酞菁二元分子激发态弛豫过程的研究,有助于我们对光合作用中“特殊对”性质的了解,以     

1,10-双(1′-苯基-3′-甲基-5′-氧代吡唑-4′-基)癸二酮-[1,10]与1,10-菲绕啉对钪的协同萃取

本文研究了1,10-双(1′-苯基-3′-甲基-5′-氧代吡唑-4′-基)癸二酮-[1,10](H_2A,I)与1,10-菲绕啉(Phen)对Sc(Ⅲ)的协同萃取。用斜率法测定Sc~(3+)(Y~(3+)、La~(3+))/HNO_3·NaNO_3 (μ=0.1)/H_2A-CHCl_3体系中萃合物的组成为REA·HA(RE=Sc~(3+)、Y~(3+)、La~(3+)),其pH_(1/2)分别为0.74-Sc(3+),2.88-Y(3+),3.65-La(3+),这些结果表明,钪与钇和     

1-(N′,N′,N″,N″-四烷基)亚磷酰胺基-5-N,N-二烷基胺基苯并噻唑并[2,3,C]-△~2-1,2,4,5-三唑磷茂啉的合成及其光谱性质

曾以2-(N_2-苯基)肼基苯并噻唑与六烷基亚磷酰胺作用制得了三稠环系三唑磷茂啉的茂第一个系列化合物:1-苯基-5-N,N-二烷基胺基苯并噻唑并[2,3,C]-△~2-1,2,4,5-三唑磷啉[Ⅰ]:     

自然信息

光辐射治疗癌症的机理现在用于癌症治疗的光啉(photofrin)有两种形式,光啉1和光啉2,光啉1的主要成分是血卟啉衍生物(haematoporphyrin,HPD),     

3-甲基芬太尼类衍生物QSAR研究

3-甲基芬太尼(7209)为1972年我们首先合成的新强效镇痛剂,现国外文献只报道了两个该类衍生物。作者对其作了系统结构改造,合成了一系列该类衍生物。为设计活性更高的化合物及提供探讨作用机理的线索,本文     

延脑内注射6-羟基多巴胺对大白鼠电针镇痛效应的影响

已有资料表明,切割脊髓背外侧索(Dorsolateral funiculi,DLF)靠近背角的部分,可以取消针刺及吗啡类药物的镇痛作用。生理、形态、组化和生化的工作均表明:由低位脑干投射至脊髓的(特别是通过DLF的)5-羟色胺(5-Hr)能下行通路在下行抑制过程中起着重要作用。近来,下行的去甲肾上腺素(NA)能纤维在吗啡镇痛中所起的作用亦开始为学者所重视。作者曾切割DLF,观察到切口上端5-HT及NA均有堆积,说明DLF中包含着两种单胺能下行纤维;同时还观察到在延脑尾部存在浓密的下行单胺能纤维。本工作     

大鼠脊髓蛛网膜下腔注射5-羟色胺的心血管效应及与内源性阿片样物质的相互关系

从延髓到脊髓的5-羟色胺(5-HT)能下行通路对脊髓交感神经节前神经元的活动具有重要调整作用。我们曾报告,给家兔脊髓蛛网膜下腔注射5-HT或给大鼠脊髓蛛网膜下腔注射阿片肽都具有很强的心血管抑制效应。由于5-HT与内源性阿片样物质在功能上和代谢上密切相关,本工作着重研究了两者在脊髓心血管活动调节中的相互关系。