两个新的海洋神经酰胺

从南海海绵Spongia sp.中分离得到两个新的神经酰胺,spongiamine A(1)和sprongiamine B(2),通过IR,1D NMR,2D NMR,MS,MSn等波谱方法,确定了它们的结构分别为N-(2＇-羟基-正-二十四碳酰基)-1,3,4-三羟基-正-十五烷-鞘胺醇(1)和N-(2＇-羟基-正-二十四碳酰基)-正-二十碳-4(E)烯-鞘胺醇(2).     

豆荚软珊瑚的次生代谢产物研究(Ⅱ)

从中国南海海域采集的豆荚软珊瑚Lobophytum sp.中分离了3个化合物.经IR,FABMS,NMR等波谱技术,确定它们的化学结构为:(24S)-麦角甾-5-烯-3β,7α-二醇,Δ4,5(E), Δ8,9(E)-鞘胺醇-正十六碳酰胺,(2S,3R,4E,8E)-1-(β-D-吡喃葡萄糖甙)-N-[(R)-2′-羟基-二十碳酰基] -9-甲基-4,8-二烯-1,3-二醇-2-氨基-十八烷,其中第3个化合物为新化合物.     

乌绿草虫软珊瑚的次生代谢物研究(Ⅱ)

从中国南海海域采集的乌绿草虫软珊瑚Cespitularia cocerulea May中分离到3个化合物。经波谱分析,确定它们的化学结构为:(2S,3R,2 R,4E,8E)-N-(2-羟基-正二十碳酰基)-9-甲基-4,8-二烯-1,3-二羟基-2-氨基-十九烷(1),Δ4,5(E),Δ8,9(E)-鞘胺醇-正十六碳酰胺(2)和麦角甾-3β,5α,6β-三醇(3),其中1为新化合物。     

南海红树内生真菌2534号的鞘脂类代谢产物

内生真菌2534号分离自南海红树Avicennia marina的种子,从其菌丝体分离到3个化合物(A-C),它们的结构通过分析波谱数据分别鉴定为N-二十六碳酰基-2-氨基-1,3-二羟基十八烷(A)、N-(2-羟基二十碳酰基)-2-氨基-1,3,4-三羟基十八烷(B)和N-二十一碳酰基-2-氨基-1-O-吡喃葡萄糖基-3,4-二羟基十八烷(C)。     

软珊瑚Sarcophyton tortuosum共生真菌penicillium sp.的代谢产物研究

 从三亚采集的软珊瑚Sarcophyton tortuosum体内分离得到一株共生真菌Penicillium sp.,该菌在GPY培养基中培养,菌体呈浅红色。对该菌菌体的代谢产物进行了研究,纯化得到1个新化合物：(4E,6E)-2-N-十六碳酰基-1,3-二羟基十六烷-4,6-二烯-鞘胺醇 (1),以及4个已知化合物1,7-二羟基-3-甲氧基-6-甲基-蒽醌（2）,1,7,8-三羟基-3-甲氧基-6-甲基-蒽醌（3）,1-羟基-3-甲氧基-6-甲基-蒽醌（4）,4,8-二甲基-1,5-二氧环辛烷-2,6-二酮（5）。化合物结构主要通过MS,NMR等波谱数据分析确定。化合物2,3,4,5〖STBZ〗为首次从海洋真菌中分离得到。     

优美叶枝豆荚软珊瑚中的多羟基甾醇和神经酰胺

首次对优美叶枝豆荚软珊瑚Lobophytum delectum的次生代谢产物进行了研究并分离鉴定出3个多羟基甾醇和1个神经酰胺。通过波谱分析、化学降解及物理常数对照等方法鉴定出它们的化学结构分别为:(24S)-麦角甾-1β,3β,5α,6β-四醇(1)、(24S)-麦角甾-3β,5α,6β,25-四醇-25-单乙酸酯(2)、(24S)-麦角甾-5-烯-3β,25-二醇(3)和N-正十六碳酰基-正十八碳-4(E),8(E)-二烯鞘胺醇(4),首次发现(1)对MgC-803(人胃癌细胞)和Cne-1(人鼻咽癌细胞)有强抑制活性,IC50值分别为1.48和1.12μg/mL。     

扭曲肉芝软珊瑚的化学成分研究

从采自于海南岛三亚附近海域的扭曲肉芝软珊瑚 Sarcophyton tortuosum Tix.-Dur中,分离提取得到5个纯化合物,通过综合波谱解析和化学转化鉴定它们的化学结构分别为:1个四萜化合物methyl sarcotortuoate,3个甾醇:1β,3β,5α,6β-四羟基-25-乙酰氧基-麦角甾醇,24( S )-麦角甾烷-3β,5α,6β,25-四醇,23-甲基-24( S )-麦角甾烷-3β,5α,6β-三醇,1个神经酰胺( 2S,3R, 2′S,4E,8E )-Δ4(5),Δ8(9)-鞘氨醇-2′-羟基-十六碳酰胺.     

宽叶鼠麴草化学成分的研究

对滇产宽叶鼠麴草(Gnaphalium adnatum)枝叶粗提物进行化学成分研究,采用反复硅胶柱层析、重结晶的方法分离纯化得到14个化合物,通过现代谱学方法和理化常数测定鉴定了它们的结构,分别为:7-O-(2′-异戊烯基)-5-羟基-1(3H)-异苯并呋喃酮(1),7-O-(β-D-葡萄糖苷)-5-羟基-1(3H)-异苯并呋喃酮(2),5,7-二羟基-1(3H)-异苯并呋喃酮(3),银椴苷(4),4-(3′,4′-苯甲氧基)-3-甲基-3-烯-2-酮(5),对苯二甲酸-(正丁基-异丁基)-二醇酯(6),3β-香树脂醇(7),4,22-二烯-3-酮豆甾烷(8),4,22-二烯-3-酮-6β-羟基豆甾烷(9),5,22-二烯-7-酮-3β-羟基豆甾烷(10),5-烯-7-酮-3β-羟基豆甾烷(11),二十四烷酸甘油酯(12),豆甾醇(13),胡萝卜苷(14).所有化合物均为首次从该植物中分离得到,其中化合物1～12为首次从该属植物中分离得到.     

雷公藤中神经酰胺类化合物的分离与结构鉴定

研究雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook.f.)根心部分的化学成分,采用硅胶柱色谱法进行分离,从其氯仿提取物中分到两个神经酰胺类化合物的混合物,并运用现代波谱技术和化学方法鉴定了化合物的结构,经鉴定化合物结构分别为：N-(2’-羟基二十四碳酰基)-1,3,4-三羟基-2-氨基-十八烷(1),N-(2’-羟基二十五碳酰基)-1,3,4-三羟基-2-氨基-△^8.9(E)-十八碳烯(2)．化合物(1),(2)为首次从雷公藤中分离得到。     

扁缩滨珊瑚(Porites compressa Dana)化学成分的研究

利用柱层析和制备薄层色谱技术研究扁缩滨珊瑚(Porites compressa Dana)的化学成分，从中分离纯化得到2个化合物：a-十八碳烷醇甘油醚(鲨肝酵)(I)、N-1-羟基甲基-2-羟基-(E，E)-3，7-十七碳二烯基十六酸酰胺(Ⅱ)；同时经GC-MS鉴定6个甾醇：麦角甾烷酵、豆甾-22-烯-3β-醇、麦角甾-5-烯--3β酵、胆甾-5-烯-3β-醇、麦角甾-5，22-二烯-3β-醇和豆甾-5，22-二烯-3β-醇．     

螺［异苯并呋喃－1（3H），9’－（9H）－占吨］－酮－3类化合物的合成及结构分析

本文合成了数种２位不同取代基的螺［异苯并呋喃－１（３Ｈ），９＇－（９Ｈ）－占吨］－酮－３类化合物，并进行了红外、紫外光谱分析，对代表性化合物用Ｘ－射线衍射的方法测定了晶体结构，讨论了该类化合物的显色机理．     

N-（2-甲氧基乙基）-2-（3-硝基-1，2，4，-三氮唑-1-）乙酰胺的注射液反复冻融的稳定性研究

建立了N-（2-甲氧基乙基）-2-（3-硝基-1,2,4,-三氮唑-1-）乙酰胺的注射液的HPLC的分析方法,在此基础上进行了N-（2-甲氧基乙基）-2-（3-硝基-1,2,4,-三氮唑-1-）乙酰胺注射液的反复冻融影响因素试验。采用高效液相色谱法测定不同浓度的N-（2-甲氧基乙基）-2-（3-硝基-1,2,4,-三氮唑-1-）乙酰胺样品,其拟合峰面积与N-（2-甲氧基乙基）-2-（3-硝基-1,2,4,-三氮唑-1-）乙酰胺浓度呈良好线性。在N-（2-甲氧基乙基）-2-（3-硝基-1,2,4,-三氮唑-1-）乙酰胺线性范围内计算反复冻融后N-（2-甲氧基乙基）-2-（3-硝基-1,2,4,-三氮唑-1-）乙酰胺的含量,结果显示冻融前后其含量没有明显变化。结果表明,N-（2-甲氧基乙基）-2-（3-硝基-1,2,4,-三氮唑-1-）乙酰胺注射液反复冻融后含量及有关检验指标无明显变化,表明N-（2-甲氧基乙基）-2-（3-硝基-1,2, 4,-三氮唑-1-）乙酰胺注射液在反复冻融条件下稳定性良好。     

5,7-二羟基黄酮的合成工艺改进

间苯三酚(2)与乙腈发生Hoesch反应，合成中间体2’，4’，6’-三羟基苯乙酮(3)；然后在相转移催化剂TEBA存在下，与苯甲酰氯缩合，得到中间体1-(2’，4’，6’-三羟苯基)-3-苯基-1，3-丙二酮(4)，4不经过分离，一锅法直接重排和关环合成5’，7’-二羟基黄酮(1)，总收率为68．4％，比文献提高8％。     

新型抗真菌药布替萘芬类似物的合成

根据苄胺类抗真菌化合物的构效关系、作用机理，设计合成了5个布替萘芬类似物，N-(2-氯-5-吡啶甲基)-N-甲基．1-萘甲胺，N，N-二(4-叔丁基苄基)-1-萘甲胺，N-(4-叔丁基苄基)-N-(2．氯-5-吡啶甲基)-1-萘甲胺，N，N-二苄基4叔丁基苯甲胺，N．(2-氯-5-吡啶甲基)-N-苄基4叔丁基苯甲胺．扩展了该类药物的研究范围．     

剑叶龙血树树叶化学成分及其改善HepG-2细胞胰岛素抵抗的作用

采用硅胶、Sephadex LH-20和反相RP C18等柱色谱技术,从云南剑叶龙血树(Dracaena cochinchinensis)树叶甲醇和石油醚提取物中分离了7个化合物,包括3个黄酮类化合物,1个三萜和3个甾体化合物,经综合波谱分析分别鉴定为:4',7-二羟基-3'-甲氧基-8-甲基黄烷(1),7-羟基-4'-甲氧基高异黄烷(2),2',4,4'-三羟基查尔酮(3),(22E)-3β-acetoxystigmasta-5,22-diene(4),lanost-9-en-3β-ol(5),β-谷甾醇(6),胡萝卜苷(7).测定了化合物1~3改善Hep G-2细胞对胰岛素抵抗的作用,化合物1~3能显著增加细胞的葡萄糖消耗量.     

萘呋胺酯草酸盐相关化合物的合成研究

采用四氢糠醇为原料,通过酰化反应得到了对甲基苯磺酸四氢糠醇酯,对甲基苯磺酸四氢糠醇酯与丙二酸二乙酯烷基化反应得到中间体四氢糠基丙二酸二乙酯.在此基础上合成了3-(1-萘基)-2-四氢糠基丙酸、3-(1-萘基)-2-四氢糠基丙酸乙酯、3-(1-萘基)-2-(1-萘甲基)丙酸-N,N-二乙胺基乙酯草酸盐、2-(2-萘甲基)-3-(2-四氢呋喃基)丙酸-N,N-二乙胺基乙酯草酸盐等相关的化合物;两步合成四氢糠基丙二酸二乙酯的产率为77.4%,该方法较已有合成方法产率有较大提高且避免了高压下催化加氢操作,反应更简便,得到的相关化合物达到标准品纯度.     

苦绳中木脂素类化学成分的分离与结构鉴定

为明确苦绳Dregea sinensis Hemsl中的主要化学成分,采用AB-8大孔吸附树脂、硅胶、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶和反相制备液相等色谱方法从苦绳中首次分离得到5个木脂素类化合物. 通过一维和二维核磁共振波谱、有机质谱等方法确定它们分别为4',4"-二羟基-3,3',3",5,5',5"-六甲氧基-7,9':7',9-二环氧-4,8"-氧-8,8'-倍半新木脂素-7",9"-二醇(1),4',4"-二羟基-3,3',3",5,5'-五甲氧基-7,9':7',9-二环氧-4,8"-氧-8,8'-倍半新木脂素-7",9"-二醇(2),(+)-异落叶松树脂醇(3),赤式-愈创木酚基甘油基-β-O-4'-松柏醇(4),diasyringaresinol (5).      

一种马来酰亚胺双酚A型苯并噁嗪的合成研究

以顺丁烯二酸酐、对硝基苯胺、甲醛、双酚A为原料,采用多步反应经中间产物N-(4-硝基苯基)马来酰亚胺(NPMI)、N-(4-氨基苯基)马来酰亚胺(APMI)、1,3,5-三(4-(马来酰亚胺)苯基)-1,3,5-三嗪(TMIPT)等最终合成出双(2,4-二氢-2H-3-(4-N-马来酰亚胺)苯基-1,3-苯并嗯嗪)异丙...     

新型桥联双氨基脒基与环合环己二胺的合成

以1,2-二胺基环己烷为母体,将其与三甲基氯硅烷反应后的产物(1R,2R)-(-)-1,2-(NHSiMe3)2C6H102单锂化后与二甲基二氯硅烷经一步反应合成了一种新型的有机化合物Me2Si[(1R,2R)-(-)-1,2-(NSiMe3)2C6H10]4,并通过1H NMR、13C NMR和MS等进行了表征,化合物2双锂化后与二甲氨基腈在正己烷中反应得到晶形化合物(1R,2R)-(-)-1-Li[NC(NMe2)N(SiMe3)]-2-Li[NC(NMe2)NC(NMe2)N(SiMe3)]-C6H106,结果表明化合物4是一种新型的环状化合物,化合物6是一种特殊的桥联双氨基脒基化合物,并对它们的形成机理进行了研究.     

一种新的手性氨基醇配体的合成

利用生产氯霉素的副产物( )-(1S,2S)-1-(对硝基苯基)-2-氨基-1,3-丙二醇经过四步反应合成了一种新的手性氨基醇催化剂———(1S,2S)-1-对硝基苯基-2-[(N-甲基-3’,4’-甲叉二氧基苯甲胺基)]-3-(叔丁基二甲基硅氧基)-1-丙醇.四步的总产率为43%.其结构经IR1、HNMR1、3CNMR确证.