小檗碱聚乳酸微球的制备工艺及特性研究

采用溶剂挥发法制备小檗碱聚乳酸微球, 选择小檗碱与聚乳酸的投料比、二氯甲烷与水的体积比和乳化剂PVA的质量分数3个因素为实验因素,以包封率和载药量为优化指标, 采用L9(3⁴)正交试验优选最佳处方和制备工艺,测定微球的粒径分布、包封率,并进行体外释药试验。小檗碱聚乳酸微球的算术平均粒径为(53.0±3.5)μm(n=500),载药量为(8.96±0.3)%(n=3),药物包封率为(83.4±0.5)%(n=3),37℃时30d内微球体外累积释药量为82.03%。小檗碱聚乳酸微球球形圆整,释放良好,分子量2.5万左右的聚乳酸较适宜制作微球。     

纳米级载药微泡的制备及其超声介导下的抑瘤研究

具有超声造影剂和药物载体双重功能的聚乳酸(PLA)微泡存在着载药率较低以及不能有效地透过肿瘤组织等缺点.对此,以PLA和卵磷脂为药物载体,采用改良的超声复乳法制备载紫杉醇的PLA-卵磷脂纳米级微泡.考察了卵磷脂对载药微泡理化特性(包括:形态、粒径、载药量、包封率和体外释药特性)的影响,利用X-射线衍射分析(XRD)考察了药物在微泡中的状态,最后在超声介导下对荷瘤小鼠的抑瘤率进行了研究.结果表明,卵磷脂与PLA质量比为50∶250时可制备得到平均粒径615 nm、内部空心的纳米级微泡,药物包封率达(90.90±5.79)%,载药率为(8.26±0.53)%,紫杉醇以无定型状态分布在微泡的壳中.微泡的体外药物释放具有缓释、零级释放以及超声介导加快药物释放的特性,而通过对H22肝癌荷瘤小鼠的实验研究表明,相对于紫杉醇针剂而言,超声介导下载药PLA-卵磷脂纳米级微泡注射剂能减小对小鼠的毒副作用,提高抑瘤率.     

鞣花酸柔性纳米脂质体的制备工艺优化与体外透皮实验

以包封率为指标,考察鞣花酸柔性纳米脂质体(EA-FNL)的最佳制备工艺,验证其透皮效果.采用薄膜分散法制备鞣花酸柔性纳米脂质体,采用高效液相色谱法检测鞣花酸柔性纳米脂质体的包封率,通过单因素实验考察表面活性剂的种类、卵磷脂与表面活性剂的质量比、卵磷脂与胆固醇的质量比、药物质量浓度、水化时间对包封率和粒径的影响.经Box-Behnken效应面法得到最优处方,测定其粒径,以大鼠腹部皮肤为材料,进行24 h透皮扩散实验.结果表明:在Box-Behnken响应面优化处方实验确定的最佳工艺中,卵磷脂与胆固醇的质量比为7.83∶1,脂质体制备水化时间为2.1 h,卵磷脂与吐温-20的质量比为2∶1,平均包封率为75.66%,粒径为(178.60±4.59)nm,聚合物分散性指数(PDI)为0.15±0.01,电位为(-30.60±0.92)mV,EA-FNL稳定性良好;EA-FNL 24 h累积透过量为9.54 μg·cm^-2,24 h后皮肤滞留量为13.77 μg·cm^-2;文中方法制备的鞣花酸柔性纳米脂质体包封率较高,粒径可控,在皮肤滞留量较高.     

响应面法优化氧化槐定碱脂质体的制备及表征

以包封率为评价指标,采用单因素实验和Box-Behnken响应面设计法优化氧化槐定碱脂质体的制备工艺.采用透射电镜、包封率、载药量、Zeta电位、红外光谱、差示扫描量热分析等表征氧化槐定碱脂质体.氧化槐定碱脂质体的最佳制备工艺为:大豆卵磷脂与胆固醇的质量比为10:3.09、大豆卵磷脂与药物的质量比为10 ∶ 1.54、...     

替莫唑胺长循环纳米脂质载体的研究

目的:制备替莫唑胺长循环纳米脂质载体,考察其理化性质和体外释放。方法:采用高温乳化-低温固化法制备莫唑胺长循环纳米脂质载体,超滤离心法测定其包封率和载药量,通过单因素考察,分别考察药脂比、液固脂质比、水浴温度、两种固体脂质比、滴加速度、搅拌速度对包封率的影响,通过正交设计法确定最佳处方。制备冻干制剂,并进行理化性质的考察和体外释放的研究。结果:根据单因素考察和正交设计得到的最佳处方制备三批莫唑胺长循环纳米脂质载体,其包封率为22.98%±2.6,载药量为3.71%±0.16,p H值为5.18±0.34,电镜照片显示替莫唑胺纳米脂质载体外观呈圆整的球形或类球形实体,粒径均匀;冻干制剂外观呈白色粉末,复溶后包封率略有增大,平均包封率为23.92%±2.6;体外释放显示出缓释效果。结论:采用高温乳化-低温固化法制备替莫唑胺长循环纳米脂质载体方法简单,冻干制剂稳定,包封率变化不大,缓释效果良好。     

青蒿素脂质体的制备及性能研究

目的:通过对青蒿素脂质体的处方和制备工艺研究,研制高包封率和稳定的脂质体。方法:采用乙醇注入法制备脂质体,以正交实验优化处方,测定了脂质体中药物的包封率,并初步考察了脂质体的稳定性。结果:优化处方与工艺所得脂质体形态均匀,包封率大于85%,载药量达27.22%,粒径约为90 nm,Zeta电位约为-68.4 mV,具有良好的稳定性。结论:乙醇注入法制备脂质体工艺简便,包封率高,制备的脂质体稳定好。     

利福平SiO_2纳米微球制备及影响因素的研究

采用正交试验设计对纳米SiO_2微球各组分因素的不同水平进行优化组合,将各水平组合制备成相应的微球,以微球SiO_2含量为评价指标筛选出最佳组分因素的水平组合.通过考察、表征和比较这些微球的粒径、载药量和包封率等指标,同时结合载药微球-利福平纳米二氧化硅微球的释放试验,分别进行纳米SiO_2微球组分对微球制备、微球表征和药物释放影响的评价.获取的最佳水平组合为A1B3C3D3,即纳米SiO_2粒径10 nm、PLA 80 mg/mL、明胶40 mg/mL和二氯甲烷:丙酮=2∶2.该水平组合制备的利福平纳米SiO_2微球外观圆整,大小均匀,粒径可控,其载药量、包封率均在60%以上,且体外释放稳定,符合药物缓释的要求.实验结果也显示,聚乳酸含量为载药量的最主要影响因素,其次为两种溶剂(疏水与亲水)的比例,以及孔径和稳定剂的含量.     

非那雄胺/聚碳酸亚丙酯马来酸酯缓释微球的制备与性能

以新型聚合物聚碳酸亚丙酯马来酸酯(PPCM)为载体,采用Oil/Water单乳液溶剂挥发法制备药物非那雄胺(finasteride)的缓释微球,并研究聚合物PPCM与药物finasteride的质量比对微球特性的影响。研究结果表明:所得PPCM微球外观圆整,平均粒径约为2μm。随着非那雄胺比例的增加,微球的载药量提高,而药物的包封率则明显降低。在m(PPCM):m(finasteride)为5:1的条件下,获得较高的载药量和包封率,分别为14.78%和66.17%。在pH 7.4的磷酸盐缓冲溶液中,载药微球的体外释放时间达42 d,药物累积释放量为(92.59±2.62)%。微球的释药特性符合Higuchi方程Qt=3.11+15.07 t1/2。PPCM适用于长效缓释药物传递系统。     

替莫唑胺酯纳米粒的制备及抗脑胶质瘤活性研究

制备并优化替莫唑胺辛酯纳米粒(TOE-NPs),对其进行体外表征及抗脑胶质瘤效果考察.采用Box-Behnken响应面法优化替莫唑胺辛酯纳米粒处方;对采用最优处方制备的纳米粒的粒径、包封率、载药量、体外药物释放特性等进行评价,以大鼠脑胶质瘤细胞(C6)为模型细胞考察抗胶质瘤效果.纳米粒最优处方为:有机相与水相体积比(1:3.3),聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)质量浓度8.80 mg/mL,理论载药量17.77%,所制备的替莫唑胺辛酯纳米粒粒径为136.2±3.4 nm,包封率为(93.29±1.93)%,120 h累计释放率为(88.13±2.39)%,MTT结果显示替莫唑胺辛酯纳米粒对C6细胞的生长抑制活性强于替莫唑胺纳米粒(IC_(50),28.16μmol/L和169.12μmol/L,P 0.01).所优选的纳米粒处方合理可行,替莫唑胺辛酯纳米粒有明显的缓释特性和较强的体外抗胶质瘤活性.     

士的宁固体脂质纳米粒的制备及冻干工艺

为制备士的宁固体脂质纳米粒(S-SLN)及其冻干工艺研究,采用乳化溶剂挥发法制备SSLN,在正交实验基础上,以S-SLN包封率为评价指标确定最优处方工艺,通过包封率变化率筛选冻干保护剂,并制成冻干粉.结果表明,最佳制备工艺为:单硬脂酸甘油酯30 mg,药物/单硬脂酸甘油酯比例为1∶10,单硬脂酸/卵磷脂比例为1∶2,泊洛沙姆浓度(F-68)为0.3%.通过冻干粉包封率变化率研究证实2%甘露醇为最佳冻干保护剂,S-SLN冻干粉为白色、质地疏松固体,表面光滑,复溶后分散良好.乳化溶剂挥发法制备士的宁固体脂质纳米粒冻干粉,工艺技术稳定可行,外观性状理想,粒径较小,包封率高,稳定性好,为后续S-SLN内外研究奠定良好的基础.     

采用改进型振动球磨机制备超细铜粉的研究

实验研究中,以粗颗粒铜粉为试样,采用改进型振动球磨机对其进行超细粉碎研究。实验进行之前,对振动球磨机的结构及特点作了简要分析。按正交表Ｌ８（２＾７）安排了正交试验方差分析确定了制备金属超细铜粉的最佳球磨时间、球磨介质和球料比,并确定了各因素对球磨过程的影响程度。根据回归分析原理,由最佳条件下实验结果的回归分析,确定了振动球磨制备金属超细铜粉的粒度特性方程式。     

基于正交试验的矿渣混凝土配合比设计

目前的商品混凝土多以掺加矿粉为主,有的还掺加粉煤灰,致使混凝土成分复杂,因而对混凝土配合比设计提出了更高的要求。结合山东省内商品混凝土搅拌站的实际情况,主要以矿渣混凝土为研究对象,通过正交试验的方式,对矿渣混凝土的配合比进行设计。采用正交试验的方法对矿渣混凝土做了9组27个试块,测出矿渣混凝土28天的抗压强度。并根据正交试验的结果,分析了各掺合料之间的最佳组合,以及每种掺合料影响的显著性。本研究成果可以为商品混凝土厂家提供技术指导,具有工程实用价值。     

硅铝合金真空热法还原硼镁石矿实验研究

为了解决低品位硼镁石矿的合理利用问题,首次以硅铝合金为还原剂,应用真空热法还原原理将煅烧后矿石中的游离氧化镁还原为金属镁.正交实验结果表明,最佳还原条件为:还原温度1 453 K、还原时间2.0 h、制团压力35 MPa、还原剂过量系数10%,该条件下镁的还原率可达到63.7%.得到的还原余料可用做生产无碱玻璃球的原料.该工艺对环境无污染,为硼镁石矿的综合利用开辟了一条新途径.     

废铅酸电池铅膏处理新工艺

研究了铅膏脱硫后用碳还原回收铅的新工艺.采用正交试验法分析了反应温度、时间、配比、固液比等因素对处理效果的影响,最后确定：用碳酸钠脱铅膏中硫的最佳工艺为温度95℃、时间8 h、配比1∶0.7、固液比1∶4,脱硫率为93%;火法还原铅膏粉与炭粉的最佳质量比为10∶0.6、最佳温度为850℃、时间为1 h,还原产品铅的纯度为99.59%.     

单纯形法优化花生根中白藜芦醇的微波提取工艺

采用微波提取与分子荧光分析技术．探索正交试验与改进单纯形试验设计相结合优化花生根中白藜芦醇的微波提取工艺．通过L9（3^4）正交试验考察料液比、微波功率、乙醇溶剂浓度以及微波提取时间等因素对白藜芦醇提取效果的影响．再采用改进单纯形试验进一步优化提取工艺．研究表明：结合正交试验与改进单纯形法提取花生根中白藜芦醇的最佳工艺条件为料液比1：15（g·mL^-1）,微波功率中高火,微波时间5min,乙醇浓度68％．在最佳工艺条件下白藜芦醇的平均提取率为0．1515％,与单纯采用正交试验最优提取条件相比白藜芦醇的提取率提高了24．30％,有效地实现了花生根中白藜芦醇的最佳提取效果．     

复合助剂改性混凝土的碳化性能

采用正交试验方法,研究了水胶比、胶粉掺量、硅粉掺量以及消泡剂掺量对混凝土碳化性能的影响规律。结果表明:水胶比、胶粉掺量、硅粉掺量以及消泡剂掺量4个因素对混凝土的碳化性能影响的主次顺序是胶粉掺量最大,消泡剂掺量次之,水胶比第三,硅粉掺量最小;胶粉掺量对混凝土碳化的影响存在两个拐点,4%时混凝土的抗碳化性最差,8%时抗碳化性最好;随着消泡剂掺量的增加,碳化深度逐渐减小。最后,通过试验数据分析和查阅文献取值建立复合助剂改性混凝土的碳化模型,经游程检验,在显著性水平a=0.05下其相关关系显著。     

纳米级5-FU变形脂质体的体外透瘢痕试验

为了研究变形脂质体在增生性瘢痕中的渗透作用,制备载抗瘢痕药物5-氟尿嘧啶（5-FU）的纳米级变形脂质体,用荧光剂罗丹明6GO标记,进行体外透皮、透瘢痕试验,通过高效液相色谱分析检测不同作用时间后皮肤和增生性瘢痕的累积药物透过量以及24 h后皮肤和瘢痕组织内的药物滞留量,并采用激光共聚焦显微镜分析荧光强度.各组24 h药物累积透过量由大至小的排序为：5-FU变形脂质体透瘢痕组（T-scar）、5 FU水溶液透瘢痕组（C-scar）、5-FU变形脂质体透皮肤组（T-skin）、5-FU水溶液透皮肤组（C-skin）;24 h后皮肤和瘢痕组织内的药物滞留量以及荧光强度由大至小的排序为：T-scar、T-skin、C-scar、C-skin.结果表明：变形脂质体在增生性瘢痕中的渗透能力最强,对于增生性瘢痕来说,变形脂质体是一种高效的载药渗透材料.     

大米百合发酵型乳酸饮料的工艺探讨

以大米、百合干为原料，研制发酵型乳酸饮料，运用正交试验确定其最佳工艺条件为：大米：百合干=4：1乳酸菌接种量为4％，发酵时间为72h．产品具有风味俱佳、酸甜适口、营养保健之特性．     

桃仁与红花配伍对药材成分溶出的影响

对桃仁与红花配伍对药材成分溶出的影响进行研究.采用单因素试验和正交试验,以羟基红花黄色素A提取转移率与干膏率的综合评分为指标,优选红花最佳提取工艺,以苦杏仁苷提取转移率与干膏率的综合评分为指标,优选桃仁最佳提取工艺.在最佳提取工艺下,将桃仁与红花配伍,采用高效液相色谱法测定红花中羟基红花黄色素A提取转移率,并进行统计分析.实验结果显示,红花最佳提取工艺为提取2次,每次提取1.5 h,液料比为50∶1,桃仁最佳提取工艺为提取3次,每次提取3.5 h,液料比为8∶1.实验结果表明,桃仁对红花中羟基红花黄色素A提取转移率无显著性影响.     

基于正交设计的陶瓷再生混凝土配合比试验

为提高废旧陶瓷的再生利用率,将陶瓷颗粒与陶瓷粉作为再生混凝土骨料与掺合料进行再生利用.运用正交设计的试验方法,以陶瓷粉、陶瓷颗粒、再生细骨料、粉煤灰、硅灰为5因素,每个因素设置4个水平,共设计16组配合比方案,进行抗压、导热等试验,得到陶瓷再生混凝土的强度、导热系数等物理力学参数,并寻找出最优配合比.试验结果表明最佳配合比为:陶瓷粉的质量分数为10%,陶瓷颗粒的质量分数为20%,再生细骨料的质量分数为40%,粉煤灰的质量分数为15%,硅灰的质量分数为5%.