生物有机与药物化学领域新进展

2007年中法生物有机与药物化学研讨会（2007 Sino-French workshop on Bioorganic and Medicinal Chemistry，简称SFWBMC 2007）于2007年10月18-19日由浙江大学一巴黎高师药物化学联合实验室在杭州联合举办。与会代表127人，其中国内代表117人，法国代表10人。会议负责人为浙江大学药学院副院长胡永洲教授。本次研讨会共收到来自世界各国和地区的20篇特约论文摘要、59篇论文摘要及30张论文海报，这些论文摘要均收入了本次研讨会论文集。     

食品安全与药物代谢分析研究评述

扼要介绍现代分析化学的发展,综述作者指导研究生近20年来在分离科学研究、食品安全分析、药物代谢分析等领域的研究进展,期望进一步开展食品组学和药物代谢组学分析研究.     

药物体内累积法探讨中药白术药物代谢动力学

利用中药白术煎剂(34%),以28.2g/kg 的剂量,在不同间隔时间给小鼠两次投药,引用累积法计算药物的百分率,用最小二乘法计算动力学。参数,可见其动力学特征为药物在体内分布快、消除慢,中央室分布容积大于周边室分布容积,表观分布容积也大,表示药物在体内分布广泛.     

醛氧化酶在药物代谢中的作用

目的介绍一种在药物代谢研究中日益重要的非CYP450氧化酶——醛氧化酶(aldehyde oxidase,简称AOX)的研究进展,为深入研究和了解该药物代谢酶提供参考。方法以65篇国内外相关文献为基础,进行分析、归纳和总结,阐明AOX在药物代谢过程中的作用。结果首先对AOX进行了简要介绍,接着描述了AOX的底物类型,不同实验动物的AOX基因(种属差异及对药物代谢和开发的影响),影响AOX活性的因素,AOX代谢决策树(筛选方法),最后对其在药物代谢中的作用进行了总结并展望未来可能的发展方向。结论鉴于AOX在药物代谢中的重要作用,需要研究者们从生物学、酶反应机理、底物专属性等方面更深入地研究AOX。     

四种Schiff碱药物对大肠杆菌代谢抑制的微量热法研究

用微量热法测定了大肠杆菌在不同温度下及大肠杆菌在四种Schiff碱药物抑制下的生长热谱,获得了该细菌在不同温度下及抑制情况下的代谢速率常数;并根据化学反应分子碰撞理论计算了该细菌的生长活化能;根据活化络合珠理论模型,得到了系列热力学参数,对细菌在受到抑制的生长代谢进行了热力学分析。在一定温度下测定不同Schiff碱药物不同浓度对大肠杆菌的作用,发现不同化合物对大肠杆菌的作用效果不同,其效果为：Zn（Ⅱ）－SG＞Cu（Ⅱ）－SG＞Co（Ⅲ）－SG＞SG,半抑制浓度依次增大。     

磁学研究的三个热点领域

2005年国际磁学会议（Intermag2005）于2005年4月4～8日在日本名古屋市国际会议中心举行。会议由日本磁学学会和IEEE磁学分会举办，名古屋大学承办。参加会议的有来自世界各地的学者1000多人，其中中国学者10多人。会议上交流的论文1041篇，其中部分论文经过审稿通过后将在IEEE Transactions on Magnetics上发表。     

药物生物化学精品课程建设的探索与实践

精品课程建设是一项系统工程,建设精品课程的目的是提高教学质量和学生综合能力。药物生物化学是本校的校级精品课程,是生物制药专业和应用化学专业的核心课程。课程建设水平的高低与人才培养的质量高低息息相关。为适应现代高等教育的发展要求,更好地培养学生的动手能力、分析和解决问题的能力,课题组从师资队伍、教学方法和手段、教材建设和建立完善的学生考核评价体系四个方面对药物生物化学精品课程进行探索和实践,为培养高层次人才进行探索。     

全球抗肿瘤抗体药物研究热点分析

分析了近10年全球抗肿瘤单克隆抗体核心文献的研究主题,通过研究主题的演变揭示领域发展趋势,确定近年来7个热点研究方向。通过专业数据库及机构网站对具体热点方向进行深度分析,挖掘国内外处于临床试验阶段及已上市药品的靶点、作用机制等相关信息。研究发现,已上市抗体药物有效性和安全性监测及药物联用、双特异性抗体及抗体药物偶联物等新型抗体药物研发,以及以4-1BB为代表的新靶点开发是近年来的研究热点和重点。中国应加强对上市药品的不良事件监测,加大力度支持新型抗体药物的研发。     

多态生化和手性药物的研究

综述了我研究室近年来在多肽生化和手性药物领域中的研究进展：①进行了抗癌药物ＡＭＤ类似物的全新设计、化学全合成、与ＤＮＡ结合活性和构效关系研究;②研究了新皮啡肽类似物及其自旋标记衍生物和弧儿受体的天然配基弧啡肽的构效关系;③进行了ＤＮＡ结合蛋白结构域;锌指及其突变体的合成及与寡聚核苷酸结合能力的研究;④将稳定的氮氧自由基标记肽类药物血管紧张素Ⅱ,建立了一种使生物活性肽带上自旋标记的简便方法,用以研究     

生物化学发光法筛选清除活性氧的天然药物

采用生物化学发光法, 建立邻苯三酚－ 鲁米诺（ｌｕｍｉｎｏｌ） 体系检测超氧阴离子自由基（Ｏ·２ ） ,邻菲罗啉－ Ｃｕ２ ＋ － 抗坏血酸－ Ｈ２ Ｏ２ 体系检测羟自由基（·ＯＨ） , Ｈ２Ｏ２ － 鲁米诺体系检测Ｈ２ Ｏ２ , 对甘草、五味子等１５ 种天然药物水提物和１３ 种天然单体化合物清除活性氧的能力进行了系统研究．结果表明, 水提物和单体成份大多具有清除活性氧的作用, 但它们对Ｏ·２ , ·ＯＨ, Ｈ２ Ｏ２ 的清除作用各有侧重． 其中尤以解表、清热、抗炎类的中药和黄酮类化合物的清除作用为好, 提示清除活性氧作用是这些药物防治疾病的机理之一, 该结论为中药复方研究提供了一定的理论依据．     

大鼠口服灌胃腰痛宁粉的药物代谢动力学

采用高效液相色谱(HPLC)技术检测大鼠血浆中马钱子碱和士的宁的血药浓度,并研究了大鼠口服灌胃腰痛宁粉悬浊液后的药物代谢动力学行为。结果显示:不同质控浓度马钱子碱和士的宁的回收率均高于60%,日内及日间精密度相对标准偏差(RSD)均低于15%,稳定性及线性关系良好,满足生物样品定量分析要求;大鼠单剂量(800mg/kg)灌胃给予(intragastric administration)腰痛宁后,马钱子碱和士的宁的代谢均符合二室开放模型;与士的宁相比,马钱子碱吸收较慢,消除较快,生物利用度较低。本法简便快捷、专属性强、结果准确,适于腰痛宁的药物代谢动力学行为研究。     

CYP2D亚家族基因在灵长类动物中的药物代谢及进化研究

CYP2D亚家族基因普遍存在于灵长类动物中,在药物代谢方面起着重要作用,但不同地域和种族的人的CYP2D酶对同一药物的代谢效果存在差异,非人灵长类动物的CYP2D酶代谢某些药物的效果比人类的更有效.此外,在漫长的进化过程中,灵长类动物CYP2D亚家族基因之间会经历频繁的基因复制或基因丢失,导致CYP2D亚家族基因数目存...     

基因工程药物的研究热点及发展方向

随着现代生物技术的突飞猛进,基因工程药物在现代生物制药产业中的地位越来越重要。基因工程药物已经成研究生命攸关的关键课题。本文对基因工程药物的研究热点和发展方向颇为关注,并展望了基因工程药物美好的发展前景.     

葡萄糖醛酸轭合反应及其在药物代谢转化中的作用

 综述了葡萄糖醛酸轭合反应在药物代谢转化中的作用研究进展。论述了催化药物葡萄糖醛酸轭合反应的葡萄糖醛酸转移酶(UDP-Glucuronosyltransferases, UGTs)的分布、分类及其底物多样性,药物葡萄糖醛酸轭合反应的产物类型,药物葡萄糖醛酸轭合反应的毒理药理效应等;阐述了药物代谢中的去葡萄糖醛酸轭合反应的风险和意义,脑部葡萄糖醛酸转移酶的分布活性及功能,葡萄糖醛酸轭合产物的分析方法,葡萄糖醛酸轭合反应过程的个体差异、种间差异等。研究表明,葡萄糖醛酸轭合反应是重要的药物清除与代谢反应,与药物代谢、药效、毒副作用及癌症的发生等关系密切。     

生物化学发展回顾及其目前的研究热点

本文对生物化学研究发展进行了回顾,同时把目前研究的热点,生命大分子物质的合成、结构与功能的研究、生物工程的研究、生物膜的研究和物质代谢调控的研究等。     

微波技术在药物研究领域中的应用

本文综述了微波技术的原理、特点及其在药物研究领域的应用及研究状况,包括在药物干燥、药物试样前处理、药物萃取以及药物合成领域的应用.与传统技术相比,微波技术有其独到的优点,在制药领域方面具有广阔的应用前景及推广价值.     

内分泌学与代谢研究领域的发展态势分新

内分泌学是研究机体内分泌系统结构与功能的科学，主要研究机体内分泌腺体和组织分泌激素及其作用于靶细胞、靶组织或靶器官的生理调控过程与规律，并阐明内分泌功能异常导致相关疾病的病理过程及其机制。代谢是生物体内所发生的用以维系生命的一系列有序生物化学反应的总称。     

有机复合光电功能材料与器件领域的前沿与热点

2008年6月4-7日,“有机复合光电功能材料与器件国际研讨会”（International workshop on organic and organic/inorganic composite optoelectr-onic materials and devices ）在浙江大学召开,这次会议由浙江大学、清华大学和斯坦福大学联合主办,会议主席为浙江大学的陈红征教授、清华大学的邱勇教授和斯坦福大学的鲍哲南（Zhenan Bao）教授。     

重组细胞色素P4503A4和P4503A22细胞微粒体药物代谢动力学比较研究

目的:利用已建立的巴马小型猪细胞色素P4503A22和P4503A4稳定表达重组肝癌细胞株微粒体,分析比较二者的药物代谢动力学特征.方法:以P4503A特异性代谢底物硝苯地平(NF)、睾酮及其抑制剂酮康唑(KCZ)为探针药物,将探针药物与重组P4503A4,P4503A22细胞微粒体在优化的微粒体浓度、药物浓度、孵育时间等条件下进行体外孵育,通过高效液相色谱仪检测其药物代谢(抑制)动力学参数,并将二者进行比较分析.结果:P4503A22的硝苯地平、睾酮的代谢活性均低于P4503A4(p0.05);酮康唑对P4503A4和P4503A22的硝苯地平代谢具有较强的抑制活性,但酮康唑对P4503A4的抑制活性强于P4503A22(p0.05).结论:无论是代谢底物或抑制底物活性,重组P4503A22细胞微粒体活性均低于重组P4503A4细胞微粒体活性.