Estrogenic activity and steric hindrance to coplanarity of alkyl substituted 4,4′-dimethoxystilbenes

Zusammenfassung Für eine Reihe Methyl- bzw. Äthylsubstituierter 4,4-Dimethoxystilbene ist die relative östrogene Wirksamkeit ermittelt worden. Dabei ergab sich eine Parallele zwischen der Aktivität und dem Grad der sterischen Hinderung, welche die Koplanarität der beiden Phenylkerne aufhebt. Maximale Wirksamkeit konnte auch mit Methyl-, nicht nur mit Äthylgruppen an der Doppelbindung erreicht werden.

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The contents of this paper have been reported in more detail in the thesis ofW. H. Laarhoven, Leiden (1959).     

The visualization of the granulated mitochondrial inner body through treatment of isolated mitochondria with xylene

Zusammenfassung Die Autoren stellen mit einer speziellen Technik Präparate von aus Rattenleber isolierten Mitochondrien her, die mit Xylol nachbehandelt werden. Dadurch wird der Innenkörper der Mitochondrien einer eingehenden elektronenmikroskopischen Untersuchung zugänglich. Der Innenkörper besteht aus einzelnen Granula, die einen Durchmesser von 300 Å haben. Die Anordnung der Granula ergibt eine charakteristische Querstreifung des Innenkörpers.

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This work is a part of an investigation supported by a grant from The Swedish Cancer Society.

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Research Fellow aided by the Stiftung für biologisch-medizinische Stipendien, Basle (Switzerland). Present address: Institute of Anatomy, University of Basle.     

Approach to a quantitative differentiation between the respiratory effects evoked from the lung stretch and the lung deflation receptors during thoracic compression

Zusammenfassung Die beiden Annahmen, dass sich bei Thoraxkompression die Verminderung der Impulssequenz der Lungendehnungsrezeptoren analog zum Lungenentdehnungsreflex auswirke, und dass sich dessen inspiratorische Atmungseffekte zu jenen des Lungenkollapsreflexes addieren, erscheinen gerechtfertigt. Diese Annahmen ermöglichen eine quantitative Differenzierung zwischen dem respiratorischen Einfluss der Lungendehnungs-und Lungenkollapsrezeptoren bei Thoraxkompression. Damit können die auf die Erregung der Lungenkollapsrezeptoren zu beziehenden Atmungsveränderungen (f,I/E) erstmals isoliert und quantitativ dargestellt werden.

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Presented at the 2nd Meeting of the Swiss Physiological Society, Zürich, 8 November 1969.     

Spikes of smooth muscle in calcium-free solution (isolated taenia coli of the guinea-pig)

Zusammenfassung An der glatten Darmmuskulatur (Taenia coli) des Meerschweinchens konnten nach völligem Entzug von Kalzium (und Magnesium) aus der Nährlösung über lange Zeit Spikes gemessen werden. Diese kalziumfreien Spikes werden, im Gegensatz zu den Spikes unter normalen Bedingungen, durch Tetrodotoxin 10^–5 blockiert, und sie werden wie die normalen Spikes mit 100fach niedrigerer Schwelle durch Manganionen blockiert. Es wird angenommen, daß Na-Ionen die für diese Spikes verantwortlichen Ladungsträger sind.

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This work was supported by a grant from the Deutsche Forschungsgemeinschaft (No. Go 130/7).     

Compound 48/80 decreases adenosine 3′5′-monophosphate formation in rat peritoneal mast cells

Zusammenfassung Präparat 48/80 unterdrückt die Bildung von 3,5-AMP aus Adenin in isolierten peritonealen Mastzellen. Es konnte keine zeitliche Verschiebung zwischen dieser Unterdrückung und der Histamin freisetzenden Wirkung von Präparat 48/80 festgestellt werden.

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This investigation was supported by United States Public Health Service Grant GM 13016 from the National Institute of General Medical Sciences.     

Optical rotatory dispersion and spectral data of some steroidal ring D ketol acetates of the 14β-series

Zusammenfassung Die optische Rotationsdispersion sowie die UV- und IR-Spektren der Epimeren von 17-Acetoxy-16-keto-bzw. 16-Acetoxy-17-keto-14-steroiden wurden gemessen. Mögliche Beziehungen zwischen Rotationsdispersion und Stereochemie der untersuchten Verbindungen werden diskutiert.

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Paper LXI ofOptical Rotatory Dispersion Studies. For Paper LX seeC. Djerassi, Science134, 649 (1961).     

The biogenesis of theTabernanthe iboga alkaloids

Zusammenfassung Die vorliegende Arbeit schlägt eine Biogenese der Tabernanthe-Alkaloide vor, die von einem -Kondensationsprodukt von Tryptophan mit 3,4-Dioxyphenylalanin ausgeht. Der siebengliedrige Ring C dieser Alkaloide entsteht durch Ringöffnung und erneute Ringschliessung eines Oxydationsproduktes. Weitere Stufen umfassen eine Mannich-Kondensation, eine Reduktion und einen Ringschluss zu einer Hydroxycarboxyverbindung, aus der durch einfache Reaktionen Voacangin und Ibogain abgeleitet werden können.

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The Alkaloids ofTabernanthe Iboga, Part V.     

Evidence for a luteolytic function of prolactin in the intact cyclic rat using 2-Br-α-ergokryptine (CB 154)

Zusammenfassung Mit Hilfe von 2-Br--Ergokryptin (CB 154) konnte bei intakten weiblichen Ratten mit normalem Zyklus gezeigt werden, dass Hemmung der Prolactinsekretion die Lyse der corpora lutea ovulationis verhindert.

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All correspondence should be sent to E. F.     

Effects of certain psychopharmaca on intraneuronal levels of 5-HT and catecholamines in the specific monoamine neurons of the rat brain

Zusammenfassung Die Zunahme von 5-HT, welche sich im Gehirn der Ratte nach Verabreichung von chemisch sehr verschiedenen Ganglienblockern vollzieht, konnte mit Hilfe einer hochempfindlichen histochemischen Methode auf spezifische 5-HT-Neuronen lokalisiert werden, deren Zellkörper, Axonen und Terminalen schnell ihren Amingehalt vermehren können. Bei den Katecholamin-Neuronen konnten keine deutlichen Veränderungen beobachtet werden. Tetrabenazine verursachen eine schnelle, totale Entleerung der Monoamindepots aller Teile der monoaminhaltigen Neuronen, gefolgt von einer schnellen Neubildung von Monoaminen¹⁶.

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This study was performed during tenure of a fellowship of the World Health Organization, 1964. Present address: Psychiatric Research Institute, Prague (Czechoslovakia).     

A study of the training possibilities ofAraneus diadematus Cl

Zusammenfassung Kreuzspinnen verhielten sich verschieden, je nachdem ob eine tote Fliege mit Chininlösung, die durch eine vibrierende C-Stimmgabel in Bewegung gesetzt war, zuerst, oder eine Fliege in Glukoselösung, die durch eine C¹-Stimmgabel vibrierte, als zweite ins Netz gereicht wurde. Durch Vertauschen der Faktoren konnte gezeigt werden, dass der Geschmack den auslösenden Reiz bildet. Wenn hingegen geschmacklose Glasperlen mit den Tönen kombiniert wurden, richteten sich die Spinnen in ihrem Verhalten nach der Schwingungsfrequenz. Diese Ergebnisse zeigen die Fähigkeit der Spinnen, sowohl zwischen verschiedenen Schwingungsfrequenzen zu unterscheiden, als auch ihr Verhalten der Erfahrung anzupassen.

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This work was supported by PHS grant B-1794(C4).     

The metabolism of glutethimide (Doriden®)

Zusammenfassung In diesem Übersichtsreferat werden die Stoffwechselstudien mit dem Schlafmittel Doriden^® (-Phenyl--äthyl-glutarimid) geschildert, wobei alle bisher erzielten, teilweise noch nicht veröffentlichten Resultate zusammengefasst sind. Die Untersuchungen wurden an Ratten und Hunden mit Hilfe von¹⁴C-markierter Substanz durchgeführt, speziell im Hinblick auf die Abklärung der Resorption, Verteilung, Ausscheidung und Struktur der Metaboliten des Wirkstoffes. Es wurde gefunden, dass Doriden nach der Resorption in kurzer Zeit praktisch quantitativ in Form von Metaboliten im Harn ausgeschieden wird. Diese bestehen zu mehr als 90% aus Glucuroniden, welche untoxisch sind und keine sedative Wirkung mehr besitzen. Aus der Strukturaufklärung der isolierten Stoffwechselprodukte ging hervor, dass Doriden nach zwei verschiedenen biochemischen Mechanismen metabolisiert wird, und es konnte gezeigt werden, dass dies auf den verschiedenen Stoffwechsel der beiden Antipoden von -Phenyl--äthyl-glutarimid zurückzuführen ist. Versuche mit Gallenfistelratten liessen erkennen, dass 70% der Glucuronide über die Galle und 30% direkt renal ausgeschieden werden. Bei einer solchen Versuchsanordnung konnte eine biologische Halbwertszeit von Doriden von 6,5 h bestimmt werden. Verteilungsstudien mit¹⁴C-markiertem Doriden und mit markierten Glucuroniden nach oraler und parenteraler Gabe liessen erkennen, dass sich Doriden ähnlich wie die ultrakurzwirksamen Barbiturate verhält, indem es eine ausgesprochene Affinität zu lipoidem Gewebe aufweist. Die Glucuronide dagegen sind aus dem Magen-Darm-Trakt bedeutend schlechter resorbierbar, zeigen keine Affinität zu lipoiden Organen und werden — einmal im Blut angelangt — durch die Niere rasch und vollständig eliminiert.

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Registered Trade Mark.

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H. Keberle published previously under the name ofJ. Kebrle.     

Rhythmic control of intercostal muscle spindles

Zusammenfassung Afferente Impulsentladungen wurden an der Katze in Pentobarbitalnarkose von einzelnen Hinterwurzelfasern (Thorakalsegment V–VII) abgeleitet. Muskelspindeln und Sehnenorgane wurden identifiziert.Die Muskelspindeln zeigten meist einen ausgeprägten respiratorischen Aktivitätsrhythmus. Motorische-Fasern, der intrafusalen Muskelspindel-Innervation wurden selektiv mit Lidocain blockiert. Dadurch wurde gezeigt, dass die afferente Entladung der Muskelspindeln wesentlich auf ihrer-Innervation beruht. Atmungsrhythmische als auch statische-Aktivierung wurde gefunden. Bei inspiratorischen Spindeln erschien rhythmisch erhöhte-Aktivität meist gleichzeitig mit inspiratorischen Muskelkontraktionen. Während künstlicher Atmung wie auch nach völliger Halsmarkdurchtrennung, konnte die gleiche rhythmische-Aktivierung demonstriert werden. Die Spindeln werden anscheinend durch einen spinalen Reflexmechanismus gesteuert, der offenbar den motorischen Atmungsantrieb verstärkt.

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Supported by Senior Research Fellowship (SF-364) from U.S. P.H.S.     

Alterations of the erythrocyte membrane caused by fluorinated dinitrobenzenes

Zusammenfassung Inaktivierung der Acetylcholinesterase in der Erythrozytenmembran mit 1-Fluor-2,4-dinitrobenzol und 1,5-Difluor-2,4-dinitrobenzol konnte durch blutgruppenspezifische Antikörper nicht beeinflusst werden. Nach Difluordinitrobenzol-Behandlung zeigten die Blutkörperchen Verlust der Agglutinabilität und die Membranen eine Herabsetzung ihrer Absorptionsfähigkeit für homologe Antikörper.

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This work was supported by research grant No. HD 01461 from the National Institutes of Health, U.S.P.H.S.     

Histamine formation in rats bearing the walker mammary carcinosarcoma

Zusammenfassung Die Geschwindigkeit der Histaminbildung wurde bei Ratten von experimentellem Walker Carcinosarcom kontrolliert. Bei Parabiosen konnte gezeigt werden, dass der Faktor, welcher diese Histaminbildung auslöst, mit dem Blutstrom übertragen wird.

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This study was supported by U.S. Public Health Service grant No. 5RO1 HDOO255-06 to Prof.G. Kahlson, whose interest is gratefully acknowledged. Merck, Sharp and Dohme, Rahway, N.J., USA, kindly gave the -methylhistidine.     

New 1,2-disubstituted benzimidazoles with high inhibiting effects on poliovirus Replication

Zusammenfassung 1-Phenyl- und 1--Methylpropyl-2-(-oxy-benzyl)-benzimidazol setzen die Vermehrung des Poliovirus der Arten 1, 2 und 3 in der Gewebekulturzelle stark herab. Die Hemmwirkungen und die Beeinflussung der Toxizitätsverhältnisse der 1-Phenyl-Derivate sind alle grösser, als die der früher untersuchten Benzimidazolene.

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The research is supported by the National Fund for Research into Poliomyelitis and other Crippling Diseases.     

Inhibitory effect of actinomycin D on tail atrophy inXenopus larvae at metamorphosis

Zusammenfassung Xenopuslarven, denen zu Beginn der «Metamorphoseklimax» 0,1 Actinomycin D intraperitoneal injiziert wurden, zeigten eine erhebliche Verzögerung der Metamorphose. Biochemisch ist die Hemmung der Schwanzresorption bei behandelten Larven durch die geringe Aktivität der Gewebekathepsine gekennzeichnet.

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This work was supported by a grant from the Schweiz. Nationalfonds zur Förderung der wissenschaftlichen Forschung (Project 2546).     

Accelerated and prolongated multiplication of antibody-forming spleen cells byBordetella pertussis in mice immunized with sheep red blood cells

Zusammenfassung Der Wirkungsmechanismus immunologischer Adjuvantien ist nicht bekannt. Mittels Anwendung der Jerneschen Technik wurde daher die Frage untersucht, ob Pertussisorganismen ihre adjuvante Wirksamkeit über eine Vermehrung immunologisch kompetenter Zellen entfalten. Es konnte gezeigt werden, dass die simultane Injektion vonB. pertussis und Schaferythrocyten im Vorgleich zur alleinigen Injektion von Schaferythrocyten bei NMRI-Mäusen zu einer beschleunigten, gesteigerten und verlängerten Bildung anti-körperbildender Milzzellen führt.

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This work was supported by research grant No. Fi 115/1 of the Deutsche Forschungsgemeinschaft.     

High angle X-ray diffraction and chemical studies on the nature of fibrous glia

Zusammenfassung Gliafasern wurden chemisch und röntgenographisch untersucht. Aminosäureanalyse und Ultraviolett-Absorption erlauben folgende Feststellungen: Die vonWilke undKircher angenommene Identität von Gliafasern und Fibrin kann nicht bestätigt werden; die Glia widersteht einer 0,1n NaOH Lösung bei 100°C, während Fibrin unter den gleichen Bedingungen rasch gelöst wird; ausserdem sind Glia und Fibrinogen hinsichtlich Aminosäurekomponenten und UV.-Absorption vollständig verschieden. Es bestehen dagegen interessante Ähnlichkeiten zwischen Glia und Keratinen: UV.-Absorption der Glia und des menschlichen Haarkeratins sind fast identisch. Gliafasern enthalten verschiedene Aminosäuren (Glutaminsäure, Asparaginsäure, Valin, Phenylalanin, Glycin) in ähnlichen Mengen wie die Keratine.Ferner finden sich im Gliagewebe Lipoide zu etwa 15% des Trockengewichtes. Die röntgenographische Untersuchung bestätigt die Gegenwart von Lipoiden und weist den Proteinen der Glia die-Konfiguration der k-e-m-f-Gruppe der faserigen Proteine zu. Gliafasern erleiden durch Streckung im Wasserdampf eine typische--Umwandlung.

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From the Institute of normal Anatomy, University of Milan, Italy (Director Prof.A. Bairati), and the Clinic for Occupational Diseases, University of Milan (Director Prof.E. C. Vigliani). The Siemens Kristalloflex III X-ray apparatus, which has been used in this research, is part of the equipment of the Industrial Hygiene Laboratory of the Montecatini Co., attached to the Clinic for Occupational Diseases.     

The effect of reserpine on the intraneuronal vesicles of the rat vas deferens

Zusammenfassung Die Wirkung von Reserpin auf die intraneuronalen Vesikeln des Ductus deferens der Ratte wurde elektronenmikroskopisch untersucht. Es konnte festgestellt werden, dass die Granula der kleinen Vesikeln (3–600 Å Durchmesser) nach Reserpinbehandlung verschwanden, dass aber diejenigen der Grossen (8–1200 Å Durchmesser) unverändert blieben.

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This work has been supported by Research Grant (12x-715-01) from the Swedish Medical Research Council and by a grant from Stiftelsen G. och T. Svenssons Minne».     

Dependence of the contractility of coronary muscle on substances favouring contraction and relaxation

Zusammenfassung Es werden die Besonderheiten der am isolierten Koronargefäss von Rind und Pferd nach elektrischer Reizung, Verabreichung von Adrenalin oder Kalium registrierten Mechanogramme beschrieben. Es wird darauf hingewiesen, dass die Kontraktilität der Muskelzellen des Rinderkoronargefässes von zwei Stoffen abhängig ist, wovon der eine die Kontraktion und der andere die Erschlaffung fördert.

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I thank the Schweizerischer Nationalfonds für wissenschaftliche Forschung for help.