多穗柯提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选

为了探究多穗柯不同提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,采用不同溶剂回流提取和不同极性剂溶剂萃取2种方法得到多穗柯提取液,分别建立体外α-葡萄糖苷酶抑制模型,对提取液进行活性筛选,分析提取物浓度与抑制活性的关系,筛选出抑制效果最佳的提取方法.结果表明,甲醇提取物（IC₅₀=34.30 mg/L）和正丁醇萃取物（IC₅₀=30.47 mg/L）的抑制效果更接近于阿卡波糖（IC₅₀=25.26 mg/L）.     

没食子酸衍生物抑制α-葡萄糖苷酶的机理研究

为明确没食子酸及其衍生物对α-葡萄糖苷酶活性的影响，采用紫外分光光度法、荧光光谱法和分子对接技术分别对没食子酸及其酯化衍生物与α-葡萄糖苷酶相互作用的情况进行了分析.结果表明：没食子酸(IC₅₀为9.80 mg·mL^-1)、没食子酸甲酯(IC₅₀为6.16 mg·mL^-1)、没食子酸乙酯(IC₅₀为2.97 mg·mL^-1)和没食子酸丙酯(IC₅₀为1.00 mg·mL^-1)均具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制能力；没食子酸及其衍生物均会静态猝灭α-葡萄糖苷酶的内源荧光，不同温度下结合常数K_a均超过10⁵ L·mol^-1,结合位点n≈1,相互作用的主要驱动力为氢键和疏水作用力，表明酯基的存在能强化没食子酸与α-葡萄糖苷酶的结合，但随着酯基的延长，分子间的空间位阻增加，相互作用的概率下降；没食子酸衍生物能够改变酶的构象，有效增强α-葡萄糖苷酶的色氨酸(Tr...     

甘草中黄豆黄苷的分离鉴定及其α-葡萄糖苷酶抑制活性

 为掌握甘草中化合物的类型及确定药效成分,对甘草中化学成分进行分析研究。采用超声波方法提取甘草,对甘草水提液进行石油醚、乙酸乙酯萃取,通过硅胶柱色谱分离乙酸乙酯萃取物,采用高效液相色谱、红外光谱、质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱进行结构分析鉴定,并对分离产物进行α-葡萄糖苷酶抑制率测定,计算IC₅₀值。经结构鉴定,从甘草的乙酸乙酯萃取物中得到1 个异黄酮类化合物黄豆黄苷。该化合物为首次从甘草属植物中得到。体外检测表明,该化合物对α-葡萄糖苷酶的IC₅₀为0.5646 mg·mL^-1,抑制活性高于对照组阿卡波糖。     

苦苣菜α-葡萄糖苷酶的抑制活性

采用索氏提取法提取苦苣菜全草,以96微孔板法测定苦苣菜不同极性提取物体外α-葡萄糖苷酶抑制作用,并与阳性对照Acarbose进行比较,发现苦苣菜石油醚和乙酸乙酯提取物均有较好的α-葡萄糖苷酶抑制作用。苦苣菜的石油醚提取物的抑制效果最好（IC50=33.25μg·mL-1）,其次为乙酸乙酯提取物（IC50=1909.14μg·mL-1）。石油醚提取物远远大于阳性对照Acarbose（IC50=1103.01μg·mL-1）的抑制活性。不同溶剂的提取物比较,苦苣菜石油醚提取物对α-葡萄糖苷酶活性的抑制效果很好,具有良好的潜在开发价值。     

野菊对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其相关化学成分研究

以α-葡萄糖苷酶为靶点,研究野菊降糖作用机制,测试野菊提取物对其活性抑制作用,并筛选出相关化合物.用系统溶剂提取法制备野菊花、叶、根和茎的提取物,进行α-葡萄糖苷酶抑制实验,确定活性部位;用液相-高分辨质谱分析各提取物的化学成分差异,筛选在活性部位高表达的化合物.野菊花的正丁醇、乙酸乙酯和二氯甲烷部位,根的正丁醇和二氯甲烷部位,茎的乙酸乙酯、二氯甲烷和正己烷部位IC₅₀小于10μg/mL,经质谱分析从这些活性部位中筛选出高表达的19个化合物.结果表明野菊植物中含有抑制α-葡萄糖苷酶活性的化合物;质谱分析中得到的19个潜在相关的化合物,可作为进一步研究的基础.     

地黄功能因子提取物体外抗氧化活性及α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

通过体外试验，探讨了DHTW抗氧化活性及α-葡萄糖苷酶的抑制活性，为地黄降糖功能因子的开发利用提供理论依据.采用紫外分光光度法(UV)测定DHTW清除DPPH、ABTS等自由基的能力，利用酶标仪测定DHTW抑制α-葡萄糖苷酶的活性.结果表明：(1)DHTW均具有抗氧化活性，质量浓度在0～6 mg/mL内，随着浓度的增加，抗氧化活性也不断增加，当溶液达到一定浓度后，抗氧化性趋于稳定.(2)DHTW的DPPH自由基清除能力IC₅₀值分别为：醇洗脱物DHY(0.087 mg/mL)、粗提物DHC(2.987 mg/mL)、水洗脱物DHS(3.024 mg/mL)，故自由基清除能力表现为：DHY>DHC>DHS.(3)DHTW的ABTS自由基清除能力IC₅₀值分别为：DHY(0.137 mg/mL)、DHC(1.463 mg/mL)、DHS(2.168 mg/mL),ABTS自由基清除率表现为：DHY>DHC>DHS.(4)DHTW对α-葡萄糖苷酶均有明显的抑制作用，其中，DHY有较明显的抑制能力，α-葡萄糖苷酶抑制活性明显优...     

药食同源植物醛糖还原酶抑制剂的筛选

选取50余种药食同源植物, 根据糖尿病并发症的病发机理, 筛选含有有效醛糖还原酶抑制剂（ARI）的天然成分, 利用测定的IC₅₀值作为参考, 比对各已知有抑制活性的样本植物的醛糖还原酶（AR）抑制效率. 结果表明： 柠檬、 苦瓜、 李子和石榴的ARI活性较强, 其IC₅₀值分别为0.74,0.64,0.25,0.027 mg/mL.     

基于喹喔啉酮结构的醛糖还原酶抑制剂的设计合成与构效关系研究

本文以喹喔啉酮为母核结构,在其N1位引入羧基,同时对C3位侧链结构进行优化,设计合成了一系列喹喔啉酮衍生物作为醛糖还原酶抑制剂候选物.活性检测结果表明,所有化合物均显示出明显的醛糖还原酶抑制活性.其中,2-（3-（4-羟基苯丙烯基）-2-氧喹喔啉-1（2H）-烷基）乙酸（ 4d ）展现出最强的抑制活性,IC₅₀值为93 nmol/L,与目前上市的epalrestat活性相当（IC₅₀=83 nmol/L）.另外,分子对接研究表明化合物 4d 与醛糖还原酶的活性位点结合比较紧密.      

中药提取物对酵母和鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用

从治疗糖尿病的药方中选出常用52种中药,采用水煎煮,水煎煮后的残渣用60%～70％的乙醇提取以及直接用60％的乙醇提取的方法得到三部分提取物,并用α-葡萄糖苷酶活性实验进行筛选,研究各种中药提取物对鼠肠和酵母α-葡萄糖苷酶抑制作用.发现桑枝、覆盆子等中药分别对鼠肠和酵母α-葡萄糖苷酶有明显的抑制作用;桑白皮等4种中药的水煎煮后乙醇提取物对鼠肠和酵母α-葡萄糖苷酶均有很高的抑制作用,其对酵母α-葡萄糖苷酶抑制类型为非竞争抑制,Km=4.352×10-4 mmol·L-4.实验结果对开发研究治疗糖尿病的新型药物具有很好的参考价值.     

木棉花黄酮的大孔树脂纯化及其祛痘功效分析

以广东肇庆木棉花为原料,经过超声辅助醇提后,筛选最适大孔树脂类型并确定木棉花黄酮粗提物的纯化工艺,采用体外抑菌圈实验方法测定纯化精制的木棉花黄酮对表皮葡萄球菌和痤疮丙酸杆菌的抑制效果;采用体外美白活性方法测定木棉花黄酮对酪氨酸酶的抑制率,并通过斑马鱼胚胎黑色素抑制测试法对木棉花黄酮的美白活性进行进一步验证;最后采用体外抗氧化活性测定方法考察木棉花黄酮对ABTS·⁺和DPPH等自由基的清除能力。通过对比8种大孔树脂对木棉花黄酮的吸附率和解析率,筛选出D101为最佳树脂类型,同时考察得出其解析液最佳的乙醇体积分数为60%;其最佳的动态吸附-解析条件为：上样体积2 BV,解析液洗脱体积0.625 BV。纯化后木棉花黄酮的纯度由32.5%提高至98.2%。精制的木棉花黄酮对ABTS·⁺和DPPH自由基清除率的IC₅₀（半抑制浓度）值分别为（616.90±11.15） mg/L和（11.80±0.62） mg/L。木棉花黄酮对酪氨酸酶抑制率的IC₅₀值为（1.69±0.01） g/L。木棉花黄酮质量浓度在1....     

针毛鳞盖蕨不同溶剂萃取物抗氧化及其抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

以针毛鳞盖蕨为研究对象,用体积分数95%乙醇提取后,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇3种有机溶剂萃取得各萃取物,分别测定其多酚含量,通过DPPH·和ABTS~+·清除法及PNPG法评价针毛鳞盖蕨乙醇粗提物及不同溶剂萃取物的体外抗氧化活性及降血糖活性.实验结果表明,在各萃取物中,乙酸乙酯萃取物的多酚含量最高(34.8%);针毛鳞盖蕨乙醇粗提物及各萃取物均具有一定的抗氧化和抑制α-葡萄糖苷酶活性.其中,乙酸乙酯萃取物具有显著的DPPH·清除能力、ABTS~+·清除能力及α-葡萄糖苷酶活性抑制能力,且其α-葡萄糖苷酶抑制活性IC_(50)=(5.3±0.8)μg/mL高于阳性对照阿卡波糖IC_(50)=(103.7±5.1)μg/mL.     

方向保序变换半群K(n,r)的极大正则子半群

设OP_n是［n］上的方向保序变换半群. 对任意的2≤r≤n-1, 研究半群K(n,r)={α∈OP_n: | Im(α) |≤r}极大正则子半群的结构, 利用Miller-Clifford定理, 证明了半群K(n,r)的极大正则子半群有且仅有两类： M(α)=K(n,r-1)∪(J_r＼R_α), α∈J_r; N(α)=K(n,r-1)∪(J_r＼L_α), α∈J_r, 其中: J_r={α∈OP_n: | Im(α) |=r}; R_α和L_α分别表示α所在R-类和L-类.     

有机铵盐阳离子对Fe取代Keggin型磷钨酸盐的结构、形貌及体外抗肿瘤活性的影响

以有机铵盐(十六烷基三甲基溴化铵(CTAB),四乙基溴化铵(TEAB),四甲基溴化铵(TMAB))作为阳离子,合成3种单Fe取代的Keggin型磷钨酸盐[CTA]_4PW_(11)Fe(H_2O)O_(39)(CTAFe),[TEA]_4PW_(11)Fe(H_2O)O_(39)(TEAFe)和[TMA]_4PW_(11)Fe(H_2O)O_(39)(TMAFe),并通过红外(IR)光谱、紫外-可见(UV-Vis)光谱、X射线衍射光谱(XRD)及扫描电子显微镜(SEM)等考察有机铵盐阳离子对其结构及颗粒形貌的影响,应用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法对比分析3种磷钨酸盐对人源结肠癌细胞HCT116和HT29及鼠源结肠癌细胞CT26的增殖抑制活性.结果表明:3种磷钨酸盐仍保持Keggin型结构,但引入不同的有机铵盐阳离子使其颗粒形貌不同,有机铵盐阳离子的碳链越长,得到的颗粒结晶度越差,CTAFe已不再呈现明显的晶体形貌;TEAFe和TMAFe对HCT116,HT29和CT26细胞无明显的增殖抑制作用,CTAFe对3种肿瘤细胞均有抑制作用,具有药物浓度依赖性,对CT26和HCT116细胞的抑制作用较强,IC_(50)值分别为0.038,0.08mg/mL;烷基链较长的有机铵盐阳离子,其磷钨酸盐具有更好的抗肿瘤活性.     

三种鲍腹足肌胶原多肽抗氧化性研究

研究了皱纹盘鲍(Haliotis discus hannai)、黑足鲍(Haliotis iris)及其杂交鲍腹足胶原多肽的制备和性质,并采用总还原力、对O^-₂·和·OH自由基清除率和致衰小鼠灌胃胶原多肽后体内MDA、SOD和GSH-PX变化来评价3种鲍胶原多肽的抗氧化性。结果显示,皱纹盘鲍、黑足鲍及其杂交鲍的胶原蛋白分别占总蛋白含量的23.44%、30.78%和26.92%,皱纹盘鲍与杂交鲍胶原蛋白含有α1、α2、β和γ链,而黑足鲍胶原蛋白没有γ链;来自3种鲍的胶原多肽均呈现出较高的还原力、O^-₂·和·OH自由基清除能力,对O^-₂·清除率的IC₅₀值分别为3.03、2.40、1.15 g/L,对·OH清除率的IC₅₀值分别为4.12、3.58、3.70 g/L;灌胃3种胶原多肽后,致衰小鼠肝脏和血清的MDA含量均降低,SOD和GSH-PX活力均上升。三者比较,杂交鲍胶原多肽在降低MDA含量、提高GSH-PX活力的作用最强,黑足鲍胶原多肽在提高SOD活力的效果最显著。     

火山渣吸附低温水体中SO2-4的效果

以火山渣为吸附材料, 研究其对低温水体中SO^2-₄的吸附效果及影响因素. 实验结果表明： 火山渣对SO^2-₄具有较好的吸附效果; 当SO^2-₄初始质量浓度为100~ 1 000 mg/L时, 吸附量随初始质量浓度的增加而增大; 当ρ（SO^2-₄）=1 000 mg/L时, 火山渣最大吸附量为6.24 mg/g, 平衡时间最短, 为4 h; 吸附过程的最佳pH=7; Ca²⁺,Mg²⁺对火山渣吸附SO^2-₄有一定促进作用, 而Cl^-与NO^-₃具有抑制作用.     

α-Fe_2O_3中空微球的制备及其气敏特性

以Fe(NO_3)_3·9H_2O为铁源,不同氨基酸作为表面活性剂,通过水热法制备α-Fe_2O_3样品,并用扫描电子显微镜(SEM)、透射电子显微镜(TEM)、高分辨透射电子显微镜(HRTEM)及X射线衍射(XRD)表征样品的形貌,测试其气敏性能.结果表明:不同表面活性剂所得α-Fe_2O_3样品的形貌不同,分别为实心粒子和中空微球,且中空微球由粒子堆积而成;基于中空微球的气体传感器对乙醇具有良好的敏感特性.     

紫外光作用下冰相中α-萘酚的光转化

采用室内模拟实验研究紫外光作用下α-萘酚的冰相光转化规律, 考察了其影响因素, 分析了光转化产物, 并推断了反应机制. 实验结果表明:  在紫外光作用下, 冰相中α-萘酚可以发生光转化, 其转化率随α-萘酚初始浓度的增加而降低, 随光强的增大和超声时间的延长而增加; 天然松花江水中α-萘酚的光转化较纯水中快; 强酸性或强碱性条件有利于α-萘酚的光转化; 加入NO^-₃,NO^-₂,HCO^-₃,Fe²⁺,Fe³⁺和Mn²⁺均促进了α-萘酚的光转化, Cl^-对α-萘酚光转化的影响不明显. 通过GC-MS检测出冰相中α-萘酚的4种光转化产物, 推测其光转化途径为缩合、 氧化和还原反应.