二氧化钛纳米管作为肿瘤药物载体系统的体外负载及释放

利用表面吸附作用,将抗癌药物阿霉素(doxorubicin,DOX)负载到二氧化钛纳米管(titanium dioxide nanotubes,TiO_2-NTs)上,并进行体外药物缓释实验.通过研究DOX的质量浓度以及负载时间等因素对TiO_2-NTs的负载率和包封率的影响,得出DOX的最佳负载质量浓度为0.7 mg/mL,最佳负载时间为24 h.TiO_2-NTs对DOX的载药率为40%,包封率为75%左右.负载在TiO_2-NTs上的DOX,释放速率对pH值敏感.在pH=7的中性条件下,DOX基本不释放;在pH=3的酸性条件下,DOX随着时间的变化缓慢释放,最终的总释放率可达75%以上.     

用于盐酸阿霉素增敏的双给药水凝胶体系制备

多药耐药型乳腺癌细胞对抗癌药物盐酸阿霉素(DOX·HCl)敏感性下降,需要设计和制备一种实现抗癌药物增敏的给药体系.提出一种同时负载DOX·HCl和齐墩果酸(OA)的双给药聚乙二醇水凝胶体系.该体系基于具有亲水和疏水性的聚乙二醇水凝胶,实现DOX·HCl和OA的共包封和共释放.两种药物的释放通过氧-迈克尔加成反应和醇修...     

可降解纳米氧化钇空心球载药体系的体外抗肿瘤效应

纳米氧化钇空心球在生物医学领域具有广泛的应用.以酚醛树脂微球为模板,合成出了尺寸均一、分散性好的纳米Y₂O₃空心球(HYNPs).它不仅在体外表现出显著的酸性降解行为,而且负载抗肿瘤药物阿霉素(DOX)后,载药体系HYNPs-DOX也表现出明显的pH响应药物释放特点.pH为5.0时,72 h的药物释放可达到70.46%;而pH为 7.4时,72 h的药物释放仅25.04%.进一步通过激光共聚焦显微镜监测载药体系在细胞内的DOX释放,发现随着时间的延长,细胞内DOX的荧光逐渐增加,表明DOX在细胞内释放量的增加.体外抗肿瘤细胞毒性结果显示,HYNPs对肿瘤细胞MCF-7和MDA-MB-231的活性没有影响,而HYNPs-DOX则表现出较高的体外抗肿瘤效应,与游离DOX相当.可见,该材料作为抗肿瘤药物载体具有潜在的应用价值.     

生物素修饰的Fe3O4纳米粒子作为抗癌药物载体的应用研究

本文将生物素(Biotin)修饰于Fe₃O₄磁性纳米粒子表面制备了BIO-MNPs纳米材料。盐酸阿霉素(DOX)可以通过与生物素之间的氢键作用和自聚集作用负载于BIO-MNPs表面，实验条件下的最大负载量可达823.6 mg/g，且BIO-MNPs@DOX对DOX的释放在弱酸性环境下更优。体外溶血实验以及细胞毒性实验证明BIO-MNPs具有良好的血液相容性和较低的生物毒性；体外细胞摄取实验证明BIO-MNPs@DOX对肝癌细胞和人乳腺癌细胞具有较好的靶向性能，且具有良好的抑制效果。以上结果表明BIO-MNPs可作为药物载体负载抗癌药物DOX，且BIOMNPs@DOX在癌细胞的靶向抑制方面具有一定的应用价值。     

二棕榈磷脂酰胆碱单分子膜诱导碳酸钙结晶

磷脂单分子膜是生物膜的简化模拟体系,采用二棕榈磷脂酰胆碱(DPPC)作为单分子膜的成膜材料将使该领域的研究进一步接近生物体系。利用LB技术,模拟生物体系研究二棕榈磷脂酰胆碱(DPPC)单分子膜对碳酸钙晶体生长的取向和形貌的控制作用。研究表明DPPC单分子膜对碳酸钙晶体的取向和形貌有很好的控制作用。     

反相微乳液制备pH响应型纳米水凝胶及其作为药物载体的研究

利用反相微乳液聚合,通过改变交联剂含量制备不同粒径的纳米水凝胶聚(甲基丙烯酸二甲氨基乙酯-co-甲基丙烯酸羟乙酯)(P(DMAEMA-co-HEMA)).纳米水凝胶的结构和形貌通过FT-IR、1H-NMR和TEM等进行了表征.利用紫外-可见分光光度计(UV)检测溶液在不同pH下的透光率,结果显示纳米水凝胶在酸性条件下有明显的溶胀现象.选取阿霉素(DOX)为模型药物研究了该纳米水凝胶作为药物载体的可行性,结果发现该纳米水凝胶能很好地负载药物,载药率达45.7%.利用紫外光谱法测定载药纳米水凝胶分别在pH 5.0和7.4的溶液中的药物释放行为,结果表明该纳米水凝胶具有较好的pH响应性,在酸性条件下纳米水凝胶的溶胀现象使得药物释放速率比在中性环境下快.     

氨基功能化稀土配合物的修饰、表征及其在药物传递系统中的应用（英文）

一个自组装的金属有机框架Dy-NH2-BDC微晶可以采用DMF和CH2Cl2洗涤配合物Dy-NH2-BDC得到.经叶酸(FA)和双端羧基聚乙二醇(HOOC-PEG-COOH)修饰,可以得到Dy-NH2-FA和Dy-PEGCOOH样品.Dy-NH2-FA和Dy-PEG-COOH的结构经红外(IR)确证.热重分析(TGA)用来表征DOX(阿霉素,用于治疗许多常见癌症的蒽环类化学治疗剂)的装载情况.药物释放实验表明,DOX/Dy-NH2-FA样品中的DOX在酸性肿瘤环境中比正常体液环境(pH=7.4)释放快.DOX/Dy-PEG-COOH样品(比例20∶10和20∶20)在PBS缓冲液(pH=5.8, 0.1 mol/L)中释放144 h的荧光强度分别为77.6和196.7,接近于DOX在0.002和0.008mg/mL时的强度,均比DOX/Dy-NH2-FA样品(比例20∶10和20∶20)的荧光强度高.结果表明Dy-PEG-COOH样品的药物传递能力优于叶酸修饰系统,但并未得到良好的释放曲线.考虑到聚乙二醇的较大分子量,FA修饰系统与PEG修饰系统有诸多不同.     

阴离子调控PEG化纳米钻石对阿霉素的负载及其与HepG2肿瘤细胞的作用

纳米钻石(ND)因具有高生物相容性、高化学稳定性、对生物分子和药物高亲和力以及表面易于修饰等优点,使其在生物医药方面的应用备受关注。文章采用共价耦联方法,用NH_2-PEG-COOH(PEG)修饰ND形成PEG化纳米钻石(ND-PEG),使其作为药物载体,分别探究了在浓度为1 mol/L的Ac~-、Cit~(3-)和HCO~-_3介质中物理吸附抗癌药物阿霉素(DOX)的影响。发现ND-PEG对DOX吸附量的大小顺序为Ac~-HCO~-_3Cit~(3-),且远大于在去离子水中的吸附量,表明ND-PEG吸附DOX受阴离子调控。在Na_3Cit介质中负载DOX的量为125.24μg/mg,体外模拟释药表明在pH 5.0时体系的累积释药率为34.83%,其药物利用率最高。利用紫外可见分光光度计、傅里叶红外光谱仪和马尔文粒度仪对纳米粒子进行了表征。此外,通过细胞形态和MTT实验探究了该纳米药物体系与人肝癌细胞(HepG2)的作用,显示ND-PEG/DOX能高效杀死肿瘤细胞,这为制备高载药量的纳米钻石药物体系奠定了实验基础。     

双响应脂质体纳米凝胶的构建及性能

针对抗癌药物难以在肿瘤部位精准控制释放的问题,设计了一种双重响应脂质体纳米凝胶载体.通过模板原位聚合方法,本文构建了pH和还原双敏感的脂质体纳米凝胶(pH/R-lipogels),其中包括pH敏感的脂质体膜和二硫键交联的氧化还原敏感纳米凝胶内核.通过激光粒度仪和透射电镜研究了pH/R-lipogels的粒径分布和形貌,结果证明pH/R-lipogels粒径分布较窄且呈现出规则的球形结构.体外药物释放实验结果表明,载药双敏感脂质体纳米凝胶(DOX@pH/R-lipogels)能够快速响应pH值和GSH浓度的变化,提高阿霉素盐酸盐(DOX)的释放速率.体外细胞实验显示,DOX@pH/R-lipogels在肿瘤细胞微环境的刺激下,DOX能够被有效地释放进而促进4T1细胞凋亡.这些结果表明脂质体纳米凝胶在药物递送系统中具有很大的潜力并为膜材料的研究奠定了基础.     

海藻酸钠/CaCO_3医用封闭剂凝胶化时间的调控

采用4种典型碳酸钙(微米碳酸钙、纳米碳酸钙、轻质碳酸钙和重质碳酸钙),分别与葡萄糖酸内酯(GDL)组成钙离子释放体系,使海藻酸钠水溶液可控凝胶化,研究了碳酸钙与海藻酸钠羧酸根的摩尔比(f)、GDL与碳酸钙的摩尔比(n)和海藻酸钠质量分数(c)对海藻酸钠水凝胶的凝胶化时间及力学性能的影响.研究结果表明:在温度为37℃,f值为0.8、n值为1.4、c值为2.0%时,轻质碳酸钙体系的凝胶化时间为2.5min,且形成凝胶的抗压强度为0.145 MPa,因而该凝胶具备一定的力学性能,可作为医用封闭剂的基体.