含多巴环二肽cyclo(DOPA-Ala)和cyclo(DOPA-Gly)的合成及其抗菌活性

含左旋多巴(L-DOPA)环二肽的制备,通常采用在高沸点醇中回流的方式来促使相应直链二肽进行环化反应.本文设计发展了一种新的合成方案,包括:采用缩丙酮保护L-DOPA的侧链儿茶酚羟基;偶合L-DOPA与氨基酸Gly或Ala的衍生物制备直链二肽甲酯;于室温下、在哌啶催化下,进行环化反应并制得保护状态的环二肽;在三氟乙酸的作用下去除保护基而得到目标环二肽cyclo(DOPA-Gly)和Cyclo(DOPAAla)(纯度高,总收率良好).抗菌实验表明:此两种含多巴环二肽对大肠杆菌和金色葡萄球菌基本不具有抗菌活性;相反,它们可以微弱地促进实验细菌在含有低浓度乙酸/DMSO的培养基中生长.     

带不同侧链的含L-DOPA环二肽的合成及其DPPH自由基清除活性的测试

本文采用了一种温和的合成策略成功地制备了L-DOPA与侧链含羟基的Thr或含羧基的Asp形成的环二肽.另外,以Val为例,本文又探索了一种新的合成含多巴环二肽的路线,即采用常见易得的N-Fmoc保护的氨基酸与多巴甲酯中间体H-DOPA(Acetonide)-OMe反应,生成多巴在C-端的直链二肽甲酯,然后再在哌啶催化下进行成环反应,该方法避免了使用价格昂贵或难以购买到的氨基酸甲酯作为反应物.采用上述合成策略,本文制备了三个全新的含多巴的环二肽:即cyclo(DOPA-Thr)、cyclo(DOPA-Asp)和cyclo(DOPA-Val).进一步的活性测试表明,所合成的含多巴的环二肽具有一定的DPPH自由基清除能力,其IC50与维生素C的值相当.     

内吗啡肽-2的合成研究

用液相多肽合成法合成具有镇痛作用的μ阿片受体的内源性配体———内吗啡肽-2.直接使用叔丁氧羰基保护的有关氨基酸,采用DCC/HOB t缩合法和混合酸酐法分别合成N-端二肽片段和C-端二肽片段,然后将N-端二肽片段和C-端二肽片段缩合成四肽,最后用50%的TFA/DCM脱除保护基,成功地合成了内吗啡肽-2.本实验方法与文献相比,步骤减少,后处理简便,收率提高.     

含环丙烷氨基酸残基的构象限制二肽的合成及其晶体结构研究

以(L)-苯丙氨酸甲酯盐酸盐、N-叔丁氧羰基-(L)-丙氨酸和2,3-二苯基-1-叔丁氧酰氨基环丙烷酸甲酯为原料,采用混酐法合成了两个含2,3-二苯基取代环丙烷氨基酸残基的构象限制二肽,并用IR、NMR、MS和单晶X-射线衍射对这两个二肽的结构进行了研究.     

海洋放线菌Streptomyces novaecaesareae次生代谢产物

对南海来源链霉菌Streptomyces novaecaesareae的次级代谢产物进行研究,经多种柱色谱技术分离得到10个化合物,通过波谱学方法并结合文献数据比对鉴定其结构分别为:环(4-羟基-L-脯-D-苯丙)二肽(1)、环(4-羟基-L-脯-L-苯丙)二肽(2)、环(4-羟基-L-脯-D-脯)二肽(3)、环(4-羟基-L-脯-L-亮)二肽(4)、环(L-脯-L苯丙)二肽(5)、环(L-亮-L-脯)二肽(6)、环(D-脯-L-亮)二肽(7)、环(8-羟基-L-脯-D-异亮)二肽(8)、N-(4-氧代戊基)-乙酰胺(9)和邻苯二甲酸二丁酯(10)。化合物1-9为叶立德类化合物,且1、3和7含有自然界中不常见的D构型氨基酸。所有化合物均首次从Streptomyces novaecaesareae中分离得。     

构象限制二肽的合成及其晶体结构研究

以L-苯丙氨酸甲酯和消旋的1-(4-甲氧苯基)-2,5-二苯基-6-氧-4-氮螺[2.4]-4-烯-7-庚酮为原料,采用噁唑酮法合成了两个含2,3-二芳基取代环丙烷氨基酸残基的构象限制二肽的非对映异构体,并用单晶X-射线衍射法对这两个二肽非对映体的结构进行研究.     

阿昔洛韦二肽修饰物的合成及性质

以阿昔洛韦和琥珀酸酐为原料,100 mL DMF为反应媒介,加入0.7 mL三乙胺,合成琥珀酰阿昔洛韦[9-(2-丁二酸单酰乙氧基甲基)鸟嘌呤](SACV),然后利用Fmoc固相合成法合成三个新的阿昔洛韦二肽衍生物(SACV-Glu-Lys,SACV-Glu-Ala,SACV-Val-Lys).利用1H NMR和ESI-MS分析手段对其结构进行表征.并考察了二肽修饰过的阿昔洛韦,水溶性,油脂分配系数.结果表明含有较长的侧链酸性氨基酸与碱性氨基酸形成的二肽所修饰阿昔洛韦,既可以较大的提高阿昔洛韦(ACV)的水溶性又能够得到油水分配系数较高的ACV二肽衍生物.     

南海珊瑚内生细菌Pelomonas puraquae sp.nov(B-2)中环二肽类次生代谢产物研究

为了研究珊瑚内生细菌Pelomonas puraquae sp.nov(B-2)次生代谢产物,采用现代分离纯化方法对其发酵液和菌丝体的次生代谢产物进行分离、纯化,得到8个单体化合物。通过现代波谱分析(1D NMR和MS等)和物理常数对照等方法对其进行结构鉴定,均为环二肽类物质,依次为:环(羟脯-苯丙)二肽(1)、环(脯-酪)二肽(2)、环(苯丙-甘)二肽(3)、环(苯丙-丙)二肽(4)、环(丙-酪)二肽(5)、环(亮-甘)二肽(6)、环(甘-缬)二肽(7)、环(丙-缬)二肽(8)。所有化合物均首次从该细菌中分离得到。     

一株南海珊瑚细菌L-4抗肿瘤活性次生代谢产物研究

在研究珊瑚微生物混合共培养时发现:在混合培养中南海珊瑚内生细菌L-4对真菌的次生代谢产物明显产生影响,甚至产生此二微生物单独培养时所不产生的物质。对L-4发酵液进行次生代谢产物研究,从中分离纯化得到8个单体化合物,通过现代波谱分析(MS、NMR等)和物理常数对照等手段确定其结构依次为:环(色-丙)二肽(1)、环(甘-酪)二肽(2)、环(丙-酪)二肽(3)、环(缬-酪)二肽(4)、环(甘-苯丙)二肽(5)、环(甘-脯)二肽(6)、环(丙-缬)二肽(7)、环(甘-丙)二肽(8)均为环二肽类物质,且均首次从南海珊瑚内生细菌中分离得到,对进一步研究其可能的代谢机制具有重要意义。     

N-乙酰基-L-脯氨酸-N-糖基修饰的丝氨酸二肽酯的合成与结构解析

以L-脯氨酸和L-丝氨酸为原料,1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC·HCl)为缩合剂,将C端和N端分别通过烯丙基和Fmoc保护的L-丝氨酸与乙酰基保护的L-脯氨酸缩合得到N-乙酰基-L-脯氨酸-Fmoc-L-丝氨酸烯丙酯二肽酯.脱去Fmoc保护后,再与2,3,4-O-三乙酰基-6-O-三氟甲磺酰基...     

荔枝龙眼炭疽病和霜疫霉病的识别与防治

总结了荔枝龙眼重要病害炭疽病和霜疫霉病的症状、病原、发生规律及综合防治措施;指出荔枝龙眼炭疽病和霜疫霉病主要为害叶片、花穗和果实,叶片早落,花穗干枯死亡,果实腐烂并产生异味;两种病害为害造成的损失很大,防治必须及时,且防治措施以农业防治和化学防治为主。     

镁合金板带生产应用现状与发展前景

通过对目前镁合金板带的生产技术、工艺设备和产品应用现状等方面的描述,分析了其生产与应用的特点.同时,通过介绍镁合金板带生产工艺的开发现状,探讨了其发展趋势与前景,尤其是以热轧开坯进行卷式法生产的可能.     

中胚花筒螅辐射幼体附着和变态及其温盐效应

研究了中胚花筒螅辐射幼体的附着和变态过程以及不同温、盐度对辐射幼体附着和变态的影响.结果表明幼体的附着分为暂时性附着及永久性附着两个阶段;幼体附着变态的适宜盐度范围为23～41;适宜温度范围为13～21℃;在较低温度下(9～17℃),幼体可逆性ATT附着时间延长,有利于幼体对附着基底的选择及幼体的扩散.     

中胚花筒螅辐射幼体附着和变态及其温盐效应

研究了中胚花筒螅辐射幼体的附着和变态过程以及不同温、盐度对辐射幼体附着和变态的影响．结果表明幼体的附着分为暂时性附着及永久性附着两个阶段；幼体附着变态的适宜盐度范围为23～41；适宜温度范围为13～21℃；在较低温度下（9～17℃），幼体可逆性ATT附着时间延长，有利于幼体对附着基底的选择及幼体的扩散．     

桩土摩擦粘着特性及分析方法

同一土层的桩侧摩阻力在不同条件下取值会有很大区别,因此有必要对桩侧摩阻力的影响因素进行分析。分析了桩土的摩擦粘着机理,指出影响侧摩阻力的因素主要为桩土界面强度及土层强度,其中桩土界面强度包括界面摩擦力和界面粘着力两部分。根据机理分析提出使用有限元法配合试验结果进行分析应包括两方面的(1)根据试验实测结果通过试算确定侧摩阻力极值由桩土界面强度决定还是由土层强度决定;(2)若侧摩阻力由界面强度决定则根据土层特性进行摩擦系数假定,进而确定界面摩擦力及粘着力。介绍了ADINA建模及计算过程。通过应用一组混凝土短桩的静载试验结果进行计算分析来说明分析过程。     

科技出版与科技学术道德

本文从科技出版的角度探究和思考了当前关注的学术腐败问题，对学术腐败产生的原因、学术腐败在科技出版中的表现以及科技出版如何抵制学术腐败进行了分析，提出了解决问题的意见。     

海洋科技发展演变的影响因素及规律探析

海洋科技在漫长的发展演变过程中,由于多种因素的交织作用而形成了特有的发展规律。基于分析影响海洋科技发展的诸如政治、经济、军事等各种因素,探讨海洋科技发展演变规律,有利于深层次理解海洋科技的发展历程、正确把握其发展脉络,并对未来的走势作出科学预测。     

毕业设计(论文)质量监督体系的设计与实践

毕业设计(论)是一项重要的教学环节。本从毕业设计(论)选题、过程监控、答辩、质量评价等方面，提出了提高本科生毕业设计(论)质量的一些方法措施。     

模具开放性和综合性实验教学的改革与实践

为了既培养塑性成形与模具专业方向本科学生的动手能力,又充分利用实验室的教学资源,在实践教学中引入了模具开放性和综合性实验环节.这不仅推进了实验教学改革,也调动了学生的学习积极性和主动性,增强了学生的模具设计能力,同时,学生的综合素质和动手能力也得到了提高.     

CAI系统的设计原则,方法与课件的开发,管理

本文提出了计算机辅助教学系统教学软件设计的三大原则及其相应的方法。并通过开发一个PASCAL课程软件,说明课件开发过程及其系统结构。最后给出了教学软件的评价标准。