2,6-双(1-苯并咪唑基)吡啶的合成及光谱性能研究

以苯并咪唑与2,6-二溴吡啶为原料,经过Ullmann反应合成了2,6-双(1-苯并咪唑基)吡啶.目标化合物经IR、1 H NMR、13 C NMR和元素分析表征.对所合成目标化合物的紫外及荧光光谱进行了研究,它们的最大紫外吸收峰及荧光发射峰随着溶剂极性的增大而发生了红移.     

Synthesis and Optical Properties of 2,6-bis(benzimidazoi-1-yl)Pyridine

以苯并咪唑与2,6-二溴吡啶为原料,经过Ullmann反应合成了2,6-双(1-苯并咪唑基)吡啶.目标化合物经IR、1 H NMR、13C NMR和元素分析表征.对所合成目标化合物的紫外及荧光光谱进行了研究,它们的最大紫外吸收峰及荧光发射峰随着溶剂极性的增大而发生了红移.     

蒎酸基双苯酰胺类化合物的合成及其除草活性

以α-蒎烯为原料,经氧化和溴仿反应,得到蒎酸;蒎酸经酰氯化以及与苯胺类化合物的N-酰化反应,合成得到15个蒎烯衍生物--蒎酸基双苯酰胺化合物,其中12个为新化合物.利用1H NMR、13C NMR、IR、MS和元素分析表征了目标化合物的结构.初步生物活性测试结果表明:在100μg/mL浓度下,大部分目标化合物对油菜的胚...     

吡唑醛缩吡啶胺席夫碱的合成、表征及性质研究

采用5-氯-3-甲基-1-苯基-4-吡唑甲醛和吡啶胺缩合反应,合成了两个新型的含吡啶和吡唑杂环的席夫碱类化合物,其结构经1 H NMR,13C NMR,IR和元素分析确证.测定了目标化合物的荧光性能和抗氧化活性,结果表明该目标化合物具有较强的荧光性能和一定的抗氧化活性.     

基于2′，4′-二氟联苯基的新型1， 2， 4-三氮唑类化合物的合成及其抗真菌活性

依据药物分子设计原理,设计合成了以 2′, 4′-二氟代联苯基为分子骨架的新型1, 2, 4-三氮唑化合物.目标化合物分子结构经核磁共振氢谱(1H NMR )、碳谱(13C NMR)、高分辨质谱(HRMS-ESI)进行确证.测试了目标化合物的体外抗真菌活性,测试结果表明,目标化合物5d, 5e, 6a, 6b, 7c的抗真菌活性较好, 化合物5d, 6a对白色念珠菌的抑菌活性和酮康唑、氟康唑的抑菌活性相当,化合物5d, 5e, 6a, 7c对红色毛癣菌的抑菌活性接近酮康唑,优于氟康唑.     

新型局部麻醉药物4-甲氧基-N-2-(4-哌啶基)乙基苯甲酰胺类化合物的合成及生物活性研究

以达克罗宁为先导化合物,通过烷基链改造和生物电子等排原理进行结构优化,共设计出12个类似化合物。在实验过程中,以4-羟基苯甲酸为起始原料,经酰氯化、酰胺化、醚键化、N-烷基化等4步合成目标产物,其目标分子结构经~1H NMR、~(13)C NMR、MS和元素分析法进行表征。通过角膜反射实验对各目标分子进行了生物活性研究,结果表明,各目标分子都具有良好的生物活性,其中化合物1l的生物活性最好。     

金属离子络合剂偶氮化合物分子设计及合成

设计并合成了6个新的偶氮化合物,通过红外光谱、H NMR等确证了分子结构.将目标化合物与部分金属离子作用,并且对比作用前后紫外光谱图,结果表明目标化合物能与金属离子形成络合物并显示出良好的络合性能.目标化合物有望作为金属显色剂和络合萃取剂用于金属离子测定和痕量金属元素的分离富集中,具有优良的开发应用前景.     

邻乙氧基苯甲醛的合成

以廉价易得的邻羟基苯甲醛、伯胺及溴乙烷为原料,在温和条件下,采用两步简单反应合成了目标化合物邻乙氧基苯甲醛。通过优化实验,确定了合成的最佳工艺条件。与已见报道的方法比较,该方法的收率有大幅度提高,最大收率达到了83 %。用¹H NMR谱、¹³C NMR谱及元素分析对产物的结构进行了表征,结果与目标化合物相符。     

含咔唑结构单元新型席夫碱的合成

以咔唑为起始原料,经Friedel-Crafts烷基化、Ullmann偶联、还原和胺醛缩合系列反应,合成了2个结构新颖的含咔唑结构单元的席夫碱类化合物,所得目标产物及中间体结构经1H NMR、13C NMR和IR 光谱确认.     

1,4-二取代苯基-5-氨基-1,2,3-三唑的合成及生物活性测定

本文以4-取代苯胺为原料,经重氮化、叠氮化合成得到4-取代叠氮苯中间体,再与对甲基苯乙腈闭环反应得到5种1,4-二取代苯基-5-氨基-1,2,3-三唑目标化合物,并利用IR、1H NMR、13C NMR进行结构表征.然后对目标化合物进行了抑菌活性测试,测试结果表明,当目标化合物质量浓度为0.01％时,对M.a、E.c.、S.a.具有明显的抑菌效果.构效关系研究发现,三唑环1位苯环上有卤原子取代时抑菌效果高于无取代及甲基取代.     

2-芳基-5,6-二氢吡嗪的合成与表征

以苯乙酮及其衍生物为原料,经SeO2氧化、与乙二胺脱水环合两步反应,高产率得到2-芳基-5,6-二氢吡嗪类化合物,并利用1 H NMR、13 C NMR和HRMS等波谱技术对目标化合物结构进行了表征.     

黄芩苷酯类衍生物的合成

基于前药设计原理,设计合成了6个黄芩苷酯类衍生物.黄芩苷与甲烷磺酸甲酯、甲烷磺酸乙酯反应,得到目标化合物1和2.黄芩苷与乙酸酐反应,得到化合物3,3分别与甲烷磺酸甲酯、甲烷磺酸乙酯和甲烷磺酸异丙酯反应,得到目标化合物4、5和6.化合物结构均经ESI-MS和1H NMR确证.化合物4、5和6易溶于乙酸乙酯,具有较好的脂溶性.     

FeCl3·6H2O催化合成2,3-二取代-1,3-苯并噁嗪及其杀菌活性

以2-(胺甲基)苯酚和取代苯甲醛为原料,首次以FeCl3·6H2O为催化剂合成了一系列2,3-二取代-1,3-苯并噁嗪,所合成化合物的结构用IR、1H NMR、13C NMR进行了分析与鉴定.采用离体法初步测试了目标化合物的杀菌活性,大部分化合物具有良好的杀菌活性,化合物3c对灰霉病菌的抑制率为86.8%,3f对纹枯病菌的抑制率为87.7%.     

3-甲酰基色酮缩2-氨基芴席夫碱的合成与表征

原料芴经硝化、还原得到2-氨基芴,再与3-甲酰基色酮缩合得到相应的席夫碱化合物,利用IR,1H NMR和MS证实了目标化合物的结构,经体外抗活性研究表明,该席夫碱化合物有较强的抑菌活性.     

新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物的合成及Aurora激酶A抑制活性测试

结构多样性和生物活性多样性的吡唑类衍生物成为药物研究的一类重要化合物.该文以2,4-二氟联苯为原料,经傅-克酰基化、缩合、环化等反应步骤,合成了新型含联苯基的多氟代吡唑衍生物4a ～ 4f ,其结构用红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS-ESI)、核磁共振氢谱(1H NMR)、核磁共振碳谱(13C NMR)进行了表征.测试了目标化合物对Aurora激酶A的抑制活性,初步的测试结果表明,目标化合物对Aurora 激酶A的抑制活性较弱.     

间二氟吗啉醇衍生物分子设计、合成及抗实验性抑郁活性研究

以3,5_二氟苯腈为起始原料与乙基溴化镁反应合成的3,5_二氟苯丙酮,经过溴代、胺化、环合、酸化反应,合成4个间二氟吗啉醇盐酸盐化合物,目标化合物的结构经1 H NMR,IR和MS分析确证,利用小鼠强迫游泳抗抑郁药理模型对所合成的化合物进行抗抑郁药理活性试验。结果表明,目标化合物Ⅵ4具有一定的抗抑郁活性。     

4-氨基乙基-1-(β-D-半乳糖基)-1,2,3-三唑的合成与表征

糖苷酶抑制剂因其独特的体内作用机制而广受关注.以1,2,3,4,6-五-O-乙酰基-α-D-半乳糖为原料,通过溴代、叠氮化,与3-丁烯-1-醇发生Click反应得到化合物4,再经叠氮化反应、水解反应、催化氢化反应,得到目标化合物4-氨基乙基-1-(β-D-半乳糖基)-1,2,3-三唑.采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR、DEPT 135)、高分辨质谱等对目标化合物进行了结构表征,确证了结构,为后续合成更多的新型糖苷酶抑制剂提供了重要前体.     

N-[甲氧(乙氧)羰基亚甲基] 5-取代苯基-2E,4E-戊二烯酰胺的合成与生物活性研究

通过芳醛与丙酮的羟醛缩合，经过还原，Vilsmeier-Haack反应，氧化四步反应制得脱落酸类似物，然后与α－氨基酸酯进行缩合反应，合成了6个未见报道的目标化合物，利用^1H NMR,IR,MS和元素分析表征了化合物结构，^1H NMR证实，目标分子中的2位和4位碳碳双键为反式构型。初步的生物活性测定表明，部分化合物具有一定的程度的植物生长抑制活性，如化合物Ⅶc，Ⅶc和Ⅶf在10mg/L浓度下对黄瓜子叶生根抑制率均为100％。     

2-甲基-4′-甲氧基-7-(2-(1-(2-甲基苯并咪唑基))乙氧基)异黄酮的合成及抗氧化活性研究

以对甲氧基苯乙酸和间苯二酚为原料,经5步反应合成了一种新的苯并咪唑类异黄酮衍生物--2-甲基-4′-甲氧基-7-(2-(1-(2-甲基苯并咪唑基))乙氧基)异黄酮.其结构经过IR,1H NMR,13C NMR,元素分析确证.番红花红T-Mn2+-H2O2体系对目标化合物的抗氧化活性研究表明,目标化合物具有较强的清除羟基自由基能力.     

一种嘧啶基双极性有机光电材料的合成与性能研究

以4-溴-9,9-二甲基芴为起始原料,Suzuki偶联等反应合成了目标4-联苯基-6-[3′-（9,9-二甲基芴-4-基）联苯-4-基]-2-苯基嘧啶.通过1H NMR表征了化合物的结构,对目标化合物进行密度泛函理论计算,并通过TG-DSC、UV-vis等表征对目标化合物的热稳定性能和光学性能进行研究.