Brain concentrations of LSD-25 (delysid) after intracerebral or intravenous administration in conscious animals

Zusammenfassung Die Radioaktivität in Gehirn, Leber und Dünndarm der Maus nach intravenöser und nach intrazerebraler Injektion von¹⁴C-Lysergsäure-diäthylamid (Delysid) wurde bestimmt. Es ergibt sich, dass die radioaktive Substanz nach intrazerebraler Injektion mindestens ebenso schnell in der Leber erscheint und durch die Galle in den Dünndarm ausgeschieden wird, als das bei intravenöser Anwendung der Fall ist. Da nach intravenöser Injektion des markierten Delysids nur eine minimale Aktivität im Gehirn erreicht wird, kann geschlossen werden, dass die Blut-Liquor-Schranke wohl den Übertritt des Delysides vom Blut ins Gehirn weitgehend hemmt, aber den Austritt der Verbindung aus dem Gehirn nicht behindert.Die schnelle Ausscheidung von¹⁴C-markiertem Delysid aus dem Gehirn nach intraventrikulärer Injektion wurde in Versuchen an der Katze bestätigt.     

Enhancement of tyrosine hydroxylation within the brain by chlorpromazine

Zusammenfassung Im Hirnstamm (inklusive basale Ganglien) von normothermen Ratten verstärkt Chlorpromazin die Bildung von Noradrenalin, Dopamin und Catecholaminmetaboliten aus Tyrosin, welches in die Hirnventrikel eingegeben wurde. Die Gesamtradioaktivität sowie die¹⁴C-Dopa-Konzentration im Gehirn werden durch das Medikament nicht verändert. Diese Befunde sprechen fÜr eine zerebrale Aktivierung der Tyrosinhydroxylierung durch Chlorpromazin.     

Antagonism between harmaline and long-acting monoamine oxidase inhibitors concerning the effect on 5-hydroxytryptamine and norepinephrine metabolism in the brain

Zusammenfassung Vorbehandlung mit Harmalin hemmte den Anstieg von 5-Hydroxytryptamin (5HT) und Noradrenalin (NE) im Gehirn von Ratten und Mäusen, welcher durch zwei lang-dauernd wirkende Monoaminoxydasehemmer verursacht wurde (Isopropylhydrazide von Isonikotinsäure und -Isopropylhydrazid von Glutaminsäure). Wurde Harmalin 6–8 h nach den Hydraziden appliziert, so konnte kein Absinken des durch das Hydrazid erhöhten Monoamin-Gehaltes beobachtet werden. Mit Hilfe dieses Antagonismus zwischen Harmalin und Hydraziden dürfte es möglich sein, mehr Kenntnis über die Rolle der Monoaminoxydase bei der Wirkung von Pharmaka zu gewinnen.     

Failure of hemicholinium-3 to inhibit the uptake of3H-choline in mouse brain in vivo

Zusammenfassung Es wird die Wirkung von Hemicholinium-3-dibromid und Troxopyrrolidinium chlorid auf die Aufnahme von [³H]Cholin im Gehirn der Maus studiert. Beide Substanzen hatten keine Wirkung, und es ist wahrscheinlich, dass der Mechanismus der Cholinaufnahme in das Gehirn vom dem der Cholinaufnahme in die cholinergischen Nervendigungen verschieden ist.     

Acceleration of turnover of14C-catecholamines in rat brain by chlorpromazine

Zusammenfassung Vorbehandlung mit 10 mg/kg Chlorpromazin (CPZ) i.p. bewirkt bei Ratten, denen¹⁴C-Tyrosin injiziert wurde, eine Zunahme der spezifischen Radioaktivität von¹⁴C-Dopamin im Gehirn. CPZ beschleunigt bei Tieren, deren zerebrale Katecholamine durchl-2¹⁴C-Dopa markiert wurden, den Abfall der spezifischen Radioaktivität von Dopamin und Noradrenalin. Daraus wird geschlossen, dass CPZ den Umsatz zerebraler Katecholamine erhöht.     

Increase of pyruvic and lactic acid in rat blood by inhibitors of monoamine oxidase

Zusammenfassung Monoaminoxydase(MAO)-Hemmer verschiedener chemischer Klassen sowie Monoamin-Freisetzer erhöhen den Milch- und Brenztraubensäuregehalt im Rattenblut. Der zeitliche Verlauf dieser Vermehrung verhält sich ähnlich wie die 5-Hydroxytryptamin-Akkumulation bzw. -Freisetzung im Gehirn. Im weiteren verstärkt der MAO-Hemmer Iproniazid den durch 5-Hydroxytryptamin oder Noradrenalin bedingten Anstieg von Milch- und Brenztraubensäure im Blut.     

Creatine of mouse brain: Evidence of active uptake from blood

Zusammenfassung Bei Mäusen wurde die Verteilung von Kreatin-1-¹⁴C zwischen Plasma und Gehirn nach einer einmaligen i.v. Gabe von Kreatin-1-¹⁴C untersucht. Ein Fliessgleichgewicht stellte sich 36–48 h nach Verabreichung der Substanz ein, wobei Kreatin gegen ein Konzentrationsgefälle aus dem Plasma in das Gehirn übertritt. Während dieser Zeit war die Radioaktivität im Gehirngewebe um das 20fache höher als im Plasma.     

Labile lipophilic derivatives of norepinephrine capable of crossing the blood-brain barrier

Zusammenfassung Das in vivo leicht hydrolysierbare 0, 0, 0-Triacetat und das zyklische Brenzkatechin-carbonat desl-Noradrenalins setzen im Herzen der Maus tritiiertes Noradrenalin frei. Beide Derivate sowie das 0, 0, 0-Trimethylsilyl-l-noradrenalin-7-³H, sind genügend lipophil, um leicht die Liquorschranke zu überschreiten, wo sie im Zentralnervensystem langsam tritiiertes Noradrenalin freisetzen. Solche Noradrenalin-Depot-Derivate sind möglicherweise von therapeutischem Interesse.     

On the effect of amantadine on monoamines and their metabolites in the brain and cerebrospinal fluid

Zusammenfassung Nachweis des stark herabgesetzten Säuregehalts der Homovanillinsäure und der 5-Hydroxy-indolessigsäure im Liquor cerebrospinalis von Parkinsonkranken im Vergleich mit normalen Versuchspersonen. Die Amantadin-Therapie hingegen ergab keine bedeutenden veränderungen und der Gehalt von Dopamin, Noradrenalin und Homovanillinsäure im Gehirn der behandelten Parkinsonpatienten entsprach auch den Werten der übrigen Parkinsonkranken. Ausserdem hatte Amantadin keinen Einfluss auf den endogenen Gehalt dieser Amine im Rattengehirn.

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Supported by a grant from the National Research Council for Medical Sciences (Finland).     

On the distribution in brain of monoamines and of enzymes responsible for their formation

Zusammenfassung Im menschlichen Gehirn kommen grosse Mengen von 3-Hydroxytyramin im Nucleus Caudatus und dem Putamen vor.Injektion von 3,4-Dihydroxyphenylalanin in Kaninchen bringt eine schnelle Akkumulation von 3-Hydroxytyramin in den Gehirnteilen, die reich an Katecholaminen sind, zustande. Die Fähigkeit das akkumulierte 3-Hydroxytyramin abzubauen scheint im ganzen Gehirn dieselbe zu sein.Hemmungsversuche und Aktivitätsuntersuchungen der Fermente in verschiedenen Gehirnteilenin vitro sprechen dafür, dass 5-Hydroxytryptophan und 3,4-Dihydroxyphenylalanin von einem und demselben Ferment decarboxyliert werden.     

The metabolism of the proteins of the brain

Zusammenfassung Mit Hilfe von isotopem Lysin wurde der Austausch von freiem Lysin zwischen Blut und Gehirn, Leber und Muskel und die Umsatzrate der Eiweisskörper dieser Organe bestimmt.Im Zusammenhang mit den erhobenen Befunden wird die Funktion der Blut-Hirnschranke und die Erneuerung der freien Aminosäuren und der Proteine im Gehirn und in anderen Organen erörtert.

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Department of Biochemistry, College of Physicians and Surgeons, Columbia University; New York State Psychiatric Institute, New York.

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Special Fellow of the U. S. Public Health Service.     

Effects of fumigants on the spiracles and the possible role of a neurohumor on the spiracular activity ofPeriplaneta americana (L.)

Zusammenfassung Es wurde die Wirkung von Nikotin und EDCT auf die spirakulare Aktivität vonPeriplaneta americana (L.) untersucht. Nikotin hat eine hemmende und EDCT eine aufregende Wirkung auf das Gehirn. Untersuchungen an intakten, dezerebrierten und dekapitierten Insekten haben gezeigt, dass das Gehirn als Zentrum der Atmungsinhibition wirkt. Versuche mit Gehirnextrakten bei dekapitierten Insekten beweisen die hemmende Rolle des Gehirns und zeigen, dass ein unbekanntes Neurohormon für die spirakulare Aktivität des Insektes von Bedeutung sein könnte.     

Occurrence and distribution of dopamine in brain and other tissues

Zusammenfassung Dopamin kommt im Gehirn aller untersuchten Säugetiere ausschliesslich im Corpus striatum vor. In andern Organen der untersuchten Tierarten ist der Dopamingehalt sehr gering, mit Ausnahme einzelner Organe bei Schafen und Kühen. Die Veränderung der Motorik von Versuchstieren durch Arzneimittel, welche den Dopamingehalt der Basalganglien beeinflussen, und die Lokalisation von Dopamin im Gehirn sprechen dafür, dass Dopamin für die Funktion der Basalganglien von Bedeutung ist.     

Modification of the hypertensive effect of metaraminol

Zusammenfassung Bretylium und Guanethidin potenzieren den Pressoreffekt von Metaraminol, Adrenalin und Noradrenalin, während Dibenzylin die Wirkung dieser Amine auf den Blutdruck der Ratten hemmt. Dies bestätigt die Vorstellung, dass Metaraminol eine Hypertension überwiegend indirekt durch Befreiung von endogenen Katecholamindepots auslöst.     

Atropine-induced changes of cerebral dopamine turnover

Zusammenfassung Nach Applikation von Atropin in die Hirnventrikel von Ratten kommt es zu einer starken Erhöhung der Homovanillinsäure (HVA) im Gehirn, während dessen Gehalt an Dopamin nicht vermindert wird. Intraperitoneale Injektion von Atropin bewirkt dagegen eine Abnahme von HVA, ebenfalls ohne Beeinflussung des Dopamins im Gehirn. Es wird vermutet, dass zwei regulatorische cholinergische Mechanismen bestehen, die eine entgegengesetzte Wirkung auf den Dopaminumsatz der basalen Ganglien haben.     

Catecholamine content of the arterial walls in experimental hypertension

Zusammenfassung In Hunden mitGoldblatt-Hypertonie ist die Adrenalinkonzentration der Arterien stark erhöht, diejenige von Noradrenalin aber — verglichen mit den Werten der Kontrolltiere — erniedrigt. Die Adrenalinerhöhung in der Arterienwandung ist wahrscheinlich nicht die Ursache des Hochdruckes, da sie auch in Hunden ohne postoperative Blutdruckerhöhung gefunden wurde.     

Metabolism and storage of biogenic amines

Zusammenfassung Die Entdeckung der Farbreaktionen der Nebennierenmarksubstanz durchVulpian vor 100 Jahren gibt den Anlass zu diesem Überblick über den gegenwärtigen Stand unseres Wissens vom Stoffwechsel der pharmakologisch wirksamen biogenen Amine. Die Bildung des Histamins, des 5-Oxytryptamins und der Katecholamine (Noradrenalin und Adrenalin) und der Anteil der Aminoxydasen an der biologischen Inaktivierung der Amine wird besprochen. Zum Schluss werden die Ergebnisse der Granulaforschung in den letzten Jahren erwähnt und die Bedeutung dieser cytoplasmatischen Strukturen für die intracelluläre Speicherung der biogenen Amine sowie einige Eigenschaften der Granula diskutiert.

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Dedicated for the seventieth birthday of Prof.Arthur Stoll.

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Lecture held at the Swiss Society of Physiology, Biochemistry and Pharmacology, Fribourg 1956.     

Thermal activation of the cyclic AMP stimulated sodium transport across isolated toad bladder and Na+/K+ ATPase in toad bladder homogenates

Zusammenfassung Der Temperaturkoeffizient für den durch das zyklische AMP und Theophyllin stimulierten Natriumtransport in der isolierten Krötenblase wurde analysiert. Die Enzympumpe wurde stärker beeinflusst als die mukosale Permeabilität und die Aktivität von Na⁺/K⁺ ATPase korrespondiert mit der Energie der Pumpenaktivität.     

Experimental lymphography by means of a subarachnoidal injection of lipiodol ultrafluid (guerbet)

Zusammenfassung «Paralymphatische» Bahnen sowie Lymphgefässe, welche im Flüssigkeitskreislauf der intrakranialen Strukturen eine wichtige Rolle spielen, können im Tierversuch durch intrazisternal injiziertes Lipiodol ultrafluid dargestellt werden. NachDavson ¹ scheint die Lamina cribrosa das freie Eindringen einer Flüssigkeit aus dem perioptischen Subarachnoidealraum in das Retinalgewebe zu verhindern. Auf Grund der beschriebenen Befunde, welche die Möglichkeit von Kunstprodukten mit Sicherheit ausschliessen, vertreten die Autoren den Standpunkt, dass die Lymphgefässe der Bindehaut und der Orbita mit dem intrakranialen Flüssigkeitskreislauf in direktem Zusammenhang stehen.     

Adrenomedullary control of release of adrenaline and noradrenaline in plasma of foetal and new born rabbits

Zusammenfassung Die Plasmaspiegel von Adrenalin und Noradrenalin bei Kaninchen-Foeten und neugeborenen Kaninchen wurde einige Tage vor Beendigung der Schwangerschaft sowie unmittelbar postpartal bestimmt. Die Resultate zeigten, dass die verschiedenen Plasma-Catecholaminwerte auf den Metabolismus der Catecholamin-Synthese zurückzuführen sind.