布洛芬诱发1例危重阿司匹林哮喘临床分析

目的让临床医师、药师进一步认识阿司匹林哮喘(AIA),熟悉AIA的诊断方法、处理措施及发病机制。方法介绍并分析1例布洛芬诱发危重AIA患者的病史资料。结果患者服用布洛芬后突发AIA,立即转入呼吸ICU进行抢救,并采取相应的对症措施。其后患者AIA症状逐渐缓解,各项生命指标恢复正常,次日转入普通病房。结论 AIA目前尚无"金标准"诊断方法,主要依据患者AIA发生时间,病史,临床表现及动脉血气分析特点进行关联性评价。一旦发生AIA,应立即实施处理,尽快采取缓解气道阻塞,纠正低氧血症,恢复肺功能等对症措施。     

紫外分光光度法测定酮基布洛芬搽剂的含量

酮基布洛芬搽剂是治疗风湿、类风湿性关节炎的新型制剂。通过实验研究，可采用紫外分光光度法作为酮基布洛芬搽剂的含量测定方法，酮基布洛芬的最大吸收波长２５７ｎｍ处可作为测定波长，搽剂辅料对测定无干扰，主药平均回收率１００．８０％（ｎ＝５）。该测定方法简便、灵敏、快速，准确度和重现性也能满足对制剂含量测定的要求，适合于酮基布洛芬搽剂的含量测定。     

(S) —β—羟基—γ—丁内酯的合成

以L-苹果酸为原料与曱醇反应生成L -苹果酸二曱酯,经BiBr3/硼氢化钠/曱醇还原得到二醇,在无机酸的催化下环合生成(S) —β—羟基—γ—丁内酯。总收率44.3%,光学纯度>99.0%,纯度99.2%。该反应操作安全简便,所用原料廉价易得,反应过程无消旋化现象发生,产品最终收率较高,适合产业化推广。     

(S)-4-甲基己酸和(S)-4-羟甲基己酸的不对称合成

本文以(L)-谷氨酸为手性起始物,经过重氮化脱氨反应生成γ-羧基-γ-丁丙酯,将其转化为酰氯后用NaBH_4还原,得伯羟基化合物(Ⅱ),(Ⅱ)与过量CH_3CH_2MgBr在低温反应制得了(S)-4-羟甲基已酸。(Ⅱ)的羟基用对甲苯磺酰氯保护后与CH_3MgI反应生成(S)-4-甲基已酸。     

2.3.7—三羟基—9—铃兰基—6—荧光酮的合成与特性

该文报道一种新试剂－２．３．７－三羟基－９－铃兰基－６－荧光酮的合成方法，并研究了它的物理化学性质及应用前景。     

合成缩醛(酮)的新工艺研究

提出了Al2(SO4)3.18H2O催化合成缩醛(酮)的新工艺,确定了最佳工艺条件和影响产品收率的主要因素.研究表明,当工艺条件为以环已烷为溶剂,催化剂重量为0.5g,反应物醛(酮)与醇的量之比为2∶3,反应时间为100min时,反应效果最佳,产率高达88%以上,并且该催化剂可重复使用.     

γ—（4,5—二苯基—2—恶唑基）丁酸的合成

本文报告了γ（４,５－二苯基－２－恶唑基）丁酸的合成,由于使用了吡啶催化剂,合成的总产率比文献值提高了１７％,并给出了产物及中间体的物理常数和光谱数据,对中间体合成的最佳反应条件进行了研究。     

非甾体抗炎药酮洛芬的合成

酮洛芬是一种药效优良,副作用小的非甾体抗炎药,临床上广泛用于消除各类炎症和疼痛.针对传统工艺选择性差、操作繁琐等问题,以3-碘苯甲酸为起始原料,经过与苯的傅克酰基化、与丙二酸二乙酯催化偶联、甲基化、Krapcho脱酯基反应、酯水解共5步反应合成酮洛芬,总产率为58％.改进的合成方法反应条件温和、化学选择性好、操作简便,...     

含2,6-萘基的氯化聚芳醚酮酮的合成与性能

通过4,4′-二(β-萘氧基)二苯酮(DNOPK)、二苯醚(DPE)与对苯二甲酰氯(TPC)、2,5-二氯对苯二甲酰氯(DCTPC)的低温溶液亲电共缩聚反应合成出一系列不同组分的高分子量含2,6-萘基结构的氯化聚芳醚酮酮无规共聚物。研究了含氯侧基对共聚物性能的影响,并对其进行了IR、DSC、TG、WAXD等分析表征。结果表明:所得共聚物具有优良的耐热性和力学性能,随着DCTPC单体含量的增加,其玻璃化温度(Tg)变化不大,而熔融温度(Tm)和结晶度逐渐降低,当其含量超过40mol%时,Tm消失,聚合物呈现非晶态结构,聚合物的热分解温度(失重5%)Td及力学性能均呈下降趋势,但溶解性能得到明显改善。     

（3S,4R）—4—氢基—3—羟基—5—环已基戊酸的非氨基酸途径合成方法

报告了从（Ｓ）－苹果酸出发合成（３Ｓ，４Ｒ）－Ｓｔａｔｉｎｅ类似物活化形式的改良方法，使用Ｎ－保护的苹果酰亚胺后，其随后的格氏试剂加成和脱氧还原可分别达到９５％的区域选择性和９５％的反式立体选择性。     

10-芳香基甲叉基蒽酮衍生物的合成

以蒽酮和芳香醛为原料，二甲苯为溶剂，吡啶催化法制取１０－芳香基甲叉基蒽酮。发现其生成物中除含有目标化合物１０－芳香堪甲叉基蒽酮外，还含有部分文献中没有报道的蒽酮氧化物，经物理方法确定其为蒽酮。该化合物不能用溶剂重结晶的方法将其从缩合产物中除去，有效的分离方法是升华。     

苯乙烯基取代的缩杂环卓酮化合物的合成

探讨了３－肉桂酰基酚酮及其亲电取代产物与盐酸羟氨和盐酸苯肼的反应，合成了１０个苯乙烯基取代的缩杂环酮新化合物，并用元素分析及光谱分析证实了它们的结构。     

5-肼基哒嗪酮衍生物的合成及其生物活性研究

从中间体２－特丁基－４－氯－５－肼基哒嗪酮２ａ出发,合成得到两类目标化合物２－特丁基－４－氯－５－取代脘哒嗪酮３ａ～３ｊ和２－特丁基－５－吡唑基哒嗪酮５ａ～５ｂ,并对中间体２ａ及目标产物５ａ～５ｂ的合成进行了探讨。初步生物活性测定表明少数化合物具有较好的植物生长调节活性和杀菌活性。     

布洛芬-偕二膦酸偶联物的合成及体外靶向性研究

以偕二磷酸为骨靶向载体,设计并合成了一个新型的骨靶向抗炎药布洛芬偕二磷酸偶联物L,该化合物将抗炎药布洛芬通过酯键与偕二磷酸偶联,其结构经1HNMR、IR和MS确证,体外吸附性实验显示目标化合物能与羟磷灰石晶体(HPA)发生良好结合,初步验证了其体外骨靶向性.     

酮的二甲硅基双烯醇醚的合成研究

本文对酮的二甲硅基双烯醇醚的合成反应机理和反应条件进行了探讨，在此基础上合成了四个酮的二甲硅基双烯醇醚，产率较高。     

普通生酮基古龙酸菌S2基因文库的构建和筛选

在Vc生产的第2步发酵中,普通生酮基古龙酸菌S2能利用醇醛脱氢酶,将L-山梨糖转化为Vc的前体2-酮基-L-古龙酸(2-KLG).对普通生酮基古龙酸菌S2基因组DNA进行部分酶切,与黏粒载体pKC505连接后,用包装蛋白进行包装,转染大肠杆菌DH5α,构建成普通生酮基古龙酸菌S2基因组文库,得到12 000余个转化子.再利用纯化的醇醛脱氢酶免疫家兔制备出合格抗血清,应用免疫酶斑点技术(Dot-ELISA)对文库进行筛选,获得1个阳性克隆K719#.通过检测此基因工程菌的活性,表明在添加辅酶PQQ后,K719#具有使L-山梨糖转化为2-KLG的功能,从而使醇醛脱氢酶在大肠杆菌中得到了表达,这为简化Vc的生产工艺奠定了基础.     

合成查尔酮化合物新方法的研究进展

查尔酮化合物是芳香醛酮发生交叉羟醛缩合的产物,它不仅是一种重要的有机合成中间体,还具有多种药理作用和生物活性;综述了最近几年来合成查尔酮化合物的反应体系、合成方法,并介绍了各种反应体系的优点及其合成查尔酮化合物的产率范围,认为查尔酮化合物的合成将以新技术、新方法和无污染的绿色合成为发展方向.